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  • 藥物代謝酶的分類介紹

    參與藥物代謝反應的酶系通常分為兩類:微粒體酶系和非微粒體酶系。 1微粒體藥物代謝酶系統 微粒體酶系主要存在于肝細胞或其他細胞的內質網的親脂性膜上。肝微粒體中最重要的一族氧化酶是肝微粒體混合功能氧化酶系統或稱單加氧酶,是藥物在體內代謝的主要途徑,該類酶系氧化反應類型極為廣泛,大多數藥物是通過這類酶系進行生物轉化的。在催化藥物氧化反應過程中,需要細胞色素P450、輔酶II、分子氧及Mg2+、黃素蛋白、非血紅素鐵蛋白等參與才能完成。 2非微粒體酶系統 非微粒體酶系又稱II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反應。 細胞漿可溶部分的酶系:醇脫氫酶、醛脫氫酶、黃嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的還原酶等。 線粒體中的酶系:單胺氧化酶、脂環族芳香化酶等,單胺氧化酶與用藥密切相關。 血漿中酶系:酰胺酶、磷酸酶和膽堿酯酶等。......閱讀全文

    肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗

    實驗方法原理藥物的體內代謝過程可分為I相反應(分解代謝)及II相反應(合成代謝)。I相反應包括氧化、還原和水解反應,主要由細胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟,故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義,可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CYP

    肝臟藥物代謝酶CYP450含量測定實驗

    實驗方法原理 藥物的體內代謝過程可分為I相反應(分解代謝)及II相反應(合成代謝)。I相反應包括氧化、還原和水解反應,主要由細胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝臟,故又稱作肝藥酶。CYP450酶的誘導和抑制具有重要的臨床意義,可導致臨床上的藥物相互作用。苯巴比妥鈉為CY

    藥物代謝酶CYP1B1作為治療代謝性疾病的靶標

       1991年,美國University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次發現藥物代謝酶CYP1B1是CYP450家族的一個新成員。與CYP1A1、CYP1A2相比較,CYP1B1在肝臟以及肝外組織中都能夠表達。CYP1B1不但參與許多外源物的代謝如多環芳烴類

    簡述藥物代謝酶細胞色素P450的原理

      藥物代謝酶細胞色素P450不僅可以代謝藥物,還可以作為各種物質氧化的催化劑。科學家已經知道,P450在體內的表達隨各種疾病的發生而變化,這種變化會影響患者體內相關代謝物的數量和質量。為此,日本研究團隊首次將“P450抑制試驗”用于診斷帕金森病。  在此項試驗中,12種不同的人類P450分別與血清

    衛計委解讀:藥物代謝酶和藥物作用靶點基因檢測技術指南

      近年來,隨著人類基因組學的發展,藥物基因組學領域得到了迅猛發展,越來越多的藥物基因組生物標記物及其檢測方法相繼涌現。  藥物基因組學已成為指導臨床個體化用藥、評估嚴重藥物不良反應發生風險、指導新藥研發和評價新藥的重要工具,部分上市的新藥僅限于特定基因型的適應癥患者。  藥物體內代謝、轉運及藥物作

    代謝酶的含義

      利用只需病人2毫升血液,檢測患者體內對該藥的代謝酶的相關情況,便能夠在8小時內迅速得到結果,并配合專用軟件,向臨床醫生提供明確的建議。檢出率達到95%,準確率達到99%以上,采用檢測代謝酶的這一新的診斷方法,醫生可以在病人用藥前對處方進行調整,大大減少了病人不必要的痛苦與經濟負擔。當然代謝酶將用

    什么是代謝酶?

    代謝酶,是人個體中的一種蛋白質,它參與體內的任何食物的消化和吸收。

    關于藥物代謝酶細胞色素P450的研究背景介紹

      藥物代謝酶細胞色素P450由日本神戶大學和廣島大學的科學家開發的一種生物標志物,只需30毫升血清樣本,就有可能快速、廉價地診斷出帕金森氏病。  帕金森病是世界上第二常見的神經退行性疾病,對患者生活質量有重大影響,60歲以上人口的1%至2%可能會受其影響。科學家們還沒有找到針對該疾病的簡單診斷方法

    代謝酶的應用介紹

    有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因為能喝酒的人體內存在大量的能快速代謝酒精的代謝酶,當酒精進入到體內時,胃液,腸液,肝臟都會分泌酒精代謝酶,快速的將酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的則反之,同樣代謝酶也影響到藥物代謝,如:以前醫生如果需要調整病人的用藥,需要長時間觀察,病人也需要做大量的檢測。

    代謝酶的應用介紹

    有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因為能喝酒的人體內存在大量的能快速代謝酒精的代謝酶,當酒精進入到體內時,胃液,腸液,肝臟都會分泌酒精代謝酶,快速的將酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的則反之,同樣代謝酶也影響到藥物代謝,如:以前醫生如果需要調整病人的用藥,需要長時間觀察,病人也需要做大量的檢測。

    代謝酶的應用介紹

    有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因為能喝酒的人體內存在大量的能快速代謝酒精的代謝酶,當酒精進入到體內時,胃液,腸液,肝臟都會分泌酒精代謝酶,快速的將酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的則反之,同樣代謝酶也影響到藥物代謝,如:以前醫生如果需要調整病人的用藥,需要長時間觀察,病人也需要做大量的檢測。

    代謝酶的應用介紹

    有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因為能喝酒的人體內存在大量的能快速代謝酒精的代謝酶,當酒精進入到體內時,胃液,腸液,肝臟都會分泌酒精代謝酶,快速的將酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的則反之,同樣代謝酶也影響到藥物代謝,如:以前醫生如果需要調整病人的用藥,需要長時間觀察,病人也需要做大量的檢測。

    什么是代謝關鍵酶?

