關于嗎替麥考酚酯片的毒理研究介紹
在小鼠104 周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達180 mg/kg 無致癌性。通過體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量（2 g/d）的0.5 倍，是心臟移植劑量（3 g/d）的0.3 倍。在大鼠104 周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達15mg/kg 無致癌性。通過體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.08 倍，是心臟移植劑量的0.05 倍。雖然動物接受的劑量低于患者接受的劑量，但這是這些種屬動物能耐受的最大量，足以評價對人類的潛在危害（見【注意事項】）。 5 個實驗評價了嗎替麥考酚酯潛在的遺傳毒性。嗎替麥考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶分析和體內小鼠微核分析中顯示有遺傳毒性，在微生物突變分析、酵母菌基因轉化分析和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變分析中顯示無遺傳毒性。 嗎替麥考酚酯在20 mg/kg/d 時對雄性大鼠的生殖能力無影響。通過體表面積的差異校正，這個劑量是臨床推薦用于......閱讀全文
關于嗎替麥考酚酯片的毒理研究介紹
在小鼠104 周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達180 mg/kg 無致癌性。通過體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量（2 g/d）的0.5 倍，是心臟移植劑量（3 g/d）的0.3 倍。在大鼠104 周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達15mg/kg 無致癌性。通過體表
關于嗎替麥考酚酯片的成分介紹
化學名稱：2-嗎啉代乙基(E) -6 ?-(1,3-二氫-4-羥基-6 -甲氧基-7 -甲基-3 -氧代-5 -異苯并呋喃基) -4-甲基-4-己烯鹽。 化學結構式： 分子式：C 23H 31NO 7 分子量：433.48
關于嗎替麥考酚酯片的基本介紹
嗎替麥考酚酯片，適應癥為嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A 或他克莫司和皮質類固醇同時應用。 由于免疫抑制作用，本品可增加感染機會，也可引發淋巴瘤。用免疫治療和管理實體臟器移植經驗的醫師方可使用本品。使用本品的病人，應在具有一定資
關于嗎替麥考酚酯片的用法用量介紹
1、腎臟移植 成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為1 g，bid（日劑量為2 g）。雖然在臨床試驗中用過每次1.5 g，bid（日劑量3 g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優勢。每天接受2 g 嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3 g 的患者要好。 肝臟移植：成人肝臟移植
關于嗎替麥考酚酯片的用法用量介紹
腎臟移植 成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為1 g，bid（日劑量為2 g）。雖然在臨床試驗中用過每次1.5 g，bid（日劑量3 g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優勢。每天接受2 g 嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3 g 的患者要好。 肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦
使用嗎替麥考酚酯片過量的介紹
臨床試驗及上市后經驗中已有嗎替麥考酚酸酯過量的報告。其中許多病例沒有不良事件。在報告了不良事件的藥物過量病例中，不良事件屬于藥物已知的安全性范圍特征。 估計嗎替麥考酚酸酯過量可能會導致免疫系統的過度抑制，增加感染和骨髓抑制的易感性（見【注意事項】）。如果出現中性粒細胞降低，請停用驍悉或減少劑量
關于嗎替麥考酚酯的簡介
嗎替麥考酚酯，是一種有機化合物，化學式為C23H31NO7，主要用作免疫抑制劑。 1、適應癥 自身免疫性疾病如天皰瘡、大皰性類天皰瘡、系統性紅斑狼瘡(SLE)、銀屑病等。 2、禁忌癥 對本藥或MPA過敏者禁用。
嗎替麥考酚酯片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制或存放在4~8℃供試品溶液取本品的細粉適量(約相當于嗎替麥考酚酯0.2g),精密稱定,置100ml量瓶中,加乙腈適量超聲使嗎替麥考酚酯溶解,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用乙腈定量稀釋制成每1ml中約含嗎
關于嗎替麥考酚酯片的適應癥
嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A 或他克莫司和皮質類固醇同時應用。
關于嗎替麥考酚酯的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為(E)-6-(4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氫異苯并呋喃-5基)-4-甲基-4-己烯酸 2-(嗎啉-4-基)乙酯，按干燥品計算，含嗎替麥考酚酯（C23H31NO7）應為98.0%~102.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。 本
關于嗎替麥考酚酯的鑒別測定介紹
1、取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1mL中約含25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則 0401）測定，在250nm與304nm波長處有最大吸收。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1241圖）一致。
關于嗎替麥考酚酯的含量測定
取本品約0.4g，精密稱定，加冰醋酸50mL使溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L相當于43.35mg的C23H31NO7。
