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  • 關于香豆素類藥物的介紹

    香豆素類藥物 香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時,雙香豆素還可以用于對付鼠害。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素,意識到了這一類物質的抗凝作用,引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成,從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見的香豆素類藥物有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin,芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)。 中藥化學 胡桐(Calophyllum lanigerum)中香豆素(+)calanolide A 是強大的HIV-1逆轉錄酶抑制劑,作為艾滋病藥物研制,美國FDA已經批準進入三期臨床。......閱讀全文

    關于香豆素類藥物的介紹

      香豆素類藥物  香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時,雙香豆素還可以用于對付鼠害。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素,意識到了這一類物質的抗凝作用,引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成,從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。  常見

    關于雙香豆素的基本介紹

      雙香豆素(dicoumarol)為白色或乳白色結晶性粉末;味苦略具香味;幾不溶于水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿,溶于強堿溶液。別名雙香豆精;紫苜蓿酚;敗壞翹搖素;Bishydroxycoumarin;Dicoumarin。分子式:C19H12O6,分子量:336.29500,熔點:290-292 °

    關于雙香豆素片的基本介紹

      雙香豆素片,適應癥為用于預防及治療血管內血栓栓塞性疾病,施行手術或受傷后血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用于需長期維持抗凝者。對急性動脈閉塞,需迅速抗凝時,一般先用肝素控制危狀,再用本品維持治療。遺傳性易栓癥需長期抗凝者,與肝素合并用藥3~5天,再以本品長期維持抗凝。

    關于雙香豆素產品合成的介紹

      雙香豆素是天然存在的化合物,但也能通過不同方法合成。大部分香豆素二聚體、三聚體都是靠C-O-C鍵和C-C鍵相連。早在1987年,Jaimala等人就利用水楊醛等對天然的雙香豆素及其衍生物進行對稱及不對稱的全合成。他們利用水楊醛與各種取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的條件下回流反應,合成了4,4‘-

    關于雙香豆素片的用法用量介紹

      口服給藥:  (1)第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次0.05g(1片)。根據凝血酶原時間決定增減劑量,凝血酶原時間宜控制在25~30秒(正常值12秒)或INR值2~3。維持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。極量每次0.3g(6片)。  (2)與肝素聯合

    關于醋硝香豆素的簡介

      醋硝香豆素(Acenocoumarol),別名醋硝香豆酮,是一種白色結晶固體的化學品。化學名稱3-(1-對硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮,分子式為C19H15NO6,分子量為353.32600,易溶于乙醚,乙醇,不溶于水,熔點196~199℃。醋硝香豆素為抗凝血藥

    關于醋硝香豆素的物化性質介紹

      一、基本信息  中文名稱:醋硝香豆素  中文別名:3-(1-對硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮; 醋硝香豆酮;  英文名稱:acenocoumarol  英文別名:ACENOCOUMAROL; Acenocoumarol;  CAS號:152-72-7  分子式:C

    羥甲香豆素

    性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氫氧化鈉溶液中易溶。熔點本品的熔點(通則0612)為188~192℃。吸收系數避光操作。取本品約0.125g,精密稱定,置250ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液25ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,

    關于香豆酸的基本介紹

      香豆酸(coumalic acid)化學名稱為2-吡喃酮-5-羧酸,主要分布在禾本科植物的莖干中,屬于內酯類化合物。現代藥理學研究表明,內酯類化合物具有廣泛的藥理作用,在抗血小板活化、抗腫瘤、免疫抑制等方面顯示出明顯的藥理作用,其藥用價值受到了極大的關注,具有廣闊的研究開發背景。國內外文獻資料中

    關于醋硝香豆素的藥物相互作用介紹

      1.與本品合用能增強抗凝作用的藥物有:  (1)能與本品競爭血漿蛋白結合,使游離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;  (2)抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯霉素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西

    羥甲香豆素膠囊

    性狀本品內容物為白色或類白色粉末鑒別(1)取本品的內容物,照羥甲香豆素項下的鑒別1)項試驗,顯相同的反應。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在229nm與360nm的波長處有最大吸收,吸光度比值應為0.68~0.75。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0

    羥甲香豆素片

    性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于羥甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振搖使羥甲香豆素溶解,濾過,濾液照羥甲香豆素項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在229nm與360nm的波長處有最大吸收,

    關于雙香豆素片的藥代動力學介紹

      1、藥物過量:  本品過量引起自發性出血時,可用維生素K對抗之;大出血時,立即輸血,可迅速得到控制。  2、藥代動力學:  口服吸收慢,不規則、不完全,并受食物影響。藥物與血漿蛋白結合率高達90%~99%。主要在肝內緩慢代謝,其代謝物經腎排泄。本品能通過胎盤,并出現于乳汁中。血漿消除t1/2 為

    羥甲香豆素的檢查方法

    檢查酸度取本品1.0g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,取濾液,依法測定(通則0631),pH值應為5.5~7.0。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。對照品溶液(1)取羥甲香豆素對照品約20m

    使用醋硝香豆素的注意事項介紹

      1.本品可通過胎盤屏障,妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎;應用于妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能;產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓癥需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素,遺傳性易栓癥者需與肝素合并用藥3~5天再以本品作長期抗凝維持。  2.本品能經乳腺分泌入

