中藥再創新挑戰糖尿病

　　近日，由北京五和博澳藥業有限公司（以下簡稱五和博澳藥業）承擔的北京市科委科技計劃課題“抗糖尿病創新中藥桑枝總生物堿片開發”順利通過了專家驗收。

　　據悉，桑枝總生物堿片的開發成功，將引領糖尿病治療新理念，彌補單一靶點藥物長期用藥存在安全性隱患的短板，突破了目前中藥物質基礎不明確、質量不可控、量效關系不明確的缺陷，改變口服降糖藥一直由化學藥壟斷的局面。

“桑枝”是桑樹種植過程中的廢棄物，“桑枝生物堿片”正是以“桑枝”為藥材提取精制而得。

　　打破化學藥壟斷局面

　　五和博澳藥業總經理金毅群介紹，桑枝總生物堿片有效成分為一組生物堿，物質基礎明確，質量可控，作用機理與國際公認的α-糖苷酶抑制劑“拜唐蘋”類似，獲國家發明ZL和美國PCTZL授權，曾獲得北京“十病十藥”和國家“十二五”重大科技專項支持。

　　通過本課題實施，完成了國內首個以化學藥為對照，以國際金標準“糖化血紅蛋白”為指標，“以拜唐蘋為對照的非劣效”和“以安慰劑為對照的優效”的臨床研究，結果表明，與“拜唐蘋”相比，其降糖療效相當，但胃腸脹氣不良反應顯著降低。

　　糖尿病在我國發病率逐年升高，市場規模也日益擴大，2014年公立醫院降糖類藥物銷售額近31億元，年增長率11%，我國降糖藥市場預計超200億元。桑枝總生物堿片的開發成功，將引領糖尿病治療新理念，彌補單一靶點藥物長期用藥存在安全性隱患的短板，突破了目前中藥物質基礎不明確、質量不可控、量效關系不明確的缺陷，改變口服降糖藥一直由化學藥壟斷的局面。

　　為推進產業化進程，五和博澳藥業投資2.5億元在北京構建年產2億片的GMP現代化生產線，在廣西宜州構建1000畝桑枝種植基地和占地150畝的國內首條數字化天然藥物連續逆流提取分離全自動生產線，日藥材處理量200噸，產品預計2017年上市，達產后年銷售額可突破10億元。

　　打造中藥亮點項目

　　中國醫學科學院藥物研究所所長蔣建東介紹，2013年9月，由五和博澳藥業與中國醫學科學院藥物研究所深度合作開發的降糖中藥“桑枝生物堿”項目，獲國家重大新藥創制專項“三重”任務支持，成為該專項在“十二五”期間打造的現代化中藥亮點項目。

　　“三重”是指專項創新課題立項方式，是采取頂層設計與定向委托部署的“重大產品、重要需求、重點問題”課題。重大產品是對部分擁有知識產權、已批準上市的創新品種，支持其上市后再評價等研究，促進其做大做強；重要需求是針對疾病防控工作的迫切需要，有針對性地加強相關藥物的臨床前或臨床研究，培育重大產品；重點問題是針對藥物研發過程中的瓶頸性、基礎性和關鍵性問題開展研究。

　　此前，“桑枝生物堿”項目在北京市科委支持下，由中國醫學科學院藥物研究所多學科協作歷時12年完成了臨床前研究。2010年，五和博澳藥業與中國醫學科學院藥物研究所簽訂了轉讓協議。“桑枝生物堿”活性成分化學結構清楚、質量可控性強、物質基礎和作用機理明確。

　　桑枝生物堿片Ⅱ期臨床研究由北京協和醫院牽頭完成，以化學藥為對照，國際公認的金標準“糖化血紅蛋白”為主要療效指標，評價中藥創新品種用于糖尿病治療的安全性和有效性，在國內尚屬首次，極具挑戰性，引領了抗糖尿病天然藥物研發與臨床評價的新理念。

　　據介紹，桑枝總生物堿片Ⅱ期臨床研究結果顯示，在療效方面“桑枝總生物堿片”與化學藥相當，劑量效應關系明顯，但不良反應發生率更低，得到與會專家的高度評價。Ⅲ期臨床研究將遵循國際化原則和先進性標準，在全國30余家臨床單位展開。

　　取材桑枝“變廢為寶”

　　“桑枝”是桑樹種植過程中的廢棄物，公司的核心產品“桑枝生物堿片”正是以“桑枝”為藥材提取精制而得。

　　宜州是廣西桑蠶繭絲綢循環經濟示范基地，被譽為“長壽之鄉”，區域優勢明顯，文化底蘊深厚。隨著東桑西移工程推進，宜州桑樹種植面積已連續5年居全國第一，達到近40萬畝，每年伐枝2次可產生30多萬噸的“桑枝”，采收統一，質量較為穩定。但受技術水平的限制，目前除少量“桑枝”用于食用菌栽培外，大量的“桑枝”仍被廢棄在田間，對土壤、河流造成嚴重的污染。

　　今年4月，五和博澳藥業與廣西壯族自治區蠶業科學研究院簽署產學研戰略合作。

　　五和博澳藥業董事長黃樂升、總經理金毅群等4人，廣西蠶業科學研究院相關領導及部分專家等共16人出席了此次簽約儀式。黃樂升介紹，雙方將重點在成果孵化、人才培養和技術交流方面搭建創新合作平臺，開展產學研深度合作。

　　基于此產學研戰略合作框架協議，兩家從事蠶桑科研生產與藥學不同領域與方向的單位戰略聯盟關系的初步確立，將在全國范圍內，充分實現優勢互補，有效整合蠶桑與藥學資源及技術，帶動廣西桑蠶產業由種桑養蠶向高附加值健康產品升級和轉型，橫向延伸桑蠶產業鏈，推動桑資源綜合開發項目實施及關聯產品的研發和產業化，使經濟效益和社會效益實現最大化。

　　桑枝藥材基地的建設，不僅確保了新型降糖藥“桑枝生物堿”的原材料供應，保證了最終藥品的質量和療效，同時還實現了桑枝的“變廢為寶”，帶動了關聯產業的發展與延伸。