概述鹽酸多奈哌齊分散片的藥物相互作用
1、CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。酶的誘導劑,如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因為抑制或者誘導作用的程度還不知道,類似藥物的聯合應用應當非常謹慎。 2、CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。活體外試驗顯示細胞色系酶P450系統的同工酶3A4和很小程度參與的同工酶2D6與多奈哌齊的代謝有關。活體外的藥物間相互作用研究顯示酮康唑和奎尼丁,分別是CYP3A4和2D6的抑制劑,抑制多奈哌齊的代謝。因此,這些和其他CYP3A4的抑制劑如伊曲康唑和紅霉素,和CPY2D6的抑制劑如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志愿者進行的研究中,酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。 3、鹽酸多奈哌齊分散片對茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝未發現有干擾。鹽酸多奈哌齊和/或任一代謝產物都不抑制茶堿、華法令、......閱讀全文
鹽酸多奈哌齊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在鹽酸溶液(1-1000中略溶。鑒別(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm、271nm與316nm的波長處有最大吸收,在220nm、2
鹽酸多奈哌齊的檢查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第法)比較,不得更濃。溴化物取本品1.0g,加水10m1,置水浴中微溫使溶解,放冷,加鹽酸3滴
簡述多奈哌齊的注意事項
病竇綜合征、室上性心臟傳導疾病、胃腸道疾病活動期或潰瘍病者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癲癇病史者慎用;輕中度肝腎功能不全者無需調整用藥,用藥后出現無法解釋的肝腎功能損害、精神系統癥狀,應考慮減量或停藥。過量時可能引起膽堿能危象,可給阿托品等解毒。中止治療無反跳現象。
鹽酸多奈哌齊的鑒別方法
(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm、271nm與316nm的波長處有最大吸收,在220nm、245nm與290nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰
鹽酸多奈哌齊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm、271nm與316nm的波長處有最大吸收,在220nm、245nm與290nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液
鹽酸多奈哌齊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取鹽酸多奈哌齊對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.lmg的溶液。色譜條件見有關
鹽酸多奈哌齊的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在鹽酸溶液(1-1000中略溶。
使用多奈哌齊的不良反應
1.常見惡心、嘔吐、腹瀉、乏力、倦怠、肌肉痙攣、食欲缺乏等,癥狀常為一過性、輕度的反應,繼續用藥可緩解。實驗室檢查可見血肌酸激酶輕微升高,其他檢驗值尚未發現明顯異常。 2.較少見頭暈、頭痛、精神紊亂(幻覺、易激動、攻擊行為)、抑郁、多夢、嗜睡、視力減退、胸痛、關節痛、胃痛、胃腸功能紊亂、皮疹、
鹽酸多奈哌齊的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在鹽酸溶液(1-1000中略溶。鑒別(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm、271nm與316nm的波長處有最大吸收,在220nm、2
鹽酸多奈哌齊的類別及貯藏方法
類別乙酰膽堿酯酶抑制劑。貯藏遮光,密封,陰涼處保存。
使用多奈哌齊堿的注意事項
① 對鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用; ② 對心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響,也能增加患消化道潰瘍的危險性; ③ 擬膽堿作用可能引起尿潴留及驚厥(可能與原發病有關),用藥時應 注意觀察; ④ 與琥珀膽堿類肌松劑、抗膽堿能藥有拮抗作用,故不能并用。
簡述多奈哌齊堿的藥理作用
近30年的研究表明 :AD膽堿能神經元的進行性退變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個性改變的原因,這種 膽堿能理論已被組織學研究證實。 鹽酸多奈哌齊對AchE的選擇親和力比對丁酰膽堿酯酶(BchE)強1 250倍,它能明顯 抑制腦組織中的ChE,但對心臟(心肌)或小腸(平滑肌)無作用,可能對胸
關于鹽酸多奈哌齊片的基本介紹
鹽酸多奈哌齊片,適應癥為輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。 1、成份: 本品主要成份為:鹽酸多奈哌齊 其化學名稱為:(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxyindan-1-one monohydrochloride 分子式:
使用鹽酸多奈哌齊片過量的介紹
過量使用膽堿酯酶抑制劑會引起膽堿能危象,表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥。可能會有進行性肌無力,如累及呼吸肌可致死。 治療用藥過量的病人,應使用一般支持療法。鹽酸多奈哌齊過量時,可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據反應使用靜脈給予的硫酸阿托品:
關于多奈哌齊的基本信息介紹
多奈哌齊(Donepezil),本品屬六氫吡啶類氧化物,是第二代特異的可逆性中樞乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,對外周AChE作用很小。本品通過抑制AChE活性,使突觸間隙乙酰膽堿(ACh)的分解減慢,從而提高ACh的含量,改善阿爾茨海默病(AD)患者的認知功能。抑制乙酰膽堿酯酶活性的強度是抑制
關于多奈哌齊堿的臨床評價介紹