    使用雙香豆素片的不良反應介紹

      不良反應:過量易致出血,最常見的是無癥狀的血尿、瘀斑、鼻衄、齒齦出血和咯血。個別病人可出現頭昏、惡心、腹瀉、皮膚過敏反應,嚴重持續性頭疼、腹疼、背疼。長期服用如突然停藥,部分病人于1~3個月內可加重冠狀動脈閉塞及栓塞形成。   禁忌:有出血傾向、妊娠、嚴重肝腎功能不全、嚴重高血壓、活動性消化性

    關于醋硝香豆素的適應癥和禁忌癥介紹

      1、適應證  用于預防和治療血管內血栓性疾病,如,防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用于長期維持抗凝者,對急性動脈閉塞需先用肝素控制癥狀,再用本品。  2、禁忌證  禁用于有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴重腎功能不全者、分娩或手術后三天內、妊娠后期及哺乳期婦女。

    RGD環肽,AMC(香豆素)修飾多肽

    1. RGD環肽簡介在了解RGD肽之前,我們先簡單介紹一下整合素,整合素即整聯蛋白,是一類介導哺乳動物細胞黏附與信號轉導的異二聚體跨膜糖蛋白受體,由α和β亞單位組成,參與包括細胞遷移、細胞侵襲、細胞和細胞間的信號傳導、細胞黏附及血管新生過程等多種細胞活動的調節,其中對整合素αvβ3的研究最為廣泛。整

    羥甲香豆素膠囊的檢查方法

    檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。避光操作。溶出條件以硼酸緩沖液(取硼酸12.37g與氯化鉀14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液1.8ml,加水至200ml,用5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.6)1000ml為溶出介質,轉速

    羥甲香豆素膠囊的檢查方法

    檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。避光操作。溶出條件以硼酸緩沖液(取硼酸12.37g與氯化鉀14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液1.8ml,加水至200ml,用5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.6)1000ml為溶出介質,轉速

    羥甲香豆素片的檢查方法

    檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。避光操作。溶出條件以硼酸緩沖液(取硼酸12.37g與氯化鉀14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.6)1000ml為溶出介質,轉

    羥甲香豆素片的檢查方法

    檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。避光操作。溶出條件以硼酸緩沖液(取硼酸12.37g與氯化鉀14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至8.6)1000ml為溶出介質,轉

    食品中香豆素的快速篩查

    目的 通過便捷的技術,無需樣品提取、過濾、稀釋或分離即可在香草提取物與食品中成功篩查香豆素。背景 香豆素是存在于多種植物中的天然化合物,包括香豆、車葉草與某些品種的肉桂。假香草提取物中常加入香豆素,以增加香草氣味。因香豆素有毒性,在美國、歐盟等國是禁用的食品添加劑,食品中最大限度的香豆素含量為

    簡述雙香豆素的物化性質

      密度:1.573g/cm3  熔點:290-292°C(lit.)  沸點:620.702oC at 760 mmHg  折射率:1.731  儲存條件:庫房通風低溫干燥,與食品原料分開儲運  取代反應  雙香豆素中含有游離的羥基,具有醇的一些性質,例如與有機酸的酯化反應,生成酯類化合物。另外,

    簡述雙香豆素片的藥理毒理

      本品為人工合成的抗凝血藥物。其抗凝血作用與肝素不同,主要與維生素K發生可逆性競爭,抑制依賴維生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝細胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品對已合成的凝血因子無直接作用,故起效緩慢,一般口服給藥后3~5天作用達高峰;又由于本品停用后須待凝血因子恢復到一

    羥甲香豆素的鑒別方法

    鑒別(1)取本品適量,加乙醇2ml使溶解,在日光下顯淺紫色熒光,加氫氧化鈉試液2滴,溶液顯藍色熒光,加稀鹽酸2~3滴,熒光即消失,置紫外光燈下照射顯強黃綠色熒光。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集438圖)一致。

    羥甲香豆素的基本性狀

    性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氫氧化鈉溶液中易溶。熔點本品的熔點(通則0612)為188~192℃。吸收系數避光操作。取本品約0.125g,精密稱定,置250ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液25ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,

    羥甲香豆素的含量測定方法

    含量測定避光操作。取本品約0.15g,精密稱定,加二甲基甲酰胺40ml溶解,照電位滴定法(通則0701),用氫氧化四甲基銨滴定液(0.1mol/L)滴定,滴定的結果用空白(水8.5ml加二甲基甲酰胺40ml)試驗校正。每1ml氫氧化四甲基銨滴定液(0.1mol/L)相當于17.62mg的CoHO3。

    羥甲香豆素的鑒別檢查方法

    鑒別(1)取本品適量,加乙醇2ml使溶解,在日光下顯淺紫色熒光,加氫氧化鈉試液2滴,溶液顯藍色熒光,加稀鹽酸2~3滴,熒光即消失,置紫外光燈下照射顯強黃綠色熒光。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集438圖)一致檢查酸度取本品1.0g,加水50ml,振搖10分鐘,濾過,取濾液,依法測定(

    關于雙香豆乙酯的禁忌癥介紹

      (1)本品通過胎盤,妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎。應用于妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能。產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多,孕婦應禁用。  (2)本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥。  (3)老年入應適當減少用量。  (4)下列情況應慎用:酒精中

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