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  • 組蛋白去乙酰化酶抑制劑的種類介紹

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑(HDACIs)包括結構不同的化合物,是一組有針對性的抗癌藥物。 當下發現的HDACi按其結構分為4類: 一、脂肪酸,如丁酸鹽、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癲癇藥物; 二、氧肟酸鹽,如TSA是被發現的第1個能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA [3] 與TSA結構相似,是食品藥品管理局批準的第1個可以用于臨床的制劑; 三、環肽,如天然產物縮酚酸肽FK-228、 apicidin和環氧肟酸; 四、苯酰胺類,如MS-275、 MGCD0103。有些HDACi如TSA、 SAHA屬非選擇性,可同時抑制Ⅰ類及Ⅱ類 HDACs;有些 HDACi屬于選擇性的,如 MS-275對Ⅰ類HDACs的抑制作用強于Ⅲ類HDACs,而對HDAC6、 HDAC8幾乎沒有影響。但是現階段對于決定不同HDACs活性的組蛋白特異序列還知之甚少。......閱讀全文

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑的種類介紹

      組蛋白去乙酰化酶抑制劑(HDACIs)包括結構不同的化合物,是一組有針對性的抗癌藥物。  當下發現的HDACi按其結構分為4類:  一、脂肪酸,如丁酸鹽、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癲癇藥物;  二、氧肟酸鹽,如TSA是被發現的第1個能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA [3] 與TS

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑的抑制劑種類

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑(HDACIs)包括結構不同的化合物,是一組有針對性的抗癌藥物。當下發現的HDACi按其結構分為4類:一、脂肪酸,如丁酸鹽、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癲癇藥物;二、氧肟酸鹽,如TSA是被發現的第1個能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA 與TSA結構相似,是食品藥品管

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑的作用介紹

      IPF是一種慢性進展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纖維細胞活化、增殖、分化是致纖維化的關鍵因素,轉化生長因子β1( TGF-β1)是主要的促纖維化因子。研究表明TGF-β1在體內外均可促進成纖維細胞分化為肌成纖維細胞(通過 SMAD2、SMAD3磷酸化途徑)及上皮細胞轉化為間質成分(通過

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑的簡介

      組蛋白去乙酰化酶抑制劑(histone deacetylase inhibitor,HDACI),簡稱HDACIs,是一類化合物,有干擾與組蛋白去乙酰化酶的功能。 組蛋白去乙酰化酶抑制劑通常可分為兩大類:NAD + -依賴性酶和Zn2 +依賴性酶。Zn2+依賴性蛋白酶包括HDACsI、II、IV

    關于組蛋白去乙酰化酶抑制劑的應用介紹

      丹麥科學家以期證明“找到可大范圍應用且不太昂貴的治愈HIV(人類免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。  他們進行臨床試驗,檢驗治療HIV的一種“新策略”。該策略是將HIV病毒從人類DNA中取出,并被免疫系統永久消滅。  這種療法利用在治療癌癥時更普遍使用的組蛋白去乙酰化酶活性抑制劑,來把HIV從病人

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑的抑制劑作用

    IPF是一種慢性進展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纖維細胞活化、增殖、分化是致纖維化的關鍵因素,轉化生長因子β1( TGF-β1)是主要的促纖維化因子。研究表明TGF-β1在體內外均可促進成纖維細胞分化為肌成纖維細胞(通過 SMAD2、SMAD3磷酸化途徑)及上皮細胞轉化為間質成分(通過調節

    組蛋白去乙酰化酶抑制劑的醫學理論介紹

      組蛋白去乙酰化酶抑制劑通過控制DNA纏繞于組蛋白的松緊程度來發揮作用。組蛋白去乙酰化酶通過組蛋白的去乙酰化(去除乙酰基),使DNA更緊地纏繞在組蛋白上,從而導致這些DNA不易被基因轉錄因子接觸。結果導致與細胞分化、細胞周期阻滯、腫瘤免疫、受損細胞凋亡等有關的蛋白的表達受到抑制。這些因素都會促使癌

    上海生科院發現組蛋白去乙酰化酶抑制劑抗腫瘤的重要機制

      3月9日,國際學術期刊Oncogene 在線發表了中國科學院上海生命科學研究院健康科學研究所時玉舫研究組題為Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor im

    人組蛋白去乙酰化酶(HDAC)酶聯免疫分析(ELISA)

