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  • 簡述頭孢匹羅的藥代動力學

    單劑量0.5g和1g靜脈注射,血漿峰濃度為57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注后血漿峰濃度分別為36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。頭孢匹羅在體內廣泛分布,可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中,藥物濃度能超過主要敏感菌的MIC。頭孢匹羅消除半衰期約2h,腎衰竭時須調節給藥劑量。......閱讀全文

    簡述頭孢匹羅的藥代動力學

      單劑量0.5g和1g靜脈注射,血漿峰濃度為57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注后血漿峰濃度分別為36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。頭孢匹羅在體內廣泛分布,可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中,藥物濃度能

    簡述辛伐他汀的藥代動力學

      辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。

    簡述依那普利的藥代動力學

      口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,

    簡述酚妥拉明的藥代動力學

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    簡述地塞米松的藥代動力學

      地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為

    簡述非洛地平的藥代動力學

      10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由

    簡述奈康的藥代動力學

      本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥

    簡述利福平眼藥的藥代動力學

      1、藥代動力學  利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或

    簡述維洛林的藥代動力學

      維洛林口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。

    簡述杜冷丁的藥代動力學

      口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過

    簡述酮康唑膠囊的藥代動力學

      本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液

    簡述克拉霉素的藥代動力學

      該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16

    簡述酮康唑片的藥代動力學

      1、吸收  酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。  2、分布  體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。  3、代謝  經胃腸道吸收后,酮康唑

    簡述尼莫地平的藥代動力學

      口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由

    簡述土霉素的藥代動力學

      鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾

    簡述利尿磺胺的藥代動力學

      口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋

    簡述迪皿的藥代動力學

      口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7~1小時,生物利用度]96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7~8小時,絕

    簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹

      雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注

    簡述拉西地平的藥代動力學

      口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。

    簡述螺內酯的藥代動力學

      本藥口服吸收較好,約為65%,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同半衰期有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時), 每

    簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學

      口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯

    簡述髓袢利尿藥的藥代動力學

      髓袢利尿藥能迅速被吸收,呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min,作用維持時間分別為6~8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過,隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響,正常為1h左右,腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后

    簡述奈他美的藥代動力學

      阿莫西奈他美口服后吸收迅速,約75%~90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相近,達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg,5mi

    簡述氨力農的藥代動力學

      據國外資料報告,正常人體靜脈注射0.68~1.2mg/kg的表現分布容積1.2L/kg,血漿分布半衰期約4.6分鐘,消除半衰期約3.6小時,心衰患者靜脈注射后消除半衰期約5.8小時,主要通過尿以原藥及數種代謝物形式排泄。

    簡述硝苯地平膠囊的藥代動力學

      本品口服吸收迅速、完全,血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度,約30分鐘血藥濃度達高峰。10~30mg劑量范圍內,隨劑量增高,生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時。t1/2呈雙相,t1/2α2。5~3小時,t1/2β為5小時。

    簡述甲基芐肼的藥代動力學

      1、藥代動力學  口服吸收迅速,很快分布到各組織中,在肝、腎中濃度最高,能通過血-腦脊液屏障,人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝,主要由尿排泄,約30%以二氧化碳形式從肺部排出。  2、劑型與規格  片劑:25mg,50mg。  注射劑(粉):100mg。

    簡述莫索尼定的藥代動力學

      本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學

    簡述痛可靈的藥代動力學

      痛可靈口服吸收緩慢,且因人而異。口服痛可靈400mg后4~5h血藥濃度達峰值8~10μg/ml,但個體間差異很大,可在0.5~25μg/ml之間變動。痛可靈抗癲癇作用的起效時間相差很大,約經8~72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h(8~55h),成人的治療性血藥濃度為4~12μ

    簡述彌心平的藥代動力學

      口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率為90%,生物利用度約65%,舌下給藥后2~3min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間為10min,噴霧給藥后10min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間1h,3h作用消退,口服后15min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間1~2h。血漿半衰期為4~6h,血漿蛋白結合

    簡述甘露庚糖醇的藥代動力學

      甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時,甘露醇可通過血腦屏障,并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原,但由于靜

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