Cell重要成果：蛋白質伴侶的選擇
蛋白質HSP90在大量的細胞過程、進化和疾病中都扮演著重要的角色。HSP90是一種分子伴侶，對于稱作它“客戶”的其他蛋白的活性和穩定性至關重要。許多的HSP90客戶都是致癌蛋白激酶，當過度激活時這些蛋白可以導致癌癥。當前在臨床試驗中已有20種小分子HSP90抑制劑用于抗腫瘤研究。盡管如此，當前對于HSP90是如何選擇其客戶這一基本的問題仍未找到答案。 在近期的《細胞》(Cell)雜志上，來自懷特黑德生物醫學研究所的Taipale等報道稱發現有其他的蛋白(輔伴侶蛋白)促進了HSP90識別客戶家族，而客戶的熱穩定性則決定了它自身與伴侶蛋白相互作用的強度。 缺乏功能性的HSP90，它的客戶蛋白會形成聚集物或是被降解。因此從前大量的努力都是基于分離HSP90結合蛋白或證實HSP90功能破壞的細胞中客戶蛋白的耗竭來識別它的客戶。這些研究迄今已經揭示了大約350種高度多樣化的HSP90客戶蛋白。 Taipale等在選擇......閱讀全文
方案12－通過陣列檢測來研究蛋白質小分子相互作用
實驗材料用于標記的小牛血清白蛋目標小分子載有蛋白質陣列的玻片試劑、試劑盒單功能活性染料Cy-3或Cy-5磷酸鹽緩沖溶液含有 500mmol L甘氨酸的 PBS二琥珀酰亞胺戊二酸（DSG)NN’-二琥珀酰亞胺碳酸鹽硫代琥珀酰亞胺酯含 0.01g ml小牛血清白蛋白（BSA)的 PBST儀器、耗材熒光玻
蛋白質與生物小分子結合
生物大分子,首先先說一下什么是生物大瘋子,生物大分子指的是作為生物體內主要活性成分的各種分子量達到上萬或更多的有機分子.高相對分子量的生物有機化合物（生物大分子）主要是指蛋白質、核酸以及高相對分子量的碳氫化合物.常見的生物大分子包括蛋白質、核酸、多糖.但是,這只是相對的說法,這個定義只是概念性的,與
SpCas9，首個抗CRISPR小分子抑制劑
自2012年“魔剪”技術出道以來，該技術一直備受爭議。一些專家指出，基因編輯在很多層面上難以實現控制。近年來，科學家一直致力于開發“抗CRISPR”系統，來干擾細胞中的Cas核酸酶功能，以此來給CRISPR基因編輯技術帶上一定程度的“鐐銬”，規范該技術的使用操作。 如今，在美國Broad研究所
研究發現銅伴侶蛋白小分子抑制劑
中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作，綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略，首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS，并選擇性調控銅離子轉運，從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖，且在多種動物實驗中
信達生物FGFR小分子抑制劑在臺獲批
今日，信達生物宣布達伯坦（pemigatinib）獲得臺灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）批準，用于治療成人接受過全身性藥物治療、腫瘤具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或重排、不可手術切除的局部晚期或轉移性膽管癌。 達伯坦由Incyte和信達生物共同開發，信達生物負責中國大陸、
小分子抑制劑為癌癥精準靶向提供新希望
癌細胞內攜帶的BRCA1以及BRCA2基因突變一直是癌癥治療的關鍵靶向目標，但是能夠特異性殺死BRCA基因缺失細胞的藥物少之又少，而既能殺死上述細胞又不會引起藥物抵抗的藥物幾乎沒有。最近來自美國天普大學的科學家表示他們發現了一種小分子藥物能夠通過阻斷癌細胞內一條備用DNA損傷修復途徑特異性殺死B
BBIQ結構小分子可作為新型鐵死亡抑制劑
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院舒曉東團隊研究鑒定出一類具有雙芐基異喹啉（BBIQ）結構的生物堿小分子化合物可以有效抑制鐵死亡。相關研究發表于Cell Death and Disease。 鐵死亡是一種脂質過氧化誘導的程序性細胞死亡，它參與了多種疾病的發病進程，如神經退行性疾病、缺血再灌
新型小分子開關可控制蛋白質活性
