Cell：新型PROTAC，首次實現細菌內靶蛋白降解
細菌感染每年導致數十萬人死亡，尤其在中低收入國家。考慮到過去50年來僅有少量抗生素獲批，新抗生素的發展還面臨著細菌包膜的低滲透性以及特異性靶標少的挑戰。病原體對現有藥物產生耐藥性的速度進一步加劇了尋找有效抗菌劑的困難。鑒于這種不平等的軍備競賽，細菌性流行病的卷土重來是一個很大的威脅，迫切需要對抗感染的創新戰略。 藥物發現中的一個新興概念是誘導降解靶蛋白。對于真核生物來說，泛素-蛋白酶體系統是細胞內蛋白質降解的主要途徑，參與細胞內 80% 以上蛋白質的降解。泛素對蛋白質來說無異于“死神來了”，一旦被盯上，終將被摧毀。 最突出的合成“降解劑”是蛋白水解靶向嵌合體（PROTAC）：雙功能小分子，包括 E3 泛素連接酶結合部分和靶蛋白（POI）結合的化學部分。PROTAC 通過使 E3 連接酶和 POI 接近，促進 POI 泛素化和隨后的蛋白酶體降解。 與經典抑制劑相比，蛋白質降解劑具有多種優勢。例如，基于此種催化模式，它們表......閱讀全文
什么是抗菌劑
抗菌藥物一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物，或用化學半合成法制造的相同或類似的物質，也可化學全合成。抗菌藥物在一定濃度下對病原體有抑制和殺滅作用。抗菌藥主要分為八大類，其中β—內酰胺
抗菌劑有多少種
有機硅季銨鹽抗菌劑是南雄鼎成化工有限公司的技術負責人——原湖南輕工研究院副總工程師承擔國家“九五”攻關項目中開發出來的一種新型抗菌防臭整理劑，它本身具有非常廣譜的抑菌、殺菌作用。經抗菌檢測，對各種細菌比如金黃色葡萄球菌(是革蘭氏陽性細菌代表)、大腸桿菌(是革蘭氏隱性細菌代表)、真菌、斷發毛癬菌(是常
PROTAC技術的小分子降解劑類型概況
近年來，PROTAC技術以其可靶向傳統“不可成藥”蛋白的獨特優勢而備受醫藥研發人員的關注。目前對PROTACs技術的突破主要集中在對于E3連接酶類型的改變，使PROTACs由肽類向小分子轉變。泛素連接酶E3是一個蛋白家族，泛素化修飾的失調會給生命體帶來一系列負面影響,嚴重者將導致疾病,甚至危及生命，
關于抗菌劑的起源介紹
抗菌材料的起源從遠古時代人們就開始使用，人們發現用銀和銅容器留存的水不宜變質，后來皇宮達貴富人吃飯時又習慣使用銀筷子，民間又用銀制成飾品佩帶，我國民間很早就開始認識到銀有抗菌作用。 抗菌劑（anti-bacterial agents）指能夠在一定時間內，使某些微生物（細菌、真菌、酵母菌、藻類及
簡述抗菌劑的抗菌原理
接觸反應抗菌機理：銀離子接觸反應，造成微生物共有成分破壞或產生功能障礙。當微量的銀離子到達微生物細胞膜時，因后者帶負電荷，依靠庫侖引力，使兩者牢固吸附，銀離子穿透細胞壁進入胞內，并與SH基反應，使蛋白質凝固，破壞細胞合成酶的活性，細胞喪失分裂增殖能力而死亡。銀離子還能破壞微生物電子傳輸系統、呼吸
Cell：新型PROTAC，首次實現細菌內靶蛋白降解
細菌感染每年導致數十萬人死亡，尤其在中低收入國家。考慮到過去50年來僅有少量抗生素獲批，新抗生素的發展還面臨著細菌包膜的低滲透性以及特異性靶標少的挑戰。病原體對現有藥物產生耐藥性的速度進一步加劇了尋找有效抗菌劑的困難。鑒于這種不平等的軍備競賽，細菌性流行病的卷土重來是一個很大的威脅，迫切需要對抗
