突破|新抗生素顯著增強抑制耐藥菌功效
細菌的抗生素耐藥性正在使許多現代藥物失效，甚至可能引起全球公共衛生危機。現在，美國哈佛大學研究人員開發的一種新抗生素克服了抗生素耐藥性機制。據最新一期《科學》雜志報道，合成化合物克雷霉素（cresomycin）可殺死許多耐藥細菌，包括金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。 研究領導者、哈佛大學化學生物學教授安德魯·邁爾斯表示，與臨床批準的抗生素相比，克雷霉素對許多致病菌的活性抑制顯著提高，這些致病菌每年會導致100多萬人死亡。 開發克雷霉素的目的是幫助人體戰勝超級細菌。哈佛大學團隊從林可酰胺的化學結構中獲得了靈感。林可酰胺是一類抗生素，其中包括常用的克林霉素。與許多抗生素一樣，克林霉素是通過半合成方式制成的，而新化合物完全是人工合成的，并且具有無法通過現有手段獲得的化學修飾。 細菌核糖體是控制蛋白質合成的生物分子機器。破壞核糖體功能是許多現有抗生素的標志，但一些細菌已進化出屏蔽機制，阻止傳統藥物發揮作用。具體而言，細菌可通過表......閱讀全文
Science：新型抗生素克雷霉素有望殺死一系列耐藥細菌菌株
在一項新的研究中，來自美國哈佛大學的研究人員開發的一種新型抗生素克服了使許多現代藥物失效并引發了全球公共衛生危機的抗菌劑耐藥性機制。他們發現這種合成化合物---克雷霉素（cresomycin）能殺死許多耐藥菌株，包括金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。相關研究結果發表在2024年2月16日的Scien
新抗生素顯著增強抑制耐藥菌功效
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517640.shtm細菌的抗生素耐藥性正在使許多現代藥物失效，甚至可能引起全球公共衛生危機。現在，美國哈佛大學研究人員開發的一種新抗生素克服了抗生素耐藥性機制。據最新一期《科學》雜志報道，合成化合物克雷霉
突破|新抗生素顯著增強抑制耐藥菌功效
細菌的抗生素耐藥性正在使許多現代藥物失效，甚至可能引起全球公共衛生危機。現在，美國哈佛大學研究人員開發的一種新抗生素克服了抗生素耐藥性機制。據最新一期《科學》雜志報道，合成化合物克雷霉素（cresomycin）可殺死許多耐藥細菌，包括金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。 研究領導者、哈佛大學化學生物
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
Rapamycin雷帕霉素
Rapamycin （Sirolimus） 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 （autophagy） 激活劑，免疫抑制劑
抗生素濫用？我國首次合成阿波霉素－可對付超級細菌
對抗超級細菌有了更有效的抗生素。9月5日，記者從重慶大學獲悉，該校藥學院賀耘教授團隊實現了世界上首次對阿波霉素三種化合物的全合成，該成果4日發表在《自然·通訊》上。 抗生素濫用導致的細菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一，多重耐藥菌甚至超級細菌的出現及蔓延，已對人類健康構成了新的威脅。阿波
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的用法用量
建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天
雷帕霉素的藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合并使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的物化特性
外觀與性狀：黃色固體密度：1.182 g/cm3熔點：183-185°C沸點：973.017oC at 760 mmHg閃點：542.261oC折射率：1.55穩定性：Stable if stored as directed.儲存條件：-20oC
雷帕霉素的用法用量
雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖
關于雷帕霉素的介紹
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的應用禁忌
雷帕鳴(Rapamune)禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或雷帕鳴 (Rapamune)口服溶液中任何成份過敏的患者。
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的臨床應用
藥物分布與代謝雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的
鹽酸克林霉素
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+135°至+150鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品,加甲
全面認識克雷伯桿菌肺炎病因及應對措施
克雷伯桿菌肺炎是由于一種常見的病原菌叫克雷伯菌引起的肺部炎癥，是肺炎類型中的一種。對一般的抗生素有一定的耐藥性。克雷白桿菌屬(Klebsiella)存在于正常人的腸道和呼吸道，亦存在于水和谷物中。在低下以及接受手術和侵襲性醫源性操作的人群易罹患本屬感染，亦是社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎的常見病原體
簡述注射用硫酸西索米星的藥理毒理
1、藥理作用 本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。體外研究提示，硫酸西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強，
雷帕霉素的計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：62、氫鍵供體數量：33、氫鍵受體數量：134、可旋轉化學鍵數量：65、互變異構體數量：156、拓撲分子極性表面積（TPSA）：1957、重原子數量：658、表面電荷：09、復雜度：176010、同位素原子數量：011、確定原子立構中心數量：1512、不確定原子
雷帕霉素的基本信息
中文名稱：雷帕霉素中文別名：西羅莫司英文名稱：Rapamycin英文別名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的安全信息
·海關編碼：2942000000·危險類別碼：R36/38·安全說明：S22-S24/25·危險品標志：Xi?
雷帕霉素的藥理作用
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的結構和功能
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
雷帕霉素的適應癥
雷帕鳴(Rapamune)適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)制劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
雷帕霉素的計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：62、氫鍵供體數量：33、氫鍵受體數量：134、可旋轉化學鍵數量：65、互變異構體數量：156、拓撲分子極性表面積（TPSA）：1957、重原子數量：658、表面電荷：09、復雜度：176010、同位素原子數量：011、確定原子立構中心數量：1512、不確定原子
雷帕霉素的臨床應用效果
在大量的動物實驗證實雷帕霉素是一種安全有效的新型免疫移植劑后，2000年以來已進行大量臨床觀察，目前（2010年）已進行到第Ⅲ期臨床試驗，試驗采用RAPA聯合MMF或Aza及類固醇與CsA、FK506等做藥效對比，或者是雷帕霉素聯合CsA或FK506等藥物以探討聯合用藥的療效。Kahan教授在一項多
雷帕霉素的注意事項
一般注意事項雷帕鳴 (Rapamune)僅用于口服。囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發癥。皮膚癌免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕
雷帕霉素的結構和應用
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，