    人組蛋白去乙酰化酶(HDAC)酶聯免疫分析(ELISA)試劑盒使用說明書本試劑僅供研究使用???????目的:本試劑盒用于測定人血清,血漿,細胞上清及相關液體樣本中組蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性。實驗原理:??本試劑盒應用雙抗體夾心法測定標本中人組蛋白去乙酰化酶(HDAC)水平。用純化的人HDA

    研究發現組蛋白去乙酰化酶1的新作用

    研究發現組蛋白去乙酰化酶1在特定上皮細胞向間質細胞轉化過程中的作用  中科院上海生命科學研究院生化與細胞所宋建國研究組研究發現,組蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1,HDAC1)在轉化生長因子-β1 (TGF-β1) 誘導的上皮細胞向間質細胞的轉變(Epith

    HDAC組蛋白去乙酰化酶活性測定及藥物篩選方案

    組蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一類蛋白酶,對染色體的結構修飾和基因表達調控發揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙酰化有利于DNA與組蛋白八聚體的解離,核小體結構松弛,從而使各種轉錄因子和協同轉錄因子能與DNA結合位點特異性結合,激活基因的轉錄。在細胞核內

    HDAC組蛋白去乙酰化酶活性測定及藥物篩選方案

    選方案組蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一類蛋白酶,對染色體的結構修飾和基因表達調控發揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙酰化有利于DNA與組蛋白八聚體的解離,核小體結構松弛,從而使各種轉錄因子和協同轉錄因子能與DNA結合位點特異性結合,激活基因的轉錄。在細胞核

    組蛋白去乙酰化酶Rpd3S核小體去乙酰化和DNA-linker收緊的分子機制

      近日,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院聯合澳門大學,在《細胞研究》(Cell Research)上,在線發表了題為Structural basis of nucleosome deacetylation and DNA linker tightening by Rpd3S histone de

    組蛋白去乙酰化酶復合體調控光形態建成新機制

      植物基因在光形態建成中會發生轉錄的重編程,同時伴隨染色質的動態變化和組蛋白修飾的動態分布。大量光響應基因由于染色質開放性的變化,在“開(激活)”和“關(抑制)”之間切換以確保植物適應不斷變化的光照環境,這些基因包含光信號途徑中的重要組分因子。雖同為光信號的正向調節因子,轉錄因子編碼基因HY5和B

    酶的抑制劑的種類介紹

    酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能夠用透析,超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合,引起酶活性暫時性喪失,其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競

    組蛋白去乙酰化酶MdHDA6調控蘋果響應低溫脅迫的分子機制

      近日,西北農林科技大學園藝學院旱區作物逆境生物學國家重點實驗室管清美/徐記迪課題組在Plant Biotechnology Journal上發表了題為“Histone deacetylase MdHDA6 is an antagonist in regulation of transcripti

    新抑制劑有助研發抗腫瘤藥物

      近日,中科院廣州生物醫藥與健康研究院的研究人員利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法,成功設計合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑制劑。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑提供了非常好的模型,對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。相關研究成果日前在《美國化學會藥物化學

    關于羥肟酸在醫藥方面的應用介紹

      隨著癌癥發病率的升高,抗癌活性藥物的設計合成在世界范圍內備受關注。經有關研究證實,惡性腫瘤的發生發展與組蛋白去乙酰化狀態的失衡密切相關,而組蛋白去乙酰化酶抑制劑通過增加細胞內組蛋白的乙酰化程度,能選擇性地抑制腫瘤細胞的增殖,誘導細胞分化和凋亡。羥肟酸類組蛋白去乙酰化酶抑制劑是組蛋白去乙酰化酶抑制

    上海生科院發現組蛋白去乙酰化在小鼠神經誘導中的作用

      4月23日,國際學術期刊Nature Communications在線發表了中國科學院上海生命科學研究院生物化學與細胞生物學研究所景乃禾研究組的最新研究成果Histone deacetylation promotes mouse neural induction by restricting N

    表觀遺傳之組蛋白修飾—組蛋白乙酰化

    大家好,我又來啦~~今天給大家放送的是表觀遺傳之組蛋白修飾相關的內容噢,組蛋白修飾也是一個比較復雜的過程,今天呢,我們就給大家講講組蛋白乙酰化及相關的產品。?一 組蛋白修飾?真核生物染色質的基本結構單位是核小體,它由約 146 bp DNA 纏繞組蛋白八聚體組成,其中組蛋白八聚體包含 2 (H2

