他克莫司的藥理作用
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質（FKBP）所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。......閱讀全文
關于他克莫司注射液的藥理毒理介紹
藥物治療學分類：鈣調神經磷酸酶抑制劑。 1、作用機理和藥效學作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合并抑制鈣調神經磷酸酶，導致T細胞內鈣依賴性信號傳導
臨床主要免疫抑制劑他克莫司
他克莫司（tacrolimus，FK506）是從土壤真菌中提取的一種大環內酯類抗生素，具有較強的免疫抑制特性，其藥物強度是環胞霉素A的10-100倍，預防各種器官移植所出現的排斥反應的效果優于環孢菌素。1984年，日本藤澤公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地區分離出筑波鏈霉菌，通過酦酵、純化及分
人他克莫司（FK506）酶聯免疫分析
人他克莫司（FK506）酶聯免疫分析試劑盒使用說明書本試劑僅供研究使用???????目的：本試劑盒用于測定人血清，血漿及相關液體樣本中他克莫司（FK506）的含量。實驗原理：??本試劑盒應用雙抗體夾心法測定標本中人他克莫司（FK506）水平。用純化的人他克莫司（FK506）抗體包被微孔板，制成固相抗
關于他克莫司注射液的注意事項介紹
本品應由有免疫抑制治療和器官移植病人管理經驗的醫師處方。服用本品的患者應由配備足夠實驗室設備和醫護人員的醫療機構進行隨訪。負責維持治療的醫師應掌握進行隨訪所需的全部信息。 移植術后早期應對下列參數進行常規監測：血壓、心電圖、神經和視力狀態、空腹血糖、電解質(特別是血鉀)、肝腎功能檢查、血液學參
關于他克莫司軟膏的藥代動力學介紹
綜合對49例成年特應性皮炎患者進行的兩項藥代動力學研究的結果表明，局部應用0.1%濃度的本品后，他克莫司會被吸收。單次或多次應用0.1%濃度的本品后，血中他克莫司峰濃度介于檢測不出至20 ng/ml之間，49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5 ng/ml。對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13
關于他克莫司注射液的藥物相互作用
1、代謝相互作用 他克莫司經肝臟CYP3A4酶代謝。也有證據表明通過腸壁中的CYP3A4酶進行胃腸代謝。與其他已知能抑制或誘導CYP3A4酶的藥物或草藥合用可能影響他克莫司的代謝，從而增加或降低他克莫司的血濃度。因此，若與能潛在改變CYP3A4酶代謝的藥物合用時，推薦監測他克莫司的血藥濃度，調
臨床免疫抑制劑他克莫司的簡介
他克莫司（tacrolimus，FK506）是從土壤真菌中提取的一種大環內酯類抗生素，具有較強的免疫抑制特性，其藥物強度是環胞霉素A的10-100倍，預防各種器官移植所出現的排斥反應的效果優于環孢菌素。 1984年，日本藤澤公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地區分離出筑波鏈霉菌，通過酦酵、
臨床主要免疫抑制劑介紹他克莫司
他克莫司（Tacrolimus，FK506）他克莫司（tacrolimus，FK506）是從土壤真菌中提取的一種大環內酯類抗生素，具有較強的免疫抑制特性，其藥物強度是環胞霉素A的10-100倍，預防各種器官移植所出現的排斥反應的效果優于環孢菌素。1984年，日本藤澤公司（Fujisawa）在日本大阪
一例他克莫司致糖尿病病例分析
患者病例患者，女性，23歲。患者于2014年6月26日至我院就診，診斷為骨髓增生異常綜合征，行地兩他濱29mgdl-5單藥化療4次，2015年1月13日患者擬行骨髓移植術入院，于2015年1月24日行造血干細胞全相合移植術，術后予嗎替麥考酚酯、環孢素抗移植術后排異，術后監測血糖正常，術前患者血糖正常
－安斯泰來在美推出他克莫司緩釋膠囊（Astagraf－XL）
安斯泰來(Astellas)8月23日宣布，在美國推出Astagraf XL(他克莫司緩釋膠囊，tacrolimus extended release capsules)，該藥與霉酚酸酯(MMF)及皮質類醇聯用、結合或無巴利昔單抗(basiliximab)誘導，用于預防成人腎移植受者中的器官
關于他克莫司注射液的藥代動力學介紹
1、吸收 研究表明他克莫司在男性體內整個胃腸道內均可吸收。口服本品后約1-3小時他克莫司血藥濃度達峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持續時間較長，因而呈現出一種相對平緩的吸收曲線。他克莫司平均口服生物利用度的范圍為20～25%。 肝臟移植患者口服本品（0.3mg/kg/日）后，大多患者在給藥
兒童使用他克莫司軟膏的簡介
普特彼軟膏不適用于2歲以下的兒童 普特彼軟膏對正在發育的免疫系統的長期安全性和作用尚不清楚。 對總數達4400例的2-15歲的患者進行了4項研究：一項為12周的隨機賦形劑對照的研究，三項為期一到三年的開放安全性研究，其中2500例患者年齡為2至6歲。 這些研究中與應用普特彼軟膏有關的最常見
奧利司他膠囊的藥理作用
奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥
西羅莫司的藥理作用及毒性研究
?? ??一、西羅莫司的藥理作用 本品是由鏈霉菌Streptomyces hygroscopicus培養中提取的三烯大環內酯類抗生素，其結構類似他克莫司。本品為T細胞活化和增殖抑制劑，具有優于環孢素、他克莫司的免疫抑制活性。本品進入細胞內與免疫抑制結合蛋白（FKBP – 12）結合形成復合物，通過
兒童使用他克莫司注射液的禁忌
對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）。 肝腎移植的維持治療階段，必須持續使用本品來維持移植物功能。用藥劑量需根據患者個體差異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調整主要根據臨床對排斥反應和耐受性判斷。
使用他克莫司注射液過量的介紹
藥物過量的經驗有限。已報告幾例偶發的藥物過量事件、癥狀包括震顫、頭痛、惡心和嘔葉、感染、風疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐濃度升高、丙氨酸轉氨酶升高。 本品尚無特定的解毒劑。若發生藥物過量，應采取一般支持療法和對癥治療。 由于他克莫司的分子量較大，水溶性較差，且與紅細胞和血漿蛋白廣泛結合，他
一例他克莫司聯合糖皮質激素治療妊娠中晚期重癥系統...
