“漸凍人”依達拉奉口服混懸劑啟動全球III期研究
三菱田邊制藥（Mitsubishi Tanabe Pharma）美國子公司Mitsubishi Tanabe Pharma America（MTPA）近日宣布啟動一項全球性III期臨床試驗（NCT04165824），評估依達拉奉（edaravone，MT-1186）一種研究性口服混懸劑在肌萎縮性側索硬化癥（ALS）患者中的長期安全性和耐受性。 依達拉奉靜脈（IV）制劑的商品名為Radicava（依達拉奉注射液），于2017年5月獲得美國FDA批準，是該機構在過去22年來批準的第一種ALS新藥，在先前的臨床試驗中顯示可以延緩ALS患者生理功能的喪失。 MTPA總裁Atsushi Fujimoto表示：“這項III期臨床研究的首例患者入組對我們公司來說是一個重要的里程碑，我們正繼續為ALS社區尋求治療選擇。ALS領域存在著巨大的未滿足需求，我們相信口服依達拉奉制劑可能成為患有這種進展性疾病的患者群體的一種替代治療選擇。” ......閱讀全文
“漸凍人”依達拉奉口服混懸劑啟動全球III期研究
三菱田邊制藥（Mitsubishi Tanabe Pharma）美國子公司Mitsubishi Tanabe Pharma America（MTPA）近日宣布啟動一項全球性III期臨床試驗（NCT04165824），評估依達拉奉（edaravone，MT-1186）一種研究性口服混懸劑在肌萎縮性
依達拉奉的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水50m1,振搖10分鐘濾過,取濾液依法測定(通則0631),pH值應為4.5~5.5乙醇溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加乙醇10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512
依達拉奉的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶或溶解,在乙醇中溶解,在水中極微溶解或幾乎不溶熔點本品的熔點為126~130℃(通則0612)
關于依達拉奉的使用禁忌
一、依達拉奉的禁忌： 1、重度腎功能衰竭的患者（有致腎功能衰竭加重的可能）。 2、既往對本品有過敏史的患者。 二、依達拉奉的孕婦用藥禁忌： 1、孕婦或有妊娠可能的婦女禁用依達拉奉（尚不能確定關于妊娠期給藥的安全性）。 2、哺乳期的婦女禁用。必須應用時，在給予本藥期間應停止哺乳（動物實驗
關于依達拉奉的基本介紹
依達拉奉，是一種有機化合物，化學式為C10H10N2O，主要用作自由基清除藥，臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸（NAA）是特異性的存活神經細胞的標志，腦梗塞發病初期含量急劇減少。 一、依達拉奉的基本信息： 化學式：C10H10N2O 分子量：174.199 CAS號：89-25-8 EIN
依達拉奉的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品50mg,加乙醇2ml使溶解,加溴試液2滴,搖勻,溴試液褪色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含8μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm的波長處有最大吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。檢查酸度取本品0.50
依達拉奉的鑒別方法
(1)取本品50mg,加乙醇2ml使溶解,加溴試液2滴,搖勻,溴試液褪色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含8μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm的波長處有最大吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
依達拉奉的含量測定方法
取本品約0.32g,精密稱定,加乙醇60ml,微熱使溶解,放冷,照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于17.42mg的C1oH10N2O
有望成為美國20年來首個漸凍人癥治療藥
喜歡霍金是源于生活大爆炸，覺得他不光是世界級的物理大師，幽默又不失風趣，更顯露出他的無奈和高處不勝寒。感覺更親近，仿佛忘了他的病。 這種肌萎縮側索硬化癥(Amyotrophic lateral sclerosis，簡稱ALS)，俗稱漸凍人癥，這是一種不可逆的致死性運動神經元病，主要癥狀為四肢和
簡述依達拉奉的藥理作用
依達拉奉是一種腦保護劑（自由基清除劑）。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸（NAA）是特異性的存活神經細胞的標志，腦梗塞發病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈
關于依達拉奉的毒理研究介紹
1、依達拉奉的遺傳毒性 依達拉奉Ames試驗，CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、依達拉奉的生殖毒性 一般生殖毒性試驗中，大鼠給予依達拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg組的動物出現尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200mg/kg
依達拉奉的制劑及雜質類型
制劑依達拉奉注射液雜質質ICHCH& Ch或C2H18N4O2346.38 3,3-二甲基-1,1′-二苯基-1H,1'H-4,4′-聯吡唑-5,5二醇或4,4-雙-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮)
關于依達拉奉的藥典信息介紹
一、依達拉奉的來源：本品為3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，按干燥品計算，含C10H10N2O不得少于99.0%。 二、依達拉奉的性狀： 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。 本品在甲醇中易溶或溶解，在乙醇中溶解，在水中極微溶解或幾乎不溶。 三、依達拉奉的熔點：本品的熔點為126~
