關于噻氯匹定的藥理毒理介紹
噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當二磷酸腺苷與其特異性受體結合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復合物),并使其結合纖維蛋白原進而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對ADP誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性,并提高全血及紅細胞的濾過率。......閱讀全文
關于噻氯匹定的藥理毒理介紹
噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當二磷酸腺苷與其特異性受體結合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復合物),并使其結合纖維蛋白原進而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導致血小板進一步
關于噻氯匹定的禁忌介紹
1.血友病或其它出血性疾病患者、粒細胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應使用此藥 2.嚴重的肝功能損害患者,由于凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險,故本品不宜使用。 3.對本品過敏者。
關于噻氯匹定的分析介紹
本品為血小板膜穩定劑、抗炎劑,具有抑制血小板聚集,阻止血栓形成的作用。作用機制為阻斷血小板上纖維蛋白原受體,使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子同時失活,抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循環的作用,對血小板內及血管壁上的前列腺素合成無抑制作用。噻
關于鹽酸噻氯匹定的基本介紹
鹽酸噻氯匹定,是一種有機化合物,化學式為C14H15Cl2NS,是一種抗血小板聚集藥。 化學式:C14H15Cl2NS 分子量:300.247 CAS號:53885-35-1 EINECS號: 258-837-4
關于鹽酸噻氯匹定的性狀介紹
1、來源 本品為5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶鹽酸鹽,按干燥品計算,含C14H14CINS?HCl應為98.0%~102.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味微咸。 本品在甲醇或三氯甲烷中溶解,在水中略溶,在丙酮中極微溶解,在
關于鹽酸噻氯匹定的檢查介紹
1、酸度 取本品0.10g,加水10mL溶解后 ,依法測定(通則0631),pH值應為3.0~4.5。 2、酸性溶液的澄清度 取本品0.50g,加鹽酸溶液(0→100)20mL溶解后,溶液應澄清,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃。 3、有關物質 照高效液相
關于噻氯匹定的基本信息介紹
噻氯匹定(ticlopidine)化學名為5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶,分子式為C14H14ClNS,分子量為263.78600。 中文名稱:噻氯匹定 中文別名:5-(2-氯芐基)4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶;氯芐噻唑啶; 英文名
關于噻氯匹定的合成方法介紹
噻吩溶于無水乙醚,在0℃緩慢滴加丁基鋰乙醚溶液,再在室溫攪拌。然后滴加環氧乙烷乙醚溶液,處理得2-羥乙基噻吩。將其溶于吡啶,在5℃以下分批加入對甲苯磺酰氯,室溫攪拌,處理得磺酰化產物。該磺酰化產物和鄰氯芐胺溶于甲苯,回流。濾除固體,濾液用鹽酸提取。提取液濃縮,放置。沉淀用丙酮洗。然后將其與甲醛及
關于噻氯匹定的注意事項介紹
1.為避免外科及口腔科擇期手術中出血量增多,術前10~14天應停用本藥。若術中出現緊急情況可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內恢復正常。 2.嚴重的腎功能損害患者,由于腎清除率降低,導致血藥濃度升高,從而加重腎功能損害。故使用本品時應密切監測腎功能,必要時
關于鹽酸噻氯匹定的鑒別測定介紹
1、取本品約1mg,加入甲酸硫酸試液1mL中,液面即顯紫紅色。 2、取本品,加水溶解并稀釋制成每1mL中約含0.4mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在267nm與276nm的波長處有最大吸收。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集640圖)一致。 4、本品顯
關于鹽酸噻氯匹定的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品約50mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置50mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。 對照品溶液 取鹽酸噻氯匹定對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1m
簡述噻氯匹定的用途