蛋白質分子（示意圖） 據美國匹茲堡大學網站最近報道，該校研究團隊開發出一種新技術，利用小分子磷化氫作為“開關”能控制蛋白質的活性。該技術為人們更好地研究生物過程中的分子行為提供了一種有力工具。 蛋白質是生物體內種類最多、最重要的成分之一，從牙齒、骨骼、皮膚，到器官的生長和酶與激素的產生，都離不開
基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一種傳染病，感染HAV后可引起不同程度的急性癥狀。現今全球每年仍有150萬甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作為一種傳染病，其流行、爆發與該地區的收入狀況、衛生和生
為什么pd1只有大分子沒有小分子抑制劑
PD-1受體和PD-L1配體一旦發生結合，人體免疫T細胞就會自動凋亡一部分，從而使得癌細胞免除被T細胞攻擊。PD-1抑制劑就是控制這種結合，T細胞發現癌細胞就會自動進行免疫攻擊。這就是PD-1抑制劑的作用，也就成為了抗癌神藥，目前國內還沒有上市PD-1抑制劑，但可以到香港來購買，注意，PD-1抑制劑
研究基于熒光的一種蛋白質RNA相互作用的小分子調節劑
國立首爾大學化學系CRI化學蛋白組學Wan Gi Byun團隊在《Chembiochem》發表了他們最新的研究成果，基于熒光的緊密結合分析發現了一種蛋白質-RNA相互作用的小分子調節劑。 那為什么要研究RNA-蛋白之間的相互作用呢？ RNA和蛋白是可以相互作用的生物分子，可以通過物理
小分子與蛋白相互作用的方法有哪些
在生物化學中，涉及到蛋白質與配體（包括蛋白質結合小分子，酶催化底物和抑制劑結合等等）的相互作用時，有不少衡量相互作用的生化指標，其中包括 Ki值（抑制常數），Kd值（解離常數），Km值（米氏常數）1） Kd值：dissociation constant針對的是蛋白質與小分子（如LAC等），指的是解離
Science：我國研究團隊發布新冠Mpro小分子抑制劑最新成果
記者19日從四川大學獲悉，四川大學華西醫院生物治療國家重點實驗室聯合中科院昆明動物研究所，于當日在《Science》上在線發表題為“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究
小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型探針分子N
小分子療法
小分子療法 15日，PTC Therapeutics公布了一項針對DMD和貝克肌營養不良（BMD）患者的最新研究結果，顯示從常規療法轉為Emflaza（deflazacort）治療后6個月的平均隨訪期內，大部分患者顯示病情改善。>>閱讀更多 16日，羅氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
小分子RNA
RNA一度被認為僅僅是DNA和蛋白質之間的“過渡”，但越來越多的證據清楚的表明，RNA在生命的進程中扮演的角色遠比我們早前設想的更為重要。RNA 干擾（RNA interference）的發現使得人們對RNA調控基因表達的功能有了全新的認識，更因為可以簡化/替代基因敲除而成為研究基因功能的有力工具，
宋鳳瑞：質譜研究生物分子與中藥小分子的相互作用
分析測試百科網訊 2020年9月15日，2020年中國質譜學會質譜網絡研討會（2020CMSS）進行到第二天，由北京生命科學研究所董夢秋研究員、中國科學院生態環境研究中心汪海林研究員、同濟大學田志新教授、中國醫學科學院藥物研究所張金蘭研究員；吉林大學藥物代謝研究中心顧景凱教授、軍事醫學科學院放射
利用小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
近日，大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型
科學家發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑
8月21日，《癌癥研究》（Cancer Research）雜志在線發表了中國科學院生物物理研究所陳暢課題組與上海藥物研究所羅成、蔣華良課題組合作的研究論文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
科學家基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