研究提出分而后合的脂質體PROTAC策略
近日，深圳灣實驗室坪山生物醫藥研發轉化中心的李子剛、尹豐課題組，在《美國化學會志》發表最新研究成果，提出了一種脂質體組裝形成的Liposome Split-and-Mix PROTAC（LipoSM-PROTAC）體系，該體系具有葉酸選擇性降解靶標蛋白的功能。研究人員以雌激素受體蛋白（ERα）為
癌癥治療新機遇：PROTAC靶向免疫代謝相關蛋白
免疫代謝（immunometabolism）涉及糖酵解、三羧酸循環、磷酸戊糖途徑和氨基酸代謝等細胞內代謝通路網絡，在調節免疫細胞反應中起著至關重要的作用。特別是，氨基酸，如色氨酸(Trp)、精氨酸、谷氨酰胺和亮氨酸的代謝可以影響腫瘤的進展和免疫細胞的增殖和分化。因此，通過調控與這些氨基酸代謝相關
關于抗菌劑的基本信息介紹
抗菌劑，是指一類用來防治各類病源微生物引起植物病害的藥劑。對病原微生物有殺死作用或抑制生長作用，但又不妨礙植物正常生長的藥劑。殺菌劑可根據作用方式、原料來源及化學組成進行分類。國際上，通常是作為防治各類病原微生物的藥劑的總稱。隨著殺菌劑的發展，又區分出殺細菌劑、殺病毒劑、殺藻劑等亞類。
光學納米材料用作抗癌和抗菌劑
一個納米是1mm的百萬分之一，比人的頭發絲還細一千倍。納米光學是最重要的未來學科之一，借助于納米光學知識可以改變材料的原子結構。因為它將帶來電信、醫療診斷或照明技術領域的革新。舉兩個例子：有機的發光二極管由納米薄層構成，可用電活化，且可達百分之百的發光效率， 甚至可以在柔性基體上使用且無熱
概述抗菌劑在塑料上的應用
抗菌塑料的抗菌性應當具有高效、廣譜、持續性等特點, 且無毒、無異味, 對環境無影響。抗菌劑還應當與各種塑料具有良好的配合性, 不與塑料中各種助劑發生化學反應, 不因光和熱變色。抗菌塑料的加工方法一般是將抗菌粉體或抗菌母料與樹脂混煉, 在加工成型的條件下制成各種制品。國外在抗菌塑料的開發應用方面比
酶聯免疫法檢測硝基呋喃類抗菌劑
硝基呋喃類(Nitrofurans)抗菌劑是一種廣效性抗生素，因價格較低廉且療效佳，廣泛用于畜禽及水產養殖魚類，用以治療由大腸桿菌或沙門式桿菌所引起之腸炎，養殖魚之疥瘡、赤鰭病、潰瘍病等，于飼料中添加或養殖藥浴使用。 硝基呋喃類抗菌劑常見有以下四種藥物———呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃
概述抗菌劑在紡織品上的應用
紡織品抗菌劑隨著抗菌衛生整理技術而生, 主要用于紡織品材料及其制品。隨著科技的進步和生活水平的提高, 人們對紡織品的舒適性、透氣性、安全性等要求越來越高, 因此, 相應的紡織品抗菌劑也必須跟上時代潮流才能更好地滿足人們的要求。這將使紡織品抗菌整理劑日臻完善, 抗菌衛生整理技術也將日趨成熟。抗菌衛
肉類所含的合成抗菌劑島津液質聯用儀
合成抗菌劑廣泛用作飼料添加劑和獸藥，可提高牲畜和水產養殖的產量。近幾年人們開始關注合成抗菌劑轉化為肉制品和海鮮食品，以及殘留抗菌劑對人體的影響。液相色譜用于分析合成抗菌劑。當使用多種預定化合物（例如：合成抗菌劑）進行分析時，預定化合物難以相互分離、難以與樣品基質分離。同時，預定化合物的識別并非
