血栓形成關鍵受體三維結構被揭示
中科院上海藥物所趙強研究組與美國國立衛生研究院等機構合作，揭示了血栓形成過程中關鍵受體——嘌呤能受體P2Y12R的三維結構。5月1日，兩篇獨立的研究論文同時發表于《自然》雜志。據悉，這是中國科研人員極其罕見地在頂級學術期刊上“背靠背”同期發表科研論文，第一作者為藥物所的張凱華和張進。 據介紹，嘌呤能受體P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子。當前，市場上靶向該受體的藥物年銷售額可達數十億美元。但由于遲遲未能“拍”到P2Y12R清晰可辨的三維“照片”，目前對其結構知之甚少。而此前研發的抗血栓藥物均存在一定的不足甚至副作用，如第二代藥物對1/3病人無效，第四代藥物可能導致病人呼吸困難等。 此次研究人員解析了包括P2Y12R及其拮抗劑與激動劑在內的全套蛋白質分子三維結構，分辨率可精確到比納米還小的長度單位“埃”。他們還對受體與加速或減緩血栓形成的藥物分子之間的作用細節進行深入了解，并首次對不同藥物分子可能的作用機理作出解釋。 ......閱讀全文
激素受體
中文名激素受體外文名hormone receptor定義激素受體：位于細胞表面或細胞內，結合特異激素并引發細胞發生生理生化反應的蛋白質。位????置細胞表面或細胞內作????用結合特異激素
什么β受體
受體：是存在于細胞膜上、胞漿內或細胞核上的大分子蛋白質，它能識別周圍環境中某種微量化學物質，首選與之結合，隨后產生相應的藥理效應。傳出神經系統的受體：可分為.膽堿受體和腎上腺素受體。其中腎上腺素受體是與NA或腎上腺素結合的受體，主要分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上。腎上腺素受體又分
研究發現糖尿病心血管并發癥高發新機制
復旦大學基礎醫學院丁忠仁課題組首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受體高表達、異常激活的現象、機制、反向激動劑的治療學優勢，不但為糖尿病高發心腦血管并發癥的原因找到了一條新線索，也為抗血小板藥物的研發、糖尿病患者心腦血管并發癥的個體化藥物治療提供了新思路和新方向。相關研究成果日前在線發表于《循環》
藥物治療非ST段抬高的MI的簡介
非ST段抬高心肌梗死的藥物治療中，經典的抗血栓藥阿司匹林和肝素以及抗心肌缺血藥硝酸酯類、β受體阻滯藥和鈣拮抗劑已成為常規用藥。在無禁忌證的情況下，對所有患者均應考慮使用β受體阻滯藥，高危患者優先選用靜脈給藥。β受體阻滯藥口服治療的目標心率在50～60次/min之間。對已經服用硝酸酯類和β受體阻滯
膜受體的激素受體的相關介紹
激素與受體結合后如何產生生物效應？20世紀60年代提出的第二信使假設認為,作為第一信使的激素分子與細胞膜受體結合后并不進入細胞。結合激素的受體能使位于膜上的腺苷酸環化酶活化,從而使ATP轉成環（化）腺苷酸（cAMP）,后者稱為第二信使,它能引發細胞內一系列生化反應而產生最終生物效應。例如,腎上腺
串聯質譜法檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留
實驗材料動物源性食品儀器、耗材TSQ Quantum三重四極桿串聯質譜儀電噴霧電離源Surveyor AS自動進樣器β-受體激動劑，又稱為β-興奮劑（β－agonists）是一類人工合成藥物，主要用于防治人、獸支氣管哮喘和支氣管痙攣，在藥學上稱為β-腎上腺素興奮劑。β-受體激動劑在體育比賽中可用于增
新的受體信號轉導機制可能為藥物研發提供新方向
在一項發表在《PLoS ONE》雜志上的研究中，科學家新發現的受體信號轉導機制可能幫助我們更好的設計藥物。新發現的一組蛋白alpha arrestins（抑制蛋白類）可能在細胞信號轉導過程中發揮關鍵作用。 市場上的超過三分之一的藥物是針對G蛋白偶聯受體發揮作用的，G蛋白偶聯受體主要控制細胞信號
血栓的形成機理
心、血管內膜損傷 ⑴內膜受到損傷時，內皮細胞發生變性、壞死脫落，內皮下的膠原纖維裸露，從而激活內源性凝血系統的Ⅻ因子，內源性凝血系統被激活。 ⑵損傷的內膜可以釋放組織凝血因子，激活外源性凝血系統。 ⑶受損傷的內膜變粗糙，使血小板易于聚集，主要黏附于裸露的膠原纖維上。 血流改變 血流變慢
血栓彈力圖概述
