HIV1新靶點小分子藥物候選物找到
來源：科技日報 發布者：ailsa 日期：2018-04-11 今日/總瀏覽：2/1612 科技日報昆明4月10日電 在艾滋病疫苗研發成功之前，抗HIV藥物是防治艾滋病最有效的手段。來自中國科學院昆明動物研究所的消息，該所研究團隊最新找到了一種HIV-1新靶點小分子藥物候選物，成果已發表在權威刊物《科學報告》上。 該團隊與中科院昆明植物研究所孫漢董院士團隊合作，系統地篩選研究了包括紅花五味子、狹葉五味子、小花五味子等來源的天然小分子化合物，他們發現小花五味子來源的木質素化合物SM-10具有較好的抗HIV活性。通過深入研究，他們意外發現合成中間產物SJP-L-5活性遠遠優于SM-10。 日前，研究團隊與云南大學教育部自然資源藥物化學重點實驗室肖偉烈研究員團隊合作，對SJP-L-5抗HIV作用機制進行深入研究發現，SJP-L-5能有效抑制逆轉錄的晚期過程。他們采用一種高靈敏度探針進行南方墨點法基因雜交實驗證實......閱讀全文
HIV1新靶點小分子藥物候選物找到
來源：科技日報 發布者：ailsa 日期：2018-04-11 今日/總瀏覽：2/1612 科技日報昆明4月10日電 在艾滋病疫苗研發成功之前，抗HIV藥物是防治艾滋病最有效的手段。來自中國科學院昆明動物研究所的消息，該所研究團隊最新找到了一種HIV-1新靶點小分子藥物候選物，成果已發表
西部之光團隊發現HIV新靶點小分子藥物候選物SJPL5
由于艾滋病疫苗尚未研發成功，抗HIV藥物是目前防治艾滋病最有效手段。目前臨床應用抗HIV藥物的作用靶標是針對病毒的逆轉錄酶、蛋白酶、整合酶和病毒進入及融合抑制劑。由于耐藥性的產生，不能清除體內病毒和治愈艾滋病，發現新結構、新靶點的抗HIV藥物至關重要。天然產物因其結構多樣、作用機制新穎等特點，一
科學家發現全新降壓靶點及小分子候選藥物
華東理工大學藥學院教授李洪林、王蕊團隊，揭示了一種全新降壓靶點TRPV4-RhoA軸，并發現了該靶點的首個小分子候選藥物，為深入理解高血壓發病機制和開發新一代精準降壓藥物提供了重要的理論依據和新方向。相關研究近日發表于《循環》。高血壓已成為全球重大的公共衛生挑戰，患病率持續攀升，且與多種心血管并發癥
抗真菌藥物研發找到新靶點
近日，四川大學華西二院教授劉瀚旻團隊、研究員鄧東團隊和研究員王祥合作在抗真菌藥物作用機制研究中取得重要突破。該研究聚焦藥物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子機制，為抗真菌藥物的研發提供重要理論支撐。相關研究成果發表于《自然—通訊》。 近年來，真菌感染已成為全球公共衛生領域的一大挑戰。
全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和生物藥物），以及
新研究找到腸癌潛在治療靶點
近日，上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院消化科研究員洪潔和陳豪燕團隊發現，產腸毒素脆弱類桿菌（ETBF）處理大腸癌細胞后產生的外泌體中miR-149-3（微小RNA miR-149-3p）減少，促進了Th17（T 輔助細胞17）分化。ETBF下調 miR-149-3p 并進一步促進 PHF5A（蛋白
重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和
重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和
新研究為食管癌治療提供新靶點和候選化合物
近日，汕頭大學醫學院李恩民教授/許麗艷研究員帶領的食管癌分子病理課題組首次探究了胞質分裂蛋白Anillin（ANLN）在食管癌中的作用及臨床意義，并且將USP10鑒定為ANLN新的去泛素化酶。該研究為食管癌治療提供了新靶點和候選化合物。相關研究在線發表于《細胞死亡與分化》。 泛素化系統通常介導底
分子層面鑒定遺傳－兒童癌癥基因組找到可用藥物靶點