嗎替麥考酚酯片的基本性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
嗎替麥考酚酯片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于嗎替麥考酚酯0.2g),置100ml量瓶中,加乙腈適量超聲使嗎替麥考酚酯溶解,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置25ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取嗎替麥考酚酯對
嗎替麥考酚酯片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液使嗎替麥考酚酯溶解并稀釋制成每lml中約含嗎替麥考酚酯25μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在250nm與304nm的波長處有最大吸收。
簡述嗎替麥考酚酯片的使用禁忌
本藥的過敏反應已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應的患者。嗎替麥考酚酯靜脈制劑禁用于對聚山梨醇酯80（吐溫）有超敏反應的患者。孕婦用藥信息以及避孕要求參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】。
關于嗎替麥考酚酯的注意事項介紹
（1）孕婦。 （2）嚴重的活動性消化性疾病。 （3）骨髓抑制（含嚴重的中性粒細胞減少癥）。 （4）伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。
使用嗎替麥考酚酯片的注意事項介紹
接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見【不良反應】）。危險性與免疫抑制的強度和療程有關，而與特定的免疫抑制劑無關。 由于患者發生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和
使用嗎替麥考酚酯片的不良反應介紹
與免疫抑制劑使用有關的不良反應特征經常難以建立，一方面是因為基礎疾病的存在，另一方面是因為其它多種藥物的聯合應用。 1、臨床試驗 在預防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應過程中，使用驍悉聯合環孢霉素和皮質類固醇激素的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高
嗎替麥考酚酯的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加96%乙醇10ml使溶解,溶液應澄清無色(通則0902第一法和通則0901第一法)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制或存放在4~8℃。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品
關于注射用嗎替麥考酚酯凍干的毒理作用介紹
1）急性毒性研究：成年小鼠口服急性毒性研究顯示，劑量達4000mg/kg無小鼠死亡發生。成年猴的無死亡劑量為1000mg/kg。根據體表面積計算這些劑量分別為推薦腎移植患者和心臟移植患者的11倍和約7倍。成年大鼠，單次口服給予本藥500mg/kg出現動物死亡，根據體表面積計算該劑量約為心臟移植患
嗎替麥考酚酯片的類別及貯藏方法
類別同嗎替麥考酚酯規格(1)0.25g(2)0.5g貯藏30℃以下避光保存。
嗎替麥考酚酯片的副作用有哪些？
嗎替麥考酚酯片的副作用主要包括胃腸道反應、骨髓抑制和感染。具體來說： 胃腸道反應：可能出現惡心、嘔吐、腹瀉、便秘和消化不良等癥狀。在極少數情況下，可能發生潰瘍和出血。 骨髓抑制：可能導致貧血、白細胞減少和血小板減少，增加感染和出血的風險。 感染：由于免疫系統受到抑制，患者更容易發生各種感染
嗎替麥考酚酯分散片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制或存放在4~8℃供試品溶液取本品的細粉適量(約相當于嗎替麥考酚0.2g),精密稱定,置100m量瓶中,加乙腈適量超聲使嗎替麥考酚酯溶解,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用乙腈定量稀釋制成每1ml中含嗎替麥考
嗎替麥考酚酯片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液使嗎替麥考酚酯溶解并稀釋制成每lml中約含嗎替麥考酚酯25μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在250nm與304nm的波長處有最大吸
概述嗎替麥考酚酯片的藥理作用
在實驗動物模型中已經證實嗎替麥考酚酯能延長同種異體移植物的存活期（包括腎臟、心臟、肝臟、大腸、肢體、小腸、胰島和骨髓移植）。 嗎替麥考酚酯也能逆轉狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應。在大鼠的主動脈和心臟同種移植模型和猿類心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動脈血管病。在這些實驗中
嗎替麥考酚酯的鑒別方法
(1)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在250nm與304nm波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1241圖)一致。
嗎替麥考酚酯的含量測定方法
取本品約0.4g,精密稱定,加冰醋酸50ml使溶解,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于43.35mg的C23H31NO;。
嗎替麥考酚酯膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制或存放在4~8℃。供試品溶液取裝量差異項下內容物適量(約相當于嗎替麥考酚酯0.2g),精密稱定,置100ml量瓶中,加乙腈適量超聲使嗎替麥考酚酯溶解,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用乙腈定量稀釋制成每1m
嗎替麥考酚酯的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在二氯甲烷中極易溶解,在乙腈、乙酸乙酯和0.lmol/L鹽酸溶液中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為93~99℃,熔距應在3℃以內