概述：?血栓彈力圖是反映血液凝固動態變化的指標。它用物理方法模擬人體內環境下凝血、纖溶，實現凝血因子啟動、血小板聚集、纖溶的動態監測，迅速判斷患者是否存在高凝、低凝、纖溶亢進，并分析形成原因。血栓彈力圖主要參數有血塊形成速率（R，K，Angle），血塊強度（MA），血塊消融（LY30）。現已成為肝臟
腦血栓的介紹
腦血栓的后遺癥中最多見的就是偏癱。偏癱指一側肢體肌力減退、活動不利或完全不能活動。腦血栓病人偏癱發生在腦部病變的對側，如果是左側的腦出血或腦梗死，引起的是右側的偏癱，反之亦然。偏癱病人還常伴有同側肢體的感覺障礙如冷熱不知、疼痛不覺；有時還有同側的視野缺損，表現為平視前方時看不到癱瘓側的物品或人，
血栓的前世今生
近來天氣轉涼，各種老年疾病伴隨著降溫接踵而至。由于空氣干燥，晝夜溫差大，冬季成為血栓的高發季節。那到底什么是血栓呢？今天我們就講一講血栓的前世今生。?什么是血栓?在某些因素的作用下，活體的心臟或血管腔內，血液發生凝固或有沉積物形成的過程稱為血栓形成，在此過程中形成的血凝塊或沉積物稱為血栓。?根據血栓
血栓彈力圖介紹
概述：?血栓彈力圖是反映血液凝固動態變化的指標。它用物理方法模擬人體內環境下凝血、纖溶，實現凝血因子啟動、血小板聚集、纖溶的動態監測，迅速判斷患者是否存在高凝、低凝、纖溶亢進，并分析形成原因。血栓彈力圖主要參數有血塊形成速率（R，K，Angle），血塊強度（MA），血塊消融（LY30）。現已成為肝臟
血栓性事件清晨高發的節律機制被發現
血栓性事件會導致心血管疾病和腫瘤等慢病發生，且具有清晨高發的特點，但現有認知不能完全闡釋血栓事件清晨高發的原因。 近日，上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院教授卜軍團隊在國際著名期刊《歐洲心臟雜志》上發表論文，發現了臨床血栓性事件清晨高發的晝夜節律機制，為臨床血栓性事件的發生提供了新的認知和干預靶點
Nature子刊：測定了血栓素A2受體結合的高分辨率三維結構
前列腺素在人體內發揮極為重要的生物學功能，介導細胞增殖、分化和凋亡等重要的生理活動。 中國科學院上海藥物研究所在抗心血管疾病藥物靶點的結構和功能研究方面取得重要進展——首次測定了血栓素A2受體TP分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療心血管疾病
中科院發表最新Nature文章
來自中國科學院上海藥物研究所、美國國立衛生研究院、南加州大學等機構的研究人員，在G蛋白偶聯受體（GPCR）研究領域取得重大研究突破，揭示出了人類P2Y1受體的三維結構，發現了這一受體具有兩個完全不同的配體結構位點。這些重要的研究成果發表在3月30日的《自然》（Nature）雜志上。 中國科學院
細胞膜受體的毒素受體的介紹
發現很多毒素也是通過與細胞膜上的受體相結合后才產生效應的。如霍亂毒素是霍亂弧菌產生的外毒素,分子量為84000,由A、B二種亞單位組成。A亞單位有兩條肽鏈A1和A2,由一對二硫鍵聯接。亞單位B與細胞膜上的受體相結合。亞單位A1則具有激活膜上腺苷酸環化酶的作用。 霍亂毒素的受體是一種神經節苷脂,
藥物治療冠狀動脈粥樣硬化性心臟病
目的是緩解癥狀，減少心絞痛的發作及心肌梗死；延緩冠狀動脈粥樣硬化病變的發展，并減少冠心病死亡。規范藥物治療可以有效地降低冠心病患者的死亡率和再缺血事件的發生，并改善患者的臨床癥狀。而對于部分血管病變嚴重甚至完全阻塞的病人，在藥物治療的基礎上，血管再建治療可進一步降低患者的死亡率。 （1）硝酸酯
藥物治療冠狀動脈性心臟病的介紹
目的是緩解癥狀，減少心絞痛的發作及心肌梗死；延緩冠狀動脈粥樣硬化病變的發展，并減少冠心病死亡。規范藥物治療可以有效地降低冠心病患者的死亡率和再缺血事件的發生，并改善患者的臨床癥狀。而對于部分血管病變嚴重甚至完全阻塞的病人，在藥物治療的基礎上，血管再建治療可進一步降低患者的死亡率。 （1）硝酸酯
科學家在抗血小板藥物逆轉劑研究方面取得進展
?血栓性疾病嚴重威脅人類的生命健康，其發病率高居各種疾病之首，主要包括心肌梗塞、腦卒中、肺栓塞等。抗血小板藥物是多種血栓性疾病長期防治的臨床指南推薦的一線藥物，與抗凝治療相似，長期的抗血小板藥物治療勢必會給病人帶來嚴重出血風險，如皮下出血、消化道出血、顱內出血等，引起致死或致殘等嚴重后果。針對抗
歐洲首個靶向IL17受體的銀屑病藥物Kyntheum獲歐盟批準
