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  • 發布時間:2021-11-18 14:24 原文鏈接: 藥物制劑穩定性變化及化學降解途徑

    (一)藥物制劑穩定性變化

    (1)化學變化

    水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧。

    (2)物理變化

    顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變。

    (3)生物變化

    藥物的分解變質。

    (二)藥物化學降解途徑

    (1)水解

    主要有酯類(包括內酯)、酰胺類(包括內酰胺),青霉素類分子中存在不穩定的β-內酰胺環,在H+或OH-影響下,很易裂環失效。

    (2)氧化

    酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化,腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅,后變成棕紅色聚合物或黑色素。

    (3)異構化

    左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果蕓香堿—差向異構作用;維生素A—幾何異構化。

    (4)脫羧

    對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧,生成間氨基酚。

    (5)聚合

    氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發生聚合反應,形成二聚物,此過程可繼續下去形成高聚物。

    其中,水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。


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