英國《自然》雜志1日在線發表的兩篇文章，美國和歐洲科學家在基因組和分子層面上詳細表征了上千例兒童癌癥，這是在兒童中進行的首次泛癌癥基因組分析。其結果有利于人們理解兒童癌癥的起因，并有助于研發新的治療方案。圖片來源于網絡 德國NCT海德堡霍普兒童癌癥中心（KiTZ）的科學家團隊，此次選取914名
研究找到調控鹽敏感高血壓新靶點
近日，《自然-通訊》發表的一項來自國家心血管病中心、中國醫學科學院阜外醫院顧東風院士與魯向鋒教授團隊的研究首次闡明“腸道—酰基肉堿”軸對血壓鹽敏感性的關鍵調控作用。研究證實，腸源性代謝物異戊酰肉堿（isovalerylcarnitine）在高鹽膳食下顯著下降，進而誘發鹽敏感性高血壓，而補充該代謝物具
科學家找到牛皮癬新靶點
表面上看，牛皮癬和過敏性皮炎看起來好像差別不大，但實際則不然。過敏性皮炎，也稱為濕疹，主要是一種過敏反應。而牛皮癬則是一種自身免疫性疾病。 然而目前，拉霍亞過敏與免疫學研究所的研究人員確定這兩種皮膚炎癥的共同致病機制，他們的研究結果發表在2017年5月22日出版的《自然通訊》雜志中。研究結果顯
“黑馬”分子成抗癌藥物新靶點－將變革癌癥療法
據物理學家組織網8月13日(北京時間)報道，澳大利亞的研究人員確定一種名為白細胞介素-11的分子，在癌細胞的生長擴散中發揮著重要作用，能夠成為抗癌療法的新靶點。此前研究中，該分子的作用一直被忽視，而今這匹“黑馬”極有可能為包括腸癌和胃癌在內的多種癌癥帶來全新的治療途徑。相關論文在線發表在《癌細胞
B類GPCRs新型小分子藥物靶點的偏向性激活機制揭示
G-蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor，GPCR）是細胞表面受體家族中最大的一類，調控著人體各種生命活動且與疾病密切相關，有超過30%的藥物作用于GPCR。而B類GPCRs是一類重要的多肽激素受體，包括胰高血糖素受體（GCGR）、胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1
精神分裂癥治療找到新靶點－為藥物研發開辟新路
最近一期《自然》雜志刊發的一篇論文稱，DISC1蛋白在大腦皮質發育的兩個關鍵環節起著重要作用，其功能可動態調節。研究人員表示，這一發現意味著精神分裂癥的治療有了新的靶點，針對DISC1蛋白缺陷的新藥研制成為可能。 精神分裂癥是一種常見的精神疾病，患者會出現幻覺、妄想等癥狀，不僅嚴重影響患者的身
展現CRISPR潛力：研究團隊合作找到潛在新靶點
CRISPR-Cas9基因編輯技術自問世以來，得到了學術界與產業界的極大關注。因其在基因組編輯上的便捷性和實用性，許多研發人員正在積極應用這一重磅技術，助力創新靶點的發現。2019年1月，在癌癥領域知名的《Leukemia》期刊上，由上海科技大學、哈佛大學和藥明康德主導的研究團隊就為我們帶來了絕
非小細胞肺癌新的驅動因素與藥物靶點被發現
根據致癌驅動因素對病人進行分層的靶向治療顯著改善了非小細胞肺癌患者的治療結果，但在非小細胞肺癌最常見的肺腺癌中仍有25-40%的病例中未找到致癌驅動因素。近日，日本國立癌癥研究中心東醫院的研究團隊在《Nature》發表了題為“The CLIP1-LTK fusion is an oncogeni
上海藥物所等發現治療亨廷頓病的小分子藥物候選物
近日，中國科學院上海藥物研究所研究員謝欣、胡有洪與復旦大學教授魯伯塤等合作，發現GPR52的小分子拮抗劑對神經退行性病變亨廷頓病的潛在治療作用。 亨廷頓病（HD）與阿爾茨海默病（AD）、帕金森氏病（PD）和肌萎縮側索硬化（ALS）并稱為四大神經退行性疾病，又稱神經變性病（Neurodegene
研究發現新一代減肥藥物候選靶點
超重和肥胖及其并發癥在世界范圍內呈爆發性流行趨勢，已經成為全球面臨的一個重要且嚴峻的公共健康問題，亟需長效、安全的肥胖預防和治療藥物。目前臨床上治療肥胖的藥物主要通抑制食欲和營養吸收，但效果極其有限。棕色脂肪和米色脂肪是消耗能量的脂肪，已有很多文獻報道，其激活可減輕肥胖引起的脂肪肝、胰島素抵抗、
