靶向Exportin1的新型抗癌藥

　　一項最新研究發現：基因修飾的癌細胞可以澄清新癌癥藥物的作用機制。在人類細胞中，細胞核含??有我們的DNA，并作為一個“控制中心”，而細胞質充當細胞的“體”。正是在這里，蛋白質得以生成和回收。

　　但是否蛋白質有活性或無活性依賴于它在細胞中的位置。細胞使用運輸系統，以確保蛋白質達到需要它的部位。在健康的細胞中，蛋白質不斷地在細胞核和細胞質之間被輸送。

　　在各轉運蛋白的協助下，運輸進出細胞核。當中最知名的是Exportin-1，其運輸超過200種不同的蛋白質。Exportin-1的“乘客”之一是腫瘤抑制蛋白。當在細胞核中，這些蛋白質能夠檢測受損的DNA，并觸發細胞死亡。但某些癌細胞通過輸送抗癌蛋白出細胞核并進入細胞質，擾亂Exportin-1的正常運轉，在那里它們執行癌癥抑制的工作被防止。

　　Rega Institute和Department of Chemistry研究人員先前報告了Exportin-1的抑制劑。 Karyopharm Therapeutics公司專注于發現和開發針對核運輸靶標的新型藥物，已確定并開發了Exportin-1抑制劑KPT-330用于治療癌癥。在這項新研究中，研究人員證實KPT-330能夠靶向并阻斷Exportin-1。分子KPT-330能連接到一個特定的氨基酸（Exportin-1蛋白質的結構單元）。