5月7日，中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強/趙麗華團隊利用冷凍電鏡技術，解析了黑色素濃縮激素（MCH）激活的人源黑色素濃縮激素受體MCHR1偶聯Gi以及MCHR2偶聯Gq的復合物結構，為配體識別和受體激活提供了更深入的理解，為針對MCHRs的藥物設計提供了結構基礎。相關研究發表于《細胞—發現》。
MCH系統被認為是肥胖、抑郁和睡眠障礙等疾病的有希望的治療靶點，但目前在研究的一些MCHR1拮抗劑特異性較差，臨床上尚未有針對該受體的藥物，全面了解MCH受體激活的結構機制至關重要。
研究團隊通過結構分析、突變和功能測定，驗證了MCHR1和MCHR2中配體結合位點，揭示了MCH的Cys6和Cys17形成的發夾結構在配體-受體結合口袋中的保守性，發現MCH中LGRVY核心基序的中心精氨酸對觸發受體激活和下游信號級聯起到了關鍵作用。
此外，研究團隊借助AlphaFold2預測了受體的非激活構象以及MCH-MCHRs-G蛋白復合物的激活構象，并與冷凍電鏡結構進行對比。AlphaFold2準確地預測了整體結構，但它在預測配體的精確構象以及受體結構域和G蛋白構象中存在一定差異。
MCH-MCHR1-Gi 和 MCH-MCHR2-Gq復合物的結構。圖片來源于《細胞—發現》
相關論文信息：https://doi.org/10.1038/s41421-024-00679-8
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