抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛進入臨床試驗
由中國科學院上海藥物研究所蔣華良、謝欣和柳紅課題組聯合開發的抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛于4月25日獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。 蔣華良課題組通過自行開發靶標預測系統(ChemMapper)發現α1A-AR受體可能為小檗堿類天然產物的新作用靶標；柳紅課題組通過高效合成技術構建了結構多樣性的小檗堿衍生物庫；謝欣課題組根據計算預測結果篩選發現具有α1A-AR受體拮抗活性的先導化合物。科研團隊緊密合作，深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化，最終發現了候選藥物喹諾利辛——具有全新骨架的α1A-AR受體的高選擇性拮抗劑。臨床前研究結果顯示，與現有臨床藥物相比喹諾利辛對α1A-AR受體具有更好的選擇性，預示造成體位性低血壓的可能性更少、更加安全，同時該藥物還具有良好藥代動力學性質，是一款安全、有效、質量可控的新型抗良性前列腺增生的臨床候選藥物。喹諾利辛及其系列化合物目前已經獲得中國和美國的ZL授......閱讀全文
抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛進入臨床試驗
由中國科學院上海藥物研究所蔣華良、謝欣和柳紅課題組聯合開發的抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛于4月25日獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。 蔣華良課題組通過自行開發靶標預測系統(ChemMapper)發現α1A-AR受體可能為小檗堿類天然產物的新作用靶標；柳紅課
抗良性前列腺增生化學1類喹諾利辛獲批進行臨床試驗
由中國科學院上海藥物研究所蔣華良、謝欣和柳紅課題組聯合開發的抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛于4月25日獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。 蔣華良課題組通過自行開發靶標預測系統(ChemMapper)發現α1A-AR受體可能為小檗堿類天然產物的新作用靶標；柳紅課
什么是前列腺增生？
良性前列腺增生（BPH）是中老年男性常見疾病之一，隨全球人口老年化發病日漸增多。良性前列腺增生的發病率隨年齡遞增，但有增生病變時不一定有臨床癥狀。城鎮發病率高于鄉村，而且種族差異也影響增生程度。
氟喹諾酮的藥物簡介
由于該類藥物中均具有喹諾酮的基本結構，故由此而命名。本類藥物按其發明先后、結構及抗菌譜的不同，分為一、二、三代、四代。 自1962年合成第一個喹諾酮類藥物萘啶酸(Nalidixic Acid)為第一代，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌等少數G-桿菌有效，口服吸收差，副作用多，僅用于敏感菌所致
前列腺增生的形成病因
有關前列腺增生的發病機制研究頗多，但病因至今仍未能闡明。可能由于上皮和間質細胞增殖和細胞凋亡的平衡遭到破壞，其他相關因素：雄激素及其與雌激素的相互作用、前列腺間質與腺上皮細胞的相互作用、生長因子、炎癥細胞、神經遞質及遺傳因素等。目前已知前列腺增生必須具備有功能的睪丸及年齡增長兩個條件。近年來也注
前列腺增生的鑒別診斷
1.膀胱頸攣縮 患者有下尿路梗阻癥狀，直 腸指診未發現前列腺明顯增大，除可能系增大腺葉突向膀胱外，還應考慮膀胱頸攣縮的可能。一般認為膀胱頸攣縮繼發于炎癥病變。膀胱頸部平滑肌為結締組織所代 替，可伴有炎癥。膀胱頸攣縮患者有較長的下尿路梗阻病史。膀胱鏡檢查時，膀胱頸抬高，后尿道與膀胱三角區收縮變短
前列腺增生的形成病因
有關良性前列腺增生的發病機制研究頗多，但病因至今仍未能闡明。可能由于上皮和間質細胞增殖和細胞凋亡的平衡遭到破壞，其他相關因素：雄激素及其與雌激素的相互作用、前列腺間質與腺上皮細胞的相互作用、生長因子、炎癥細胞、神經遞質及遺傳因素等。目前已知良性前列腺增生必須具備有功能的睪丸及年齡增長兩個條件。近
慢性前列腺增生的概述