研究發現新一代減肥藥物候選靶點
超重和肥胖及其并發癥在世界范圍內呈爆發性流行趨勢，已經成為全球面臨的一個重要且嚴峻的公共健康問題，亟需長效、安全的肥胖預防和治療藥物。目前臨床上治療肥胖的藥物主要通過控制食欲和抑制營養吸收，但效果極其有限。 中國科學院動物研究所金萬洙研究組多年從事減肥的全新途徑——激活棕色脂肪來促進能量消耗的
研究發現惡性肺腺癌亞型的蛋白靶點及候選藥物
肺癌是發病率與死亡率最高的惡性腫瘤，而肺腺癌是肺癌的主要病理亞型。以EGFR抑制劑為代表的靶向治療及以PD1/PDL1靶向性抗體為代表的免疫治療極大地改善了肺腺癌病人的生存預后。然而，肺腺癌中惡性程度最高、以細胞快速增殖為主要特征的PP（Proximal-Proliferative）分子亞型肺腺
抗腫瘤藥物開發有了新靶點
同濟大學戈寶學教授、毛志勇教授研究團隊經多年研究首次發現，人體內一種名叫cGAS的合成酶，一旦從胞漿內逃逸進入細胞核內，就會“作惡”，抑制細胞的DNA修復，從而促進腫瘤發生。專家指出，該研究對開發新型抗腫瘤藥物有重大意義，相關論文近日已在線發表在國際頂尖學術雜志《自然》上，并被國際著名學術刊物
新癌癥藥物靶點加速精準醫學發展
研究人員利用CRISPR技術搗毀了30種癌癥類型的300多種癌癥模型的每個基因，并發現了數千種對癌癥生存至關重要的關鍵基因。 這是此類型研究中規模最大的一個，研究成員來自威康桑格研究所和Open Targets，他們隨后開發了一個新系統，對600個藥物目標進行優先級排序，以展示最有希望發展為治
深圳大學陳家杰發現新冠候選藥物羥甲香豆素抗炎新靶點
此外，有報道COVID-19患者口服羥甲香豆素后肺部病變改善明顯，羥甲香豆素有望成為國產抗新冠藥物。本研究也明確了羥甲香豆素抗炎的分子靶點。 近日，深圳大學醫學部基礎醫學2019級碩士研究生王慧娜在生化系青年教師陳家杰指導下，以第一作者身份正式發表研究論文，題目為“Plant-Derived
我科學家找到戒毒候選靶標和候選藥物
記者4月2日從軍事醫學科學院了解到，經過近20年潛心研究，該院毒物藥物研究所李錦課題組在戒毒研究領域取得重要進展：不僅發現了一條新的阿片成癮調節機制，還找到一個較為理想的抗阿片成癮候選靶標和候選藥物胍丁胺。相關成果在《分子藥理學》等國際SCI雜志上發表研究論文40余篇。
大腦“醒酒”機制有助找到新藥靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2021/3/454971.shtm ?《自然—代謝》封面? ? ? ? ? ? ?張黎提圖 “我們過去遠遠低估了大腦的酒精代謝能力，及對酒后行為的影響。”美國國立衛生研究院（NIH）酒精濫用與酒精中毒研究
新研究為肝癌藥物治療提供潛在靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518147.shtm
藥物靶點是什么？
1?藥物靶點的定義藥物靶點通常是指藥物在體內與其發揮作用的分子或生物結構。這些靶點可以是細胞內的特定蛋白質、酶、受體、離子通道、細胞表面分子等。藥物靶點與藥物發揮作用的方式密切相關，在藥物研發和治療中起著至關重要的作用。從另一個角度來理解。它們是藥物所針對的特定細胞、組織或病理過程，通過與其相互作用
抗抑郁藥物重要靶點分子結構發布
抑郁癥在全球范圍引發了越來越多的關注，已位列世界前十大致殘或使人失去勞動能力的主要疾病。英國《自然》雜志在線版6日公開的一篇結構生物學論文中，科學家們發布了人類5-羥色胺轉運體（SERT）的分子結構。人類5-羥色胺轉運體正是很多抗抑郁藥物的作用靶點。這項新研究描述了兩種被廣泛使用的5-羥色胺再攝
揭示新的藥物靶點：KRAS蛋白的構象控制位點
控制KRAS：揭示關鍵癌癥蛋白的變構位點研究人員在基因組調控中心和威康薩克研究所利用深度突變掃描技術全面識別了蛋白質KRAS中的變構控制位點，該蛋白質是許多類型的癌癥中最常見的突變基因之一。科學家們使用深度突變掃描技術來量化超過26,000個突變對KRAS的折疊和其與六個相互作用伙伴結合的影響。KR