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    甘草酸差向異構體在大鼠體內的藥動學研究

    甘草酸(glycyrrhizic acid)是甘草中的主要活性成分,具有確切的治療作用,包括抗炎、抗病毒、抗氧化活性,在臨床上是一種治療慢性肝炎的有效藥物。最近有報道稱甘草酸可以抑制SA RS-assciated 病毒的復制。因此對甘草酸的研究、開發日益受到國內外的重視。甘草酸具有2 種差向異構體,分別為α-甘草酸和β-甘草酸,兩者除理化性質的差異外,藥理作用、不良反應和臨床療效也存在相當的差異性。甘草酸在體內經肝臟和腸道細菌產生的葡萄醛苷酸酶代謝為甘草次酸(glycyrrhetic acid),其中尤以腸道代謝為主,故口服后,血中只能檢測到甘草次酸的濃度。通過對甘草酸差向異構體的藥動學數據的比較,表明甘草酸2 種差向異構體在灌胃給予大鼠后在其體內的甘草次酸主要藥動學參數A UC0-36 ,Cmax 存在顯著性差異,α-甘草酸組轉化為甘草次酸的AUC0-36,Cmax 大于β-甘草酸組, α-甘草酸由于其親脂性大于β-甘草酸, ......閱讀全文

    甘草酸差向異構體在大鼠體內的藥動學研究

    甘草酸(glycyrrhizic acid)是甘草中的主要活性成分,具有確切的治療作用,包括抗炎、抗病毒、抗氧化活性,在臨床上是一種治療慢性肝炎的有效藥物。最近有報道稱甘草酸可以抑制SA RS-assciated 病毒的復制。因此對甘草酸的研究、開發日益受到國內外的重視。甘草酸具有2 種差向異構體,

    氯維地平的藥動學研究

    健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h,同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,穩態分布容積,起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min? 。靜脈注射后(2.2

    貝尼地平的藥動學研究

    1、吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1~2小時。藥代動力學結果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8

    藥動學模型

    藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的藥物轉運速率的器官、組織組合而成。同一房室內各部分的藥物處于動態平衡。房室僅是按藥物轉運動力學特征劃分的抽象模型,并不代表解剖或生理上

    藥動學模型

    藥動學模型是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的藥物

    睪酮的藥動學

    本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合,還可與其他蛋白結合,未結合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮,

    微透析采樣技術在藥動學研究中的應用及意義

    藥物在動物體內的吸收(Absorption,A)、分布(Distribution,D)、代謝(Metabolism,M)、排泄(Ex—eretion,E)屬于藥物臨床前藥效學研究的內容之一,是新藥研究中非常重要的組成部分。試驗結果的可靠性直接影響著對其藥效學的正確評價,而影響試驗結果的因素除不可改變

    簡述奎寧的藥動學

      口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5

    香菇多糖的藥動學

    本品體內藥動學與葡聚糖等多糖體類似,給正常小鼠、大鼠和狗用藥后,不久血中濃度迅速降低,然后緩慢下降,呈雙相型變化,5分鐘后主要分布于肝、脾、肺、腎等處,連續給藥與單次給藥體內分布相同,主要由尿排泄。

    阿折地平的藥動學

    本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率約為

    抗雌激素的藥動學

    本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基

    簡述竹桃霉素的藥動學

      有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。  靜脈內注

    簡述甲基鈷胺素的藥動學

      口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1

    硫辛酸的藥動學

    本藥達峰濃度時間為2~4h,口服后生物利用度為87%,食物可減少本藥吸收。藥物在肝臟代謝,有首過效應。經腎排泄,原形藥清除半衰期為25min。

    乙琥胺的藥動學作用

    吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時, 小兒

    關于巴尼地平的藥動學介紹

      口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。

    斑疹傷寒疫苗的藥動學

    不良反應較輕,主要有局部紅腫、壓痛,偶有發熱、頭痛、淋巴結腫大等,均可自愈。有急性病、高熱、嚴重腎炎、糖尿病、心臟病、活動性結核、支氣管哮喘、惡性腫瘤患者及孕婦、月經期和過敏體質者禁用。

    簡述東莨菪堿的藥動學

      本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4

    關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹

      靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。  靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(

    簡述拉米夫定的藥動學

      拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3

    簡述雙碘喹啉的藥動學

      口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。

    氰鈷胺素的藥動學的相關介紹

      口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1

    利福霉素相關藥品的藥動學

    口服吸收差,僅供注射。單劑量150mg肌注,產生1~3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續8h,給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內分布以肝和膽汁內最高,在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。血漿半衰期為3~4h。主要由膽汁和糞便中排出,少量由尿液中

    簡述芐普地爾的藥動學

      口服吸收約40%,Cmax為2~3h,與血漿蛋白結合率為98%~99%,半衰期為33±15h。主要在肝內代謝,部分代謝產物有心血管活性,主要經腎排泄,其次從腸道隨糞便排出。治療量對血壓、心排血量及冠狀動脈血流量無明顯影響,對心肌抑制作用輕微。

    合理使用治療藥物的藥動學原因

    合理使用治療藥物的藥動學原因是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助! TDM對臨床合理用藥的指導,主要通過以下幾方面來實現。 一、獲取個體藥動學參數 通過前面的介紹,我們可看出藥動學模型及參數是反映藥物體內

    關于甲砜霉素的藥動學介紹

      本品口服或注射給藥后吸收良好,吸收迅速而完全,血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到,正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7~9μg/ml以上,以后緩慢下降,血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6~8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中,其中以

    簡述多非利特的藥動學

      多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峰時間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經

    合理使用治療藥物的藥動學原因

    合理使用治療藥物的藥動學原因是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!TDM對臨床合理用藥的指導,主要通過以下幾方面來實現。一、獲取個體藥動學參數通過前面的介紹,我們可看出藥動學模型及參數是反映藥物體內過程隨時間變化

    簡述托芬那酸的藥動學

      大量的研究資料表明:TA在動物體內吸收迅速,注射給藥后l~2 h內達到最大血藥濃度,TA進人體內后幾乎分布于所有組織中,血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加,大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低,正常檢測難以檢測到胎盤中的TA,14c標記后能檢測到少量的TA,因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作

    簡述更昔洛韋的藥動學

      本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者,以5 mg/kg體重的劑量持續注射1 hr后,其半衰期為2.9 hr,平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5 mg/kg體重的劑量,每日注射2次,14天后未引起藥物積蓄。腎功能不全的患者,血肌酐含量分別為

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