前列腺增生癥(hyperplasiaofprostate)：即良性前列腺增生(benignprostatichyperplasia，BPH)的簡稱，也有稱良性前列腺肥大。但從病理學角度上說，細胞增多為增生，細胞增大為肥大。前列腺增生癥病理學證實是細胞增多，而不是細胞肥大，因此，正確命名應為良性前
前列腺增生疾病的概述
所謂增生是指由于實質細胞數量增多而造成的組織、器官的體積增大，是各種原因引起的細胞有絲分裂活動增強的結果。人的前列腺亦不例外，自出生后到青春期前，前列腺的發育、生長緩慢；青春期后，生長速度加快，約至24歲左右發育至頂峰，30～45歲間其體積較衡定，以后一部分人趨向于萎縮，腺體體積變小，另一部分人
前列腺增生疾病的病因
前列腺增生增生疾病與體內雄激素及雌激素的平衡失調關系密切。而其常見的誘因有： 1、在前列腺增生中過度的性生活及未經徹底治療好的后尿道炎； 2、睪丸功能變異； 3、尿道梗阻及其它結構的改變； 4、飲酒過度及攝入刺激性食物均成為誘因。
如何診斷良性前列腺增生？
良性前列腺增生患者由于為老年患者常合并有其他慢性疾病。診斷時應重視患者全身情況，進行詳細問診、體檢、化驗，注意心、肺、肝、腎功能。排尿困難癥狀結合諸項檢查，可明確診斷。 1.IPSS評分 1995年國際泌尿外科學會（SIU）推出了IPSS評分體系，力圖將癥狀學量化便于比較和協助診斷，也可作為
前列腺增生的檢查方法
1.外生殖器檢查 除外尿道外口狹窄或其他可能影響排尿的疾病(如:包莖，陰莖腫瘤等)。 2.直腸指診（digital rectal examination，DRE） 直腸指診為簡單而重要的診斷方法，需要在膀胱排空后進行。應注意前列腺的界限、大小、質地。前列腺增生時，腺體可在長度或寬度上增大，
慢性前列腺增生的特征
1、大體觀察：增生的前列腺一般有核桃或雞卵大，甚至更大者，似鵝卵大小，表面光滑，呈結節狀，質韌，有彈性感，正常前列腺重約20g，增生時可達30～80g，甚至可重達100g以上，在體內，可將周圍的正常前列腺組織擠壓，而形成纖維性“外科包膜”，外科包膜質韌，有彈性，與結節增生組織之間有明顯的分界，有
前列腺增生的鑒別診斷
1、膀胱頸攣縮 患者有下尿路梗阻癥狀，直腸指診未發現前列腺明顯增大，除可能系增大腺葉突向膀胱外，還應考慮膀胱頸攣縮的可能。一般認為膀胱頸攣縮繼發于炎癥病變。膀胱頸部平滑肌為結締組織所代替，可伴有炎癥。膀胱頸攣縮患者有較長的下尿路梗阻病史。膀胱鏡檢查時，膀胱頸抬高，后尿道與膀胱三角區收縮變短。膀
慢性前列腺增生的病理
在病理學上良性前列腺增生癥又稱前列腺結節狀增生，是前列腺中最常見的產生癥狀的瘤樣病變，結節開始發生可能是基質細胞自發逆轉至胚胎階段，其生長潛力可能是基質-上皮之間的相互協同作用所致，最終形成前列腺增生。此病變在50歲以下年齡的人很少見，而隨著年齡的增長而增加，直至70～80歲，前列腺內的結節狀增
良性前列腺增生臨床路徑
?? 一、良性前列腺增生臨床路徑標準住院流程??? （一）適用對象。??? 第一診斷為良性前列腺增生（ICD-10：N40）??? 行經尿道前列腺電切術（TURP）（ICD-9-CM-3：60.2901）??? （二）診斷依據。??? 根據《中國泌尿外科疾病診斷治療指南》（中華醫學會泌尿外科學分會編
前列腺增生疾病的病理
正常的前列腺分為內外兩層：內層為圍繞尿道的尿道粘膜腺及粘膜下腺又稱移行帶，外層為周邊帶，兩層之間有纖維膜分隔。前列腺發生增生改變時，首先在前列腺段尿道粘膜下腺體區域內出現多個中心的纖維肌肉結節，即基質增生，進而才有腺上皮增生。病理可分為腺型結節和基質結節兩種，這種結節若出現在無腺體區，則只形成基
喹諾酮類藥物制備進展迅速
杭州師范大學章鵬飛教授團隊與新加坡國立大學劉小鋼教授團隊就喹諾酮類藥物的制備及產業化中的科學問題和關鍵技術，在近期出版的Chem(IF 14.104)上發表論文。論文系統介紹了金屬催化、不對稱催化和生物催化等方面構建喹諾酮類化合物的方法，深入分析并提出了相應的催化機理和催化構建的新策略。 在國
簡述氟喹諾酮的藥物特點
① 抗菌譜廣，抗菌活性強，尤其對G-桿菌的抗菌活性高，包括對許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用； ② 耐藥發生率低，目前已有質粒介導的耐藥性發生； ③ 體內分布廣，組織濃度高，可達有效抑菌或殺菌濃度； ④ 大多數系口服制劑，亦有注射劑，半衰期較長，用藥次數少，使用方