    關于重組蛋白的種類介紹

      1.白細胞介素(Interleukin,IL)  由多種細胞產生并作用于多種細胞的一類細胞因子。由于最初是由白細胞產生且又在白細胞間發揮作用,所以得名,現仍沿用此名。  2.干擾素(interferon,IFN)  具有干擾病毒復制的能力,故得名。其具有十分廣泛的生物活性,在免疫應答和免疫調節中

    組蛋白的種類及簡單介紹

    用聚丙烯酰胺凝膠電泳可以區分5種不同的組蛋白:H1、H2A、H2B、H3和H4。幾乎所有真核細胞都含有這5種組蛋白,而且含量豐富,每個細胞每種類型的組蛋白約6×10個分子。

    重組蛋白的種類相關介紹

      按功能分,可分為以下幾種:  1.白細胞介素(Interleukin,IL)  由多種細胞產生并作用于多種細胞的一類細胞因子。由于最初是由白細胞產生且又在白細胞間發揮作用,所以得名,現仍沿用此名。  2.干擾素(interferon,IFN)  具有干擾病毒復制的能力,故得名。其具有十分廣泛的生

    人脂蛋白去乙酰化酶D3酶聯免疫分析

    人脂蛋白去乙酰化酶D3酶聯免疫分析試劑盒使用說明書本試劑僅供研究使用???????目的:本試劑盒用于測定人血清,血漿及相關液體樣本中脂蛋白去乙酰化酶D3的含量。實驗原理:???本試劑盒應用雙抗體夾心法測定標本中人脂蛋白去乙酰化酶D3水平。用純化的人脂蛋白去乙酰化酶D3抗體包被微孔板,制成固相抗體,往

    我學者發現DNA守護者及表觀遺傳載體更新機制

      記者23日從北京師范大學生命科學學院獲悉,該院邱小波教授領導的研究團隊發現乙酰化,而不是泛素化,介導了組蛋白通過特異的蛋白酶體降解。相關論文發表在最新一期國際著名期刊《細胞》上。該發現修正了科學界關于體細胞組蛋白不降解的論點,將開辟關于乙酰化介導蛋白質降解研究的新領域。   科學界一直認為,作

    去乙酰化酶副產物對老化有重要影響

      去乙酰化酶(sirtuin)發生反應后的一種副產物之前被認為是無用的,但《自然—化學生物學》上的一項研究認為這種副產物去乙酰化酶在秀麗隱桿線蟲老化中起著直接作用。這意味著去乙酰化酶(Sirtuin)反應的一種重要方面可能曾被人忽視,而該發現也為延長壽命的可能性提出了新機制。   去乙酰化酶(Si

    重組蛋白的種類

      按功能分,可分為以下幾種:  1.白細胞介素(Interleukin,IL)  由多種細胞產生并作用于多種細胞的一類 細胞因子。由于最初是由 白細胞產生且又在白細胞間發揮作用,所以得名,現仍沿用此名。  2.干擾素(interferon, IFN)  具有干擾病毒復制的能力,故得名。其具有十分廣

    組蛋白乙酰化定量分析

    組蛋白乙酰化修飾是基因表觀轉錄調控的重要機制.組蛋白翻譯后修飾所引起的染色質結構重塑在真核生物基因表達調控中發揮著重要的作用.組蛋白乙酰化主要發生在H3、H4的N端比較保守的賴氨酸位置上,是由組蛋白乙酰轉移酶和組蛋白去乙酰化酶協調進行。組蛋白乙酰化呈多樣性,核小體上有多個位點可提供乙酰化位點,但特定

    α葡萄糖苷酶抑制劑的種類

    臨床上應用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類藥物主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。這三種藥物發揮作用時,各有不同的特點。米格列醇對各種α-葡萄糖苷酶均有強烈的抑制作用,其中對蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高,原因可能是米格列醇與葡萄糖的結構更為相似,更接近酶的活性中心;阿卡波糖主要競爭抑制小腸上皮刷狀

    α葡萄糖苷酶抑制劑的種類

    臨床上應用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類藥物主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。這三種藥物發揮作用時,各有不同的特點。米格列醇對各種α-葡萄糖苷酶均有強烈的抑制作用,其中對蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高,原因可能是米格列醇與葡萄糖的結構更為相似,更接近酶的活性中心;阿卡波糖主要競爭抑制小腸上皮刷狀

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