依達拉奉的使用注意事項
依達拉奉的注意事項： 1、輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。 3、心臟疾病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見腎功能不全）。 4、高齡患者慎用（已有多例死亡病例的報道）。 因有加重急性腎功能不全或腎功能
依達拉奉的類別及貯藏方法
類別自由基清除藥貯藏遮光,密封保存。
已進入III期臨床，干細胞治療漸凍癥有望上市
偉大的科學家霍金曾在干細胞展望紀錄片中表示，“醫學界的新時代已經近在眼前，新時代里，人體任何疾病都可醫治，全靠我們體內那些擁有異能的細胞，它們叫干細胞。”霍金是一名漸凍癥患者，這類疾病尚缺乏有效治療手段，許多科學家將希望寄托于干細胞。事實上，干細胞治療漸凍癥已有幾十年的研究歷史，目前新一輪臨床試
概述依達拉奉的藥物相互作用
一、依達拉奉的藥代動力學 血藥濃度:健康成年男性受試者（5例）和65歲以上健康老年受試者（5例），以0.5mg/kg體重劑量，1日2次，每次30分鐘內靜脈滴注，連續給藥2天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數。 二、依達拉奉的適應癥 用于改善急性腦梗塞所致的神
依達拉奉的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶或溶解,在乙醇中溶解,在水中極微溶解或幾乎不溶熔點本品的熔點為126~130℃(通則0612)鑒別(1)取本品50mg,加乙醇2ml使溶解,加溴試液2滴,搖勻,溴試液褪色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含8μg的溶液,照紫外可見
依達拉奉注射液的檢查方法
pH值應為3.0~4.5(通則0631)顏色本品應無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,用流動相稀釋制成每1ml中約含依達拉奉0.5mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋
概述依達拉奉的有關物質檢查
1、酸度 取依達拉奉0.50g，加水50mL，振搖10分鐘，濾過，取濾液依法測定（通則0631），pH值應為4.5~5.5。 2、乙醇溶液的澄清度與顏色 取依達拉奉0.10g，加乙醇10mL使溶解，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
使用依達拉奉的不良反應介紹
據日本臨床病例569例觀察，26例（4.57%）出現不良反應。主要表現為肝功能異常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中臨床檢測值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測值異常。 一、依達
依達拉奉注射液的鑒別方法
(1)取本品2ml,加溴試液1滴,搖勻,溴試液褪色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,用水稀釋制成每1ml中約含依達拉奉8yg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在239mm的波長處有最大吸收。
依達拉奉注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品2ml,加溴試液1滴,搖勻,溴試液褪色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,用水稀釋制成每1ml中約含依達拉奉8yg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在239mm的波長處有最大吸收。檢查pH值應為
依達拉奉注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋成每1ml中約含依達拉奉50gg的溶液。對照品溶液取依達拉奉對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與
關于依達拉奉注射液的基本介紹
依達拉奉注射液，用于改善急性腦梗塞所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。 1、依達拉奉注射液的成份： 本品主要成份為依達拉奉。 化學名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 輔抖：亞硫酸氫鈉、L-鹽酸半胱氨酸-水合物、氯化鈉
依達拉奉注射液的基本性狀
本品為無色至微黃色(或微黃綠色)的澄明液體。
關于依達拉奉注射液的毒理研究介紹
1、依達拉奉注射液的遺傳毒性：依達拉奉Ames試驗，CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、依達拉奉注射液的生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，大鼠給予依達拉奉3、20、200mg／kg，20、200mg／kg組的動物出現尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200m
簡述依達拉奉注射液的藥理作用
依達拉奉是一種腦保護劑（自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經細胞的標志，腦梗塞發病初期含量急劇咸少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血／缺血再灌注后靜脈
依達拉奉注射液的類別及貯藏方法
類別同依達拉奉規格(1)5m1:10mg(2)10ml:15mg(3)20ml:30mg貯藏遮光,密閉保存
使用依達拉奉注射液的注意事項
1、輕、中度腎功能損害的患者慎用依達拉奉注射液（有致腎功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能損害患者慎用依達拉奉注射液（有致肝功能損害加重的可能）。 3、心臟病患者慎用依達拉奉注射液（有致心臟病加重的可能，或可能伴有腎功能不全）。 4、高齡患者慎用依達拉奉注射液。據日本厚生勞動省2002年10