它分別在日本、美國和英國進行了Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ期臨 床研究,目前,已在40多個國家和地區上市。本品在美國對AD患者 進行了3個大型的隨機雙盲、安慰劑對照試驗,分別用AD評分量表的認知次 級量表(ADAS-cog),統一的日常活動評價(ADL),簡易知能狀態檢查(MMSE),衡量法的臨 床癡呆,評分總和
簡述多奈哌齊的藥物相互作用
1.與擬膽堿藥、β-腎上腺素受體拮抗藥、神經肌肉阻滯劑有協同作用。 2.與抗膽堿藥之間相互降低藥效,不應合用。 3.與CYP3A4抑制劑、CYP2D6抑制劑合用,本品血藥濃度會增加,需注意可能出現的不良反應。 4.與細胞色素P450酶系的誘導劑合用,本品血藥濃度會降低,可能會降低療效,故應
關于阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊片)的簡介
阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊片)是一種藥品,主要用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。 1、藥品名稱: 通用名:鹽酸多奈哌齊片 商品名:阿瑞斯 漢語拼音:Yansuanduonaipaiqipian 成分:阿瑞斯主要成分為鹽酸多奈哌齊。 2、性狀:薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。 3、適
簡述阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊片)的使用禁忌
一、禁忌: 禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。禁用于妊娠婦女。 二、孕婦及哺乳期婦女用藥: 1.孕婦禁用阿瑞斯。 2.尚無哺乳期婦女用藥的安全性研究資料,故服用阿瑞斯的婦女不能哺乳。 三、兒童用藥:阿瑞斯不推薦用于兒童。 四、老人用藥:按推薦劑量應用。
使用阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊片)過量的介紹
小鼠及大鼠一次口服單劑鹽酸多奈哌齊的半數致死量分別為45和32mg/kg,或分別為推薦的人用最大劑量10mg/天的225倍和160倍。在動物中觀察到的與劑量相關的膽堿能興奮癥狀包括:自發運動減弱、俯臥位、蹣跚步態、流淚、陣攣狀驚闕、呼吸抑制、流涎、縮瞳、肌束震顫及體表溫度降低。 過量使用膽堿酯
關于多奈哌齊堿的基本信息介紹
鹽酸多奈哌齊是唯一一種同時被美國FDA和英國MCA批準上市 的用于 輕、中度AD對癥治療的新藥。 1、用法和用量: po 5mg,qd。服用1個月后可增至10mg,q d,晚上睡前服用。對腎功能及輕、中度肝功能不全患者無需調整劑量。 2、不良反應: 最常見的是腹瀉、惡心和失眠,通常是輕微
關于鹽酸多奈哌齊片的用法用量介紹
1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計5mg)。鹽酸多奈哌齊應于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個月,以評價早期的臨床反應,及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。一日5mg治療一個月,并做出臨床評估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次2片(以鹽酸多奈
簡述阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊片)的用法用量
1.成年/老年人:初始治療用量5mg/天(一日1次)。阿瑞斯應于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應至少維持1個月,以評價早期的臨床反應,及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月,做出臨床評估后.可以將阿瑞斯的劑量增加到10mg/天(一日1次)。推薦最大劑量為10mg。大于10mg/天
關于鹽酸多奈哌齊片的使用禁忌介紹
一、禁忌: 禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。 禁用于孕婦。 本制劑含有乳糖。對半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見遺傳問題的患者禁用。 二、孕婦及哺乳期婦女用藥: 1.妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做
簡述多奈哌齊堿的藥物相互作用
鹽酸多奈哌齊96%與血漿蛋白相結合,但它并不取代與 血漿蛋白 高度結合的其他藥物如呋噻米、地高辛或華法林,而這些藥物也不取代它與人體蛋白的 結合。研究顯示,鹽酸多奈哌齊不影響茶堿、西米替丁、華法林或地高辛的清 除;與擬膽堿藥和其他抑制劑有協同作用,而與抗膽堿藥有拮抗作用。
簡述鹽酸多奈哌齊片的藥理作用
目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會減弱。目前
鹽酸多奈哌齊的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在鹽酸溶液(1-1000中略溶。鑒別(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm、271nm與316nm的波長處有最大吸收,在220nm、2
關于鹽酸多奈哌齊分散片的簡介
鹽酸多奈哌齊分散片,適應癥為輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。 1、鹽酸多奈哌齊分散片的成份:本品主要成份為鹽酸多奈哌齊。 化學名稱:(±)2,3-二氫-5,6-二甲氯基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。 分子式:C24H29NO3.HCl 分子量:4
關于鹽酸多奈哌齊片的毒理研究介紹
1、生殖毒性: 大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8 倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16 和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13 倍和16 倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17 天到分娩
關于鹽酸多奈哌齊片的注意事項介紹
應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準(如DSM IV,ICD10)來診斷,只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續,只要對病人治療的益處一直存在。因此,多奈哌齊的臨床療效應當定期