一例他克莫司聯合糖皮質激素治療妊娠中晚期重癥系統性紅斑狼瘡診療分析病例資料患者女，20 歲，主因皮疹4 個月余，加重伴顏面、四肢水腫1 個月于2014 年7 月13 日入院。?患者4 個月余前妊娠期出現面頰蝶形紅斑，漸累及雙眼瞼、前額、雙手掌，部分伴脫屑，無發熱，無脫發、反復口腔潰瘍及關節腫痛等，未
倍他司汀口服液的藥理作用
本品為雙胺氧化酶抑制劑，對 腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環血流量，改善血循環，并降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進 細胞外液的吸收，消除淋巴內水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及
司莫司汀的檢查方法
氯化物取本品0.25g,加水20m,振搖,濾過,濾渣用水10ml洗滌,合并洗液與濾液,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。避光操作供試品溶液取本品,加乙醇溶解并制成每1m1中含10mg的溶液。對照溶液精密
概述注射用鹽酸雷莫司瓊的藥理作用
1、5-HT3受體拮抗作用 在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezoold—Jarisch反射）實驗中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。 2、抗惡性腫瘤藥物誘發嘔吐抑制作用 對使用順鉑誘發的雪貂的嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品，顯示了抑制
鹽酸倍他司汀口服液的藥理作用
本品為雙胺氧化酶抑制劑，對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環血流量，改善血循環，并降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除淋巴內水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低
概述亞胺培南/西司他定的藥理作用
亞胺培南屬碳青霉烯類β-內酰胺類抗生素。它通過與多種青霉素結合蛋白（PBPs），尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2結合，抑制細菌細胞壁的合成，導致細胞溶解和死亡，從而起抗菌作用。亞胺培南對β-內酰胺酶高度穩定，對某些細菌具有抗生素后效應。但是，亞胺培南在體內可被腎臟脫氫肽酶Ⅰ代謝失活，單獨應
司莫司汀的基本性狀
本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇或環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為71~75℃。
司莫司汀的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴中加熱約10分鐘,放冷加堿性β-萘酚試液2ml,顯橙黃色。2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在232nm的波長處有最大吸收(3)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液5ml,置水浴中加熱
司莫司汀膠囊的檢查方法
應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)
司莫司汀的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。避光操作。供試品溶液取本品,精密稱定,加環己烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20gg的溶液測定法取供試品溶液,在232nm的波長處測定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系數(E1)為254計算。
佐他莫司洗脫支架不劣于biolimus洗脫支架研究概要
? 研究概要??? 新一代藥物洗脫支架（DES）可降低冠脈事件風險，特別是在復雜疾病或病變的患者。然而，不同的支架平臺、聚合物及抗增生藥物對結果的影響程度尚不清楚。為此，研究者通過比較一種高生物相容性耐用聚合物涂層佐他莫司洗脫支架與生物可降解聚合物涂層biolimus洗脫支架分析了第三代支架的安
簡述亞胺培南西司他丁鈉的藥理作用
具有第一代頭孢菌素強大的抗革蘭陽性菌的作用特點，又具有第三代頭孢菌素對陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶的高度穩定性，對陰性桿菌，包括耐藥陰性桿菌有極強的抗菌活性，極易對β-內酰胺類抗生素產生耐藥性的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌等，對本品也高度敏感。本品的抗菌譜幾乎包括了臨床上所有
孕婦及哺乳期婦女使用他克莫司軟膏的禁忌
致畸作用：妊娠用藥分級C 目前還未對妊娠婦女局部應用本品進行過足夠的適當對照的研究。本品用于懷孕婦女的經驗也非常有限，尚不足以對其在妊娠期間應用的安全性進行評價。 對大鼠和家兔進行過全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，當給母體口服毒性劑量的藥物時胎兒產生不良反應。在胚胎器官形成階段給家兔口服劑
司莫司汀的類別和貯藏方法
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑司莫司汀膠囊