關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥理毒理介紹
藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療 及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性較高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。 毒理研究 生殖毒性:本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算,為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時,未表現出對雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量 分別為9mg/kg/天(54mg/m2/天按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天,按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍 )的生殖毒性研究中,均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。 遺......閱讀全文
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥理毒理介紹
藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療 及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末
關于鹽酸格拉司瓊片的毒理研究介紹
遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內、外大鼠肝細胞程序外DNA合成(UDS)試驗結果均未表現出致突變作用,但在Hela細胞體外試驗中出現UDS明顯增加。體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中可見多倍體細胞的數量明顯增加。 生殖毒性:經口給予本品劑量達100 mg/
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的簡介
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液,適應癥為用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 成份: 本品的主要成份是鹽酸格拉司瓊,其化學名稱為1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCI 分子量:348.
簡述鹽酸格拉司瓊分散片的藥理毒理
藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。 毒理研究 急性毒性:小鼠和大鼠單次靜脈注射本品的半數致死劑量(LD50)分別為17~25 mg/kg和14~16
鹽酸格拉司瓊注射液
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1m中約含格拉司瓊10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302mm的波長處有最大吸收,在251
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的注意事項介紹
不良反應:常見的副作用為頭疼、倦怠、發熱、便秘,偶有短暫性無癥狀肝轉氨酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理即可恢復。 一、禁忌: 1.胃腸道梗阻者禁用。 2.對本品過敏中禁用。 二、注意事項: 1. 由于本品可減慢消化道運動,故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。 2. 本品不應與
關于鹽酸雷莫司瓊注射液的藥理毒理介紹
[藥理作用] 1.5-HT3受體拮抗作用:在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中,本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。 2.抗惡性腫瘤藥物所誘發嘔吐的抑制作用:對使用順鉑誘發的雪貂的嘔葉,在出現嘔葉之前或在初次嘔吐之后給予本
鹽酸格拉司瓊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L鹽酸溶液中略溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每lml中約含10gg的溶液,照紫
鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥代動力學介紹
一、藥物相互作用 1.格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝,誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。 2.格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統,可以和苯二氮?類、神經安定類和抗潰瘍類藥聯合使用。 二、藥代動力學? 健康受試者靜注本品20或40
關于鹽酸昂丹司瓊片的藥理毒理介紹
本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。本品對化療
鹽酸格拉司瓊片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液使鹽酸格拉司瓊溶解并稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最
關于鹽酸格拉司瓊片的簡介
鹽酸格拉司瓊片,適應癥為用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。 本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N40·HCl 分子量:348.88 適
簡述鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心
關于注射用鹽酸格拉司瓊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走
關于鹽酸格拉司瓊片的用藥禁忌介紹
孕婦及哺乳期婦女用藥: 多個體外或體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物細胞無遺傳毒性。動物試驗無致畸胎性。尚無孕婦使用本品經驗,也缺乏在母乳中分泌及排泄資料,因此,應當遵循以下原則: 1.孕婦除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。 兒童用藥:尚無兒童用藥經驗,
鹽酸格拉司瓊片的成分介紹
本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N40·HCl 分子量:348.88
鹽酸格拉司瓊注射液的檢查方法
pH值應為4.5~7.0(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,用流動相稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每ml中含格拉司瓊5μg的溶液系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸格拉司
簡述鹽酸托烷司瓊注射液的藥理毒理
本品是一種外周神經元及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺,從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經元的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射,另外,其止吐作用也可能與其通過對中樞5-
鹽酸格拉司瓊的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.5溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色硫酸鹽取本品1.0g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512
鹽酸格拉司瓊的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.5溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色硫酸鹽取本品1.0g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512
鹽酸格拉司瓊注射液的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1m中約含格拉司瓊10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302mm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品顯氯化物
鹽酸格拉司瓊注射液的基本性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
鹽酸格拉司瓊注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1m中約含格拉司瓊10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302mm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品顯氯
鹽酸格拉司瓊注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊80g的溶液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見鹽酸格拉司瓊含量測定項下。測定法見鹽酸格拉司瓊含量測定項下,并將結果乘以0.8955。
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥理毒理介紹
順鉑等化療藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。此5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合,該刺激經過嘔吐中樞誘發嘔吐。一般認為,鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷5-HT3受體而發揮止吐作用的。 1.5-HT3受體拮抗作用 在豚鼠離體結腸的5-羥色胺誘發收縮實驗中
鹽酸格拉司瓊片的用法用量介紹
口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量:24小時內不超過9 mg。
關于注射用鹽酸格拉司瓊的簡介
注射用鹽酸格拉司瓊,用于治療因放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 化學名稱: 1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCl 分子量:348.88 成 份:本品主要成份為鹽酸格拉司瓊
鹽酸格拉司瓊注射液的類別及貯藏方法
類別同鹽酸格拉司瓊規格按CH24N4O計(1)1ml:1mg(2)3ml:3mg貯藏遮光,密閉保存
鹽酸格拉司瓊注射液的性狀鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1m中約含格拉司瓊10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302mm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品顯氯