深圳先進院等在腫瘤亞細胞器精準治療研究中獲得進展

　　近日，中國科學院深圳先進技術研究院蔡林濤課題組副研究員張鵬飛和研究員龔萍與深圳技師學院應用生物學院專職教師周理華、南方科技大學教授黃文忠課題組合作，在前期工作基礎上（ACS applied materials & interfaces，2019），合作開發出一種基于內質網靶向羅丹明銥配合物光敏劑（Ir-Rho-G2）。 

　　研究發現，傳統的光敏劑存在活性氧生成不足、亞細胞器靶向能力不強等缺點。因此，開發出新型高效活性氧生成及亞細胞靶向的光敏劑以提高光動力治療效果，對實現癌癥精準光動力治療具有重要意義。研究人員在前期研究基礎上，通過改變金屬元素，獲得高效金屬配合物光敏劑，更進一步構建配體調控策略；通過改變環化配體并調節光化學/物理和生物特性，增強羅丹明修飾銥（III）復合物的單線態氧生成能力和亞細胞器靶向定位能力。 

　　研究表明，經過配體調控的金屬配合物（Ir-Rho-G2）表現出良好的亞細胞器內質網靶向能力，有較低的暗毒性；在光照條件下，金屬配合物產生高反應活性細胞毒性活性氧，靶向內質網的金屬配合物引起內質網應激，從而激活細胞凋亡信號通路，提高光動力治療效果。活體近紅外熒光成像和活體腫瘤光動力治療實驗結果分別表現出良好的腫瘤靶向富集和顯著的腫瘤生長抑制效果。因此，利用配體調控策略開發出具有高效活性氧生成和細胞器靶向能力的光診療光敏劑，有利于精確治療腫瘤。 

　　相關研究成果在線發表在Chemical Science上。研究工作獲得國家自然科學基金、廣東省納米醫藥重點實驗室、深圳市科技計劃項目等的支持。　　

前期工作基礎線粒體靶向Ir-Rho配合物及通過配體調控獲得的內質網靶向和高效單線態氧生成能力Ir-Rho-G2配合物