4月30日，Plos Biology 在線發表了中國科學院生物物理研究所研究員王祥喜、中科院院士饒子和和四川大學教授蘇丹合作的研究論文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
基石藥業自主研發的小分子抑制劑已獲臨床試驗批準
中國蘇州，2018年7月30日——基石藥業（蘇州）有限公司（以下簡稱“基石藥業”）今日宣布，其自主研發的小分子MEK1/2抑制劑CS3006的臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局（“國家藥監局”）的批準，自今年國家藥監局4月宣布受理CS3006的臨床試驗申請日期僅3個月時間。 CS3006研發
阿斯利康與Dogma協議：全球首個口服小分子PCSK9抑制劑！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）與Dogma Therapeutics宣布達成一項協議，獲得了后者的臨床前口服PCSK9抑制劑項目。阿斯利康的目標是將該項目推進到血脂紊亂（dyslipidaemia，血液中血脂異常）和家族性高膽固醇血癥（一種導致高膽固醇的常見遺傳病）的臨床開發。 阿斯
里程碑！首個小分子免疫檢查點抑制劑IND獲批
昨日，Curis宣布，美國FDA已經接受了該公司產品CA-170的新藥研究申請（IND）。總部位于美國馬薩諸塞州萊克星頓的Curis是一家專注于人類癌癥藥物研究和開發的生物技術公司。CA-170是一劑口服小分子，用于靶向抑制免疫檢查點程序性死亡配體-1（PD-L1）和 T細胞活化的免疫球蛋白抑制
生化與細胞所研究發現新的Wnt信號通路小分子抑制劑
Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后，可以抑制APC等組成的降解復合物，使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核，通過與轉錄因子TCF/LEF結合，開啟下游基因的轉錄。異
使用JAK抑制劑等小分子治療脫發，新毛囊的干細胞療法
近日，有兩項研究強調了使用JAK抑制劑等小分子治療男性和女性脫發的新方法，這些小分子可以喚醒休眠的毛囊，以及旨在生長新毛囊的干細胞療法。 在第一項研究中，美國哥倫比亞大學Vagelos醫學院皮膚學教授Angela Christiano博士領導的研究團隊發現了以前未知的細胞，這些細胞使小鼠毛囊處
沃特世向小分子分析、蛋白質解析領域邁進
Synapt? HDMS?質譜分析系統產品發布會在穗盛大召開 ???? 2007年8月19 日，上海 - 沃特世公司(NYSE: WAT)在廣州珠江帝景酒店召開新產品發布會，正式向中國用戶介紹其于今年年初榮獲Pittcon?最佳新產品金獎的Synapt? HDMS?質譜分析系統（Waters?
新型分子傳感器可探測蛋白質或藥物小分子的詳細信息
盡管科學家因為石墨烯無與倫比的屬性而對其青睞有加，但迄今為止，其實際應用仍然乏善可陳。不過，瑞士洛桑聯邦理工學院（EPFL）生物納米系統實驗室和西班牙光子科學研究所的科學家們在最新一期的《科學》雜志上宣稱，他們利用石墨烯獨特的光學和電子學屬性，研制出了一種具有超高靈敏度的分子傳感器，可以探測蛋白
發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑及其抗腫瘤機制
中國科學院生物物理研究所陳暢課題組題與上海藥物研究所羅成課題組、蔣華良課題組合作的研究論文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
生化與細胞所等發現抗肺炎球菌的新型小分子抑制劑
8月20日，國際學術期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在線發表了中科院上海生科院生物化學與細胞生物學研究所王恩多研究組與上海交通大學藥學院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
莊小威團隊開拓測量DNA與蛋白質相互作用新技術
許多基因組處理反應，包括轉錄、復制和修復，都會產生DNA旋轉。直接測量DNA旋轉的方法，如轉子珠跟蹤、角度光學捕獲和磁性鑷子，有助于揭示一系列基因組加工酶的作用機制，包括RNA聚合酶（RNAP），gyrase，病毒DNA包裝機器和DNA重組酶。盡管旋轉測量有可能改變我們對基因組處理反應的理解，但