氟喹諾酮的藥物作用介紹
在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中，對綠膿桿菌作用較強的為環丙氟哌酸，MIC90為1 mg.L-1，其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1，但其吸收差，血藥濃度低，不能有效控制感染，故環丙氟派酸為應用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環丙氟哌酸相
氟喹諾酮的臨床應用介紹
臨床上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環丙沙星(Ciprofloxacin環丙氟哌酸)。近幾年，又不斷研制并上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅
前列腺增生疾病的診斷依據
1、多為５０歲以上老年男性。 2、尿頻，排尿困難或尿潴留史。 3、尿流率檢查，最大尿流率降低，排尿時間顯著延長。 4、直腸指診：前列腺不同程度增大，中央溝消失。 5、Ｂ超：可探明前列腺增大程度，膀胱內有無結石，腫瘤。 6、膀胱鏡檢查可直視下見前列腺增大，向尿道腔突出，使腔變窄或阻塞，前
如何診斷前列腺增生癥？
良性前列腺增生患者由于為老年患者常合并有其他慢性疾病。診斷時應重視患者全身情況，進行詳細問診、體檢、化驗，注意心、肺、肝、腎功能。排尿困難癥狀結合諸項檢查，可明確診斷。 1.IPSS評分 1995年國際泌尿外科學會（SIU）推出了IPSS評分體系，力圖將癥狀學量化便于比較和協助診斷，也可作為
慢性前列腺增生的發病機制
前列腺是男性一個管腔狀腺體，位于膀胱和泌尿生殖膈之間，成年男性的前列腺形態似倒置的栗子，可分為底部、體部和尖部3部分，前列腺的縱徑為3cm，橫徑為4cm，前后徑為2cm，前列腺底部朝上，且粗大，其前部與膀胱頸緊密連接，尿道貫穿其中，后部有精囊附著，前列腺尖部朝向下，尖部細小，且與尿道膜部融合，止
前列腺增生癥的概述
前列腺增生癥(hyperplasia of prostate)：即良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia，BPH)的簡稱，也有稱良性前列腺肥大。但從病理學角度上說，細胞增多為增生，細胞增大為肥大。前列腺增生癥病理學證實是細胞增多，而不是細胞肥大，因此，正確命名應
檢查前列腺增生的方法介紹
1.外生殖器檢查 除外尿道外口狹窄或其他可能影響排尿的疾病(如:包莖，陰莖腫瘤等)。 2.直腸指診（digitalrectalexamination，DRE） 直腸指診為簡單而重要的診斷方法，需要在膀胱排空后進行。應注意前列腺的界限、大小、質地。良性前列腺增生時，腺體可在長度或寬度上增大，
前列腺增生的臨床表現
前列腺增生的早期由于代償，癥狀不典型，隨著下尿路梗阻加重，癥狀逐漸明顯，臨床癥狀包括儲尿期癥狀，排尿期癥狀以及排尿后癥狀。由于病程進展緩慢，難以確定起病時間。 1.儲尿期癥狀 該期的主要癥狀包括尿頻、尿急、尿失禁以及夜尿增多等。 （1）尿頻、夜尿增多尿頻為早期癥狀，夜尿次數增加，但每次尿量
藥物治療前列腺增生的介紹
（1）5α-還原酶抑制劑適用于治療前列腺體積增大同時伴中、重度下尿路癥狀的BPH患者。研究發現5α-還原酶是睪酮向雙氫睪酮轉變的重要酶。雙氫睪酮在良性前列腺增生中有一定的作用，因此采用5α-還原酶抑制劑可以對增生予以一定的抑制。 （2）α1-受體阻滯劑適用于有中、重度下尿路癥狀的BPH患者。目
前列腺增生疾病的檢查項目
前列腺增生疾病的病人因年齡較大，經常合并有其他慢性疾患，故還一些必要的實驗室檢查。 1．尿液分析 前列腺增生病人的尿常規檢查有時可以正常，現尿路感染時可見紅、白細胞、蛋白尿、膿尿和堿性尿。通過檢查還可判斷有無血尿、尿糖、膽紅素。尿涂片鏡檢并作培養到細菌。在收集尿液時，必須在直腸指檢前進行，以免
診斷前列腺增生的依據相關
良性前列腺增生患者由于為老年患者常合并有其他慢性疾病。診斷時應重視患者全身情況，進行詳細問診、體檢、化驗，注意心、肺、肝、腎功能。排尿困難癥狀結合諸項檢查，可明確診斷。 1.IPSS評分 1995年國際泌尿外科學會（SIU）推出了IPSS評分體系，力圖將癥狀學量化便于比較和協助診斷，也可作為