阿英國制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）與合作伙伴利奧制藥（Leo Pharma）近日宣布，單抗類抗炎藥Kyntheum（brodalumab）已獲歐盟委員會（EC）批準，作為一種新的生物制劑，用于適合系統治療（全身治療）的中度至重度斑塊型銀屑病成人患者。 在美國，brodalumab
上海藥物所首次揭示維甲酸X受體四聚體抑制機制
? RXR的配體結合結構域在不同狀態下采取的不同三維結構 維甲酸X受體(RXR)是核受體蛋白家族的核心成員。作為一種配體調節的轉錄因子，RXR參與了細胞發育和代謝調節等眾多生理過程，被認為是治療癌癥和代謝性疾病的重要藥物靶標。 2011年1月，國際重要學術期刊《生物
液質聯用檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留
β-受體激動劑，又稱為β-興奮劑（β－agonists）是一類人工合成藥物，主要用于防治人、獸支氣管哮喘和支氣管痙攣，在藥學上稱為β-腎上腺素興奮劑。β-受體激動劑在體育比賽中可用于增強運動員、動物(如馬)肌肉，提高運動成績，國際奧委會將β-受體激動劑列為禁用藥物。β-受體激動劑根據苯環取代基結構
上海藥物所等揭示孤兒受體GPR119識別配體的分子機制
糖尿病、脂肪肝和肥胖癥等代謝性疾病已成為影響人類健康的“殺手”之一。研究顯示一些孤兒受體可能成為治療這些疾病的重要靶點。GPR119又稱葡萄糖依賴的促胰島素受體（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶聯受體（GPCR）超家族中的一種孤兒受
復旦大學學者發現糖尿病心血管并發癥高發新機制
日前，復旦大學基礎醫學院丁忠仁課題組首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受體高表達、異常激活的現象、機制、反向激動劑的治療學優勢，不但為糖尿病高發心腦血管并發癥的原因找到了一條新的重要線索，也為抗血小板藥物的研發、糖尿病患者心腦血管并發癥的個體化藥物治療提供了新思路和新方向。 相關研究成果以
關于老年心絞痛的間歇期治療介紹
（1）治療老年心絞痛—硝酸鹽類：可用二硝酸異山梨醇（10mg，3/d）或5—單硝酸異山梨醇（40mg，1/d）。 （2）治療老年心絞痛—β受體阻滯劑：β受體阻滯劑因抑制心肌收縮力，減慢心律，降壓而降低心肌耗氧量，同時能促進血氧釋放，改善缺血心肌的代謝。 （3）治療老年心絞痛—鈣拮抗劑：用硫氮
納米抗體在醫療中的應用
納米抗體被人們寄予厚望，因為它在許多疾病的治療中都表現出了優異的應用價值和前景：研究表明，將納米抗體與陰溝腸桿菌β內酰胺酶相結合，它能選擇性地激活抗癌前體藥物，有效地與結腸腺癌細胞上的癌胚抗原相結合，在原位殺傷腫瘤，且無毒副作用。納米抗體還可以阻礙抗原和受體的連接反應，如 EGF-EGFR 納米抗體
臨床血栓性事件清晨高發－或有新的干預靶點
中新網上海3月15日電 (記者 陳靜)中國的心內科專家研究發現了臨床血栓性事件清晨高發的晝夜節律機制，為臨床血栓性事件的發生提供了新的認知和干預靶點。上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院心內科團隊方面15日接受記者采訪時介紹，血栓性事件是心血管疾病和腫瘤等慢病的共同危害。現有認知不能完全闡釋血栓事件清晨高
激素核受體
中文名稱激素核受體英文名稱hormone nuclear receptor定 義細胞核內激素作用的靶分子。多為反式作用因子，當與相應的激素結合后，能與DNA的順式作用元件結合，調節基因轉錄。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），激素與維生素（二級學科）
受體的功能
受體具有兩方面的功能：第一個功能是識別自己特異的信號分子（配體），并且與之結合。正是通過受體與信號配體分子的識別，使得細胞能夠充滿無數生物分子的環境中，辨認和接收某一特定信號。第二個功能是把識別和接受的信號，準確無誤地放大并傳遞到細胞內部，從而啟動一系列胞內信號級聯反應，最后導致特定的細胞生物效應。
受體的分類
根據受體在細胞中的位置，將其分為細胞表面受體和細胞內受體兩大類。受體本身至少含有兩個活性部位：一個是識別并結合配體的活性部位；另一個是負責產生應答反應的功能活性部位，這一部位只有在與配體結合形成二元復合物并變構后才能產生應答反應，由此啟動一系列的生化反應，最終導致靶細胞產生生物效應。1.細胞膜受體大