    代謝途徑中決定反應的速度和方向的酶稱為關鍵酶(key enzyme)。它常常催化一系列反應中的最獨特的第一個反應。

    阿糖胞苷藥物的體內代謝途徑

    口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。靜脈注射的阿糖

    紅細胞酶代謝與功能

    維持紅細胞能量代謝的主要酶:①與糖代謝有關的酶:丙酮酸激酶(PK)、葡萄糖6-磷酸脫氫酶(G6PD)等;②谷胱甘肽還原酶系統;③高鐵血紅蛋白還原酶系統。

    代謝酶的定義和作用

    代謝酶,是人個體中的一種蛋白質,它參與體內的任何食物的消化和吸收。

    肝藥物代謝功能試驗的原理

      肝臟是藥物代謝的主要器官,甚至有一些藥物僅在肝細胞進行代謝。通過檢測藥物的代謝變化情況,可評估肝細胞的代謝功能。

    某些藥物代謝動力學數據

    某些藥物代謝動力學數據藥  物生物利用度(%)尿排泄(%)血漿蛋白結合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容積(L/kg)半衰期(h)醋丁洛爾acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韋aciclovir15~3075153.370.692.4別嘌醇allopurinol80

    地西泮注射液的藥物代謝

      肌注吸收慢而不規則,亦不完全,急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1~3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經,作用快,但轉移進入其他組織也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值,4~10天血藥濃度達穩態,T1/2為20~70小時,血漿蛋白結合率高

    LTQ做小分子藥物代謝的影片

    一個影片,演示了LTQ在賽馬會上,代謝物鑒定的性能:驚人的靈敏度、速度和譜圖質量。 LTQ做小分子藥物代謝的影片

    代謝物濃度酶法測定

    傳統的代謝物酶法測定分為終點法和動力學法。酶的作用有特異性,成分復雜的血清等體液樣品往往不需進行預處理,簡化了實驗程序。酶的本質是蛋白質,沒有毒性,這樣就避免了環境污染。酶促反應的條件溫和,制成試劑盒可適用于自動分析。1.代謝物酶促終點法測定在代謝物酶促反應中,隨著時間的延續,待測物濃度逐漸減少,產

    薄層色譜法在藥物和藥物代謝方面的應用

      薄層色譜法在合成藥物和天然藥物中的應用很廣。有些文獻和內容偏重于合成藥物、化合物及其代謝產物,有文獻為在中草藥分析中的應用。每一類藥物,例如磺胺、巴比妥、苯駢噻嗪、甾體激素、抗菌素、生物堿、強心甙、黃酮、揮發油和萜等,都包括幾種或十幾種化學結構和性質非常相似的化合物,可以在上述文獻中找出一、二種

    DM藥物代謝的過程和影響因素

      藥物代謝(drug metabolism),指藥物在體內多種藥物代謝酶(尤其肝藥酶)的作用下,化學結構發生改變的過程,又稱生物轉化或藥物代謝,藥物的生物轉化與排泄稱為消除。藥物在體內生物轉化后的結果有兩種: 一是失活,成為無藥理活性藥物; 二是活化,由無藥理活性成為有藥理活性的代謝物或產生有毒的

    藥物及其代謝物檢測方案大全

    前言體內藥物及其代謝產物的分析研究能為藥濃度、藥效和毒性之間的關系,為藥物作用機理及藥代動力學的研究提供科學的依據,因此近年來的進展令人矚目, 已成為藥物研究的重要分支,并形成了一門新型的學科,對現代醫藥科學發展,乃至人類健康,都具有十分重要的意義。在治療藥物監測、臨床前藥物代謝動力學研究和仿制藥生

    藥物代謝研究新流程Quanformation網絡講座

      2011年10月25日,賽默飛世爾科技“藥物代謝研究新流程Quanformation”網絡講座在分析測試百科網舉行。此前,賽默飛世爾科技舉行已經在分析測試百科網舉行了三次Q-Exactive系列講座,分別是“四極桿-軌道阱質譜儀的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白組

    美國BD:體外研究藥物代謝過程

      2012年4月25日,第三屆中國上海化學與藥物結構分析會議(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦東新區淳大萬麗酒店召開,來自國際知名藥企、跨國大制藥公司、中國CRO、生物醫藥研究所和高校

    雷帕霉素的藥物分布與代謝

    雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多,有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值,口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%,半衰期為62小時。藥物吸收入血后,95%分布于紅細胞內,血漿中含量只占3%,游離狀態存在的藥物極少。因此臨床上以全血標本來監測雷帕霉素的血藥濃

    概述阿司匹林的藥物代謝動力學

      口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血藥濃

    計算機輔助鑒定藥物代謝產物

    隨著分析儀器的發展,單個代謝樣品中即可檢測到成千甚至上萬個化合物,如此龐大的數據亟需無監督的自動化鑒定過程。計算機的引入有效解決了大數據處理難題,同時加速了無標準譜圖化合物的解析過程,在一定程度上實現了藥物代謝產物的自動化鑒定。計算機輔助鑒定方法多種多樣,根據其工作原理,現分為化學結構數據庫基礎上的

    生物大分子藥物代謝消除途徑及體外代謝研究方法進展

    摘要由于理化及生物學性質的差異,生物大分子藥物與傳統小分子藥物相比,藥代動力學機制更加復雜,在體內表現出不同的吸收、分布、代謝、排泄過程。大分子藥物一般不經CYP 450 酶代謝,其體內消除途徑主要有腎小球濾過、酶水解、受體介導的胞吞消除和抗藥物抗體介導的消除。近年來,除了常用的免疫分析法、放射性同

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