齊多夫定膠囊的藥理毒理
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉錄酶。嵌入的核苷類似物中3-羥基的缺失,可阻斷使DNA鏈延長所必須的5'-3'磷酸二酯鍵的形成,從而使病毒DNA合成終止。活性代謝物AztTP還是細胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑,據報道可嵌入到體外培養細胞的DNA中。 毒理研究: 重復給藥毒性:大鼠連續灌服本品6個月,劑量為500mg/kg/日(血藥濃度相當于臨床劑量下的100倍)時,動物出現貧血。猴連續給與本品3個月或6個月,34-300mg/kg/日組動物出現貧血,給藥6個月時可見骨髓變化及末梢紅細胞形態輕微變異。 遺傳毒性:齊多夫定對小鼠5178......閱讀全文
齊多夫定膠囊的藥理毒理
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉
齊多夫定膠囊的藥理作用
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉
關于齊多夫定片的藥理毒理介紹
1、藥理作用:本品為抗病毒藥,在體外對逆轉錄病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的細胞內被細胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉錄酶,導致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量
齊多夫定膠囊的介紹
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的簡介
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的概述
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的成分
本品主要成份為齊多夫定,其化學名為3’-疊氮-3’脫氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24
齊多夫定膠囊的禁忌
本品禁用于已知對齊多夫定或制劑中任何成份過敏者。 對于中性粒細胞計數異常低下(<0.75×10[SUP]9[/SUP]/L)或血紅蛋白水平異常低下(<7.5g/dl或4.65mmol/L)者禁用。
概述齊多夫定的毒理作用
亞急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量每日500mg/kg組出現貧血,但這時血漿中濃度相當于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗,每日34-300mg/kg組出現貧血,試驗6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細胞形態有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性:齊多夫定三個
齊多夫定膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m量瓶中,加流動相適量使齊多夫定溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取胸腺嘧
齊多夫定膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m量瓶中,加流動相適量使齊多夫定溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取胸腺嘧
齊多夫定膠囊的用法用量
成人用藥劑量: 本品與其他抗逆轉錄病毒藥物合用的推薦劑量為500或600mg/日,每日2-3次。另外,一些研究結果表明1000mg/日,分次給藥的方案是有效的。小于1000mg/日劑量的齊多夫定對HIV感染引起的神經系統功能障礙是否有治療及預防作用目前尚不清楚。 用于預防母-嬰傳播的劑量: 下列
齊多夫定膠囊的基本性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。
齊多夫定膠囊的鑒別方法
(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
齊多夫定膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混合均勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m1量瓶中,加流動相適量,振搖使齊多夫定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取齊多
齊多夫定膠囊的基本性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。
齊多夫定膠囊的鑒別方法
(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
齊多夫定膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混合均勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m1量瓶中,加流動相適量,振搖使齊多夫定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取齊多
齊多夫定膠囊的適應癥
齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。 由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的不良反應
成人與兒童的不良反應譜是一致的。接受齊多夫定進行治療的患者中曾有下列不良反應的報道,它們可能是與其它藥物聯合治療HIV有關,也可能是潛在疾病進展過程的一部分。不良反應與使用齊多夫定的關系很難判斷,特別是當晚期HIV疾病患者處于復雜的用藥狀況下,在下列現象出現時,應減少或暫時停止齊多夫定的治療:
齊多夫定膠囊的注意事項
應提醒患者注意其同時應用的其它藥物的不良反應。 應告誡患者該藥尚未被證明能預防HIV通過性接觸或血液污染的傳播。 齊多夫定不能治愈HIV感染,患者仍存在著與免疫抑制相關疾患的危險,如條件致病菌所致感染及惡性腫瘤等。雖然有實驗數據表明齊多夫定可減少條件致病菌感染及惡性腫瘤(包括淋巴瘤)的發生機率,
齊多夫定膠囊的相互作用
齊多夫定主要通過生成無活性的葡萄糖苷酸代謝物而被清除。那些主要通過肝臟代謝,特別是通過葡萄糖醛酸化作用而被清除的藥物有可能抑制齊多夫定的代謝。以下列舉的藥物間相互作用并不全面,僅列舉需加以注意的代表性藥物。有限的數據表明齊多夫定和福利平合用使齊多夫定的AUC減少48%±34%。但其臨床意義尚不清
齊多夫定膠囊的成分及性狀
成份 本品主要成份為齊多夫定,其化學名為3’-疊氮-3’脫氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24 性狀 本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色細小顆粒。
齊多夫定膠囊的類別及貯藏方法
類別同齊多夫定。規格(1)0.1g(2)0.25g(3)0.3g貯藏遮光,密封保存
齊多夫定膠囊的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,
齊多夫定膠囊的類別及貯藏方法
類別同齊多夫定。規格(1)0.1g(2)0.25g(3)0.3g貯藏遮光,密封保存
齊多夫定膠囊的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,
齊多夫定膠囊的規格及用法用量
規格 (1)0.1g (2)0.3g 用法用量 成人用藥劑量: 本品與其他抗逆轉錄病毒藥物合用的推薦劑量為500或600mg/日,每日2-3次。另外,一些研究結果表明1000mg/日,分次給藥的方案是有效的。小于1000mg/日劑量的齊多夫定對HIV感染引起的神經系統功能障礙是否有治療及預
關于齊多拉米雙夫定片的藥理毒理介紹
拉米夫定和齊多夫定對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。兩者具有強的協同作用,能抑制細胞培養中HIV的復制。它們都可被細胞內激酶逐漸代謝為5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是,其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒
齊多夫定膠囊的性狀及鑒別方法
性狀本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致