一種常見抗菌劑會傷害腸道健康嗎？
科學家們發現，一種名叫三氯生的抗菌添加劑會在小鼠中引起結腸發炎并令結腸癌惡化；三氯生見于數以千計的消費品中。 這些科學家得出的令人警醒的結果提示，政府衛生部門可能需要調查并確認他們是否應該重新評估管控這一常見食品成分使用的政策。三氯生出現在從牙膏到化妝品到玩具等2000多種消費產品中；它們的存
肉類所含的合成抗菌劑島津液質聯用儀
合成抗菌劑廣泛用作飼料添加劑和獸藥，可提高牲畜和水產養殖的產量。近幾年人們開始關注合成抗菌劑轉化為肉制品和海鮮食品，以及殘留抗菌劑對人體的影響。液相色譜用于分析合成抗菌劑。當使用多種預定化合物（例如：合成抗菌劑）進行分析時，預定化合物難以相互分離、難以與樣品基質分離。同時，預定化合物的識別并非易
一種常見抗菌劑會傷害腸道健康嗎？
科學家們發現，一種名叫三氯生的抗菌添加劑會在小鼠中引起結腸發炎并令結腸癌惡化；三氯生見于數以千計的消費品中。這些科學家得出的令人警醒的結果提示，政府衛生部門可能需要調查并確認他們是否應該重新評估管控這一常見食品成分使用的政策。三氯生出現在從牙膏到化妝品到玩具等2000多種消費產品中；它們的存在是
養殖魚類所含的抗菌劑島津液質聯用儀
孔雀石綠為有機燃料，可用作觀賞魚白點病和爛尾病的治療藥物（抗癌）。在日本，孔雀石綠尚不允許用于養殖魚。由于孔雀石綠會在魚體內代謝為隱色孔雀石綠，因此，需同步分析這兩種組分。 利用液相色譜質譜儀（LC/MS）分析孔雀石綠和隱色孔雀石綠。 Results結果： 島津LC/MS液質聯
抗多藥耐藥菌納米抗菌劑研究取得進展
金納米顆粒引起細菌細胞膜結構變化，產生囊泡，膜破裂引起核酸泄漏的示意圖（左）及實驗結果圖（右） 國家納米科學中心納米生物效應與安全研究室蔣興宇研究組的趙玉云博士及其合作者，將本身無活性的嘧啶類藥物前體小分子修飾于金納米顆粒，使其顯示優良的抗菌活性。它們對臨床分離的多藥耐藥革
應用EADHRMS新技術開展環肽和PROTAC的代謝物鑒定
報告時間2023年6月10日下午報告地點中國藥學會醫藥生物分析技術年會分會場5（深圳廳）項目背景液相色譜串聯高分辨質譜儀（LC-HRMS）是目前開展藥物代謝產物鑒定（MetID）最常用的分析儀器，LC-HRMS開展MetID的流程中一個關鍵的步驟是根據代謝物的離子譜圖進行結構解析。常用的質譜解離方式
屢遭安全性拷問的氟喹諾酮類抗菌劑
氟喹諾酮類藥物在治療嚴重的細菌感染方面具有重要作用，例如某些類型的細菌性肺炎，這類藥物的益處大于風險，它們應該作為一種重要治療選擇。 2018年12月21日，美國FDA警告稱，服用氟喹諾酮類藥物的患者主動脈破損風險較高。具體地說：風險增加的人群包括有主動脈或其它血管阻塞或動脈瘤史、高血壓、某些
PROTAC利劍出鞘：STAT3特異性小分子降解劑抑制腫瘤生長
STAT3（Signal transducer and activator of transcription 3）是STAT家族的成員之一，對多種細胞因子、生長因子等等信號進行響應并激活下游基因的表達。STAT3調節與癌細胞中與存活、增殖、生成、侵襲、轉移，耐藥性和免疫逃避相關的基因【1】，ST
新型茶源重組抗菌劑具有良好生物安全性
茶氨酸多肽銅團簇可有效治愈耐甲氧西林金黃色葡萄球菌引起的小鼠傷口感染。? ? 中國農科院供圖茶氨酸多肽銅團簇治療MRSA感染的小鼠敗血癥模型 ? ?中國農科院供圖 1月29日，《先進功能材料》在線發表中國農業科學院茶葉研究所（以下簡稱茶葉所）茶葉質量與風險評估創新團隊最新成果。他們利用茶氨酸設計
苯并咪唑類抗菌劑/－抗蠕蟲藥物的殘留量的測定
食品安全分析工作流程賽默飛生命科學質譜不僅擁有深厚悠久的技術傳統，而且不斷銳意創新。在全系TSQ? 三重四極桿質譜儀上都使用了可以擬合出教科書般完美理論電場的真正的共軛雙曲面的四極桿質量分析。自1980 年賽默飛推出世界上第一臺三重四極桿MS/MS (TSQ?) 質譜儀以來，TSQ? 三
鋰電材料納米二氧化鈦作為抗菌劑的介紹
當前，納米TiO2以其優異的抗菌性能成為開發研究的熱點之一。納米TiO2廣泛應用于抗菌水處理裝置、食品包裝、衛生日用品（抗菌地磚、抗菌陶瓷衛生設施等）、化妝品、紡織品、抗菌性餐具和切菜板、抗菌地毯、新房裝修及新家具除有害氣體以及建筑用抗菌砂漿、抗菌涂料和抗菌不銹鋼板、鋁板等制作的電冰箱、醫用敷料
上海藥物所合成可用于腫瘤特異性蛋白降解的降解劑
蛋白質降解靶向嵌合體( proteolysis targeting chimeras，PROTACs)可高效降解蛋白質從而實現多種疾病治療，受到了科研人員廣泛關注。盡管前景看好，傳統PROTAC小分子的藥代動力學行為并不理想，并且缺乏腫瘤特異性。其持續保持的高效催化降解特性會不可控降解正常組織部位P
藥界新寵：LYTAC－與靶向蛋白降解技術（一）
近日，溶酶體靶向嵌合體 (LYTAC) 的發現在“江湖”上掀起了風浪，PROTAC 技術也安上了“開關”，到底是怎么回事兒呢？作為 5G 青年的小編又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技術~靶向蛋白降解 ?(TPD) ?是一種有效性的，高度選擇性的誘發蛋白降解方式。近年來，以 PROTAC
十分鐘殺菌高效抗菌劑研制成功
??工作人員采用該光熱抗菌劑為冷鏈車快速殺菌。南京林大供圖 夏日炎炎，生鮮食品的長途運輸成了難題。成本高、效率低、安全性差等一系列行業痛點始終限制冷鏈運輸的發展。南京林業大學“冷鏈衛士”團隊聚焦于冷鏈運輸行業，研制出高效安全的光熱抗菌劑，可在十分鐘內快速殺菌，同時兼具安全性高、成本低、綠色
科學家研發新型金屬有機骨架非抗生素型抗菌劑
細菌耐藥性的存在使得細菌感染成為臨床治療的嚴重障礙，特別是對于革蘭氏陽性細菌，例如：耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌，其會大大降低對碳青霉烯和萬古霉素的敏感性。而革蘭氏陰性桿菌則很容易演變成耐藥性菌株，難以消除。多藥耐藥性的大腸桿菌和鮑曼不動桿菌就是具有耐藥性的革蘭氏陰性細菌，前者會引起嚴重的院內感染和泌
含抗菌劑的牙膏或可幫助個體更有效地抵御牙齒疾病
近日，一項來自Cochrane Library的文章中稱，相比含有其它成分的牙膏，含氟牙膏中含有一種三氯生，其是一種共聚物抗菌劑，可以幫助抑制三氯生被唾液沖走，減少牙齦炎及牙齦出血的發生并且可以降低蛀牙的發生。 研究者Philip Riley博士表示，向含氟牙膏中添加三氯生和共聚物