抗血小板聚集藥,能抑制ADP、膠原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素內過氧化物等多種誘導劑引起的血小板聚集,能抑制外源和內源性ADP誘導的血小板聚集反應。用于血管手術和體外循環發生的血栓、動脈閉塞性脈管炎及閉塞性動脈硬化。可降低中風、心肌梗死或血栓栓塞性卒中的血管壞死發生率。
關于噻氯匹定的分子結構數據介紹
1、 摩爾折射率:74.43 2、 摩爾體積(cm3/mol):207.0 3、 等張比容(90.2K):554.7 4、 表面張力(dyne/cm):51.5 [2] 5、 極化率(10-24cm3):29.51
關于噻氯匹定的藥代動力學介紹
口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。
使用噻氯匹定的不良反應介紹
1.偶見輕微胃腸道反應。 2.罕見的反應:惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細胞減少、膽汁郁積、輕度氨基轉移酶升高、黏膜皮膚出血傾向。 3.本品最常見的不良反應為粒細胞減少或粒細胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應多出現于用藥后3個月之內。偶見用藥數
簡述噻氯匹定的適應癥
本品適用于預防腦血管、心血管及周圍動脈硬化伴發的血栓栓塞性疾病。其中包括首發與再發腦卒中,暫時性腦缺血發作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行等,亦可用于體外循環心外科手術以預防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。
關于匹氨西林的藥理毒理介紹
匹氨西林耐酸,口服吸收完全,在體內為酯酶水解,釋放出氨芐西林而發揮作用。口服時血濃度較相同劑量的氨芐西林為高,抗菌作用也相應較強。 [2-3] 該品為半合成青霉素類抗生素,對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有
關于氯己定含漱液的藥理毒理介紹
本品為抗菌消炎藥。其中葡萄糖酸氯己定為消毒防腐藥,某些葡萄球菌、變異鏈球菌、唾液鏈球菌、白念珠菌、大腸埃希菌和厭氧丙酸菌對葡萄糖酸氯己定高度敏感,嗜血鏈球菌中度敏感,變形桿菌屬、假單胞菌屬、克雷白桿菌屬和革蘭陰性球菌(如韋永球菌屬)低度敏感。葡萄糖酸氯己定對革蘭陽性和陰性菌的抗菌作用,比苯扎溴銨
簡述噻氯匹定的藥物相互作用
1.本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯合用藥,應密切觀察并進行實驗室監測。 2.本品與茶堿合用時,因其降低了后者的清除率,會使茶堿血藥濃度升高并有過量的危險。故用本品期間及之后應調整茶堿用量,必要時進行茶堿血藥濃度監
簡述鹽酸噻氯匹定的理化性質
熔點:205°C 沸點:367.3°C 閃點:175.9°C 外觀:白色粉末 溶解性:易溶于冰乙酸、乙醇或水,溶于95%乙醇、甲醇或氯仿,微溶于正丁醇,,不溶于乙醚
關于噻氯匹定的計算機化學數據介紹
1.疏水參數計算參考值(XlogP):3.6 2.氫鍵供體數量:0 3.氫鍵受體數量:2 4.可旋轉化學鍵數量:2 5.互變異構體數量:無 6.拓撲分子極性表面積31.5 7.重原子數量:17 8.表面電荷:0 9.復雜度:261 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構
簡述氫氯噻嗪的藥理毒理作用
一、對水、電解質排泄的影響 1、利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,
關于苯噻啶片的藥理毒理介紹
1、藥物相互作用 本品不宜與單胺氧化酶抑制劑配伍。本品能拮抗胍乙啶的降壓作用。 2、藥理毒理 本品為抗偏頭痛藥,具有較強的抗5-羥色胺、抗組胺作用及較弱的抗膽堿作用。 動物口服本品作安全性試驗,半數致死量LD50分別為:小鼠880mg/kg、大鼠1500mg/kg、兔700mg/kg。
關于鹽酸噻氯匹定的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):無 氫鍵供體數量:1 氫鍵受體數量:2 可旋轉化學鍵數量:2 互變異構體數量:0 拓撲分子極性表面積:31.5 重原子數量:18 表面電荷:0 復雜度:261 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:0 確定
關于可樂定貼片的藥理毒理介紹
1.藥理 可樂定刺激腦干α-受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統的沖動傳出減少,從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。鹽酸可樂定起效相對較快。在口服給藥后30~60分鐘內,病人血壓開始下降,在2~4小時內降低到最大值。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射是完整的;因此,
關于鹽酸可樂定片的藥理毒理介紹
1.可樂定是α受體激動劑。 2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血
簡述依那普利氫氯噻嗪分散片的藥理毒理
本品在肝內水解為具有活性作用的依那普利拉(Enalaprilat),成為一種競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,阻斷了血管緊張素Ⅰ到血管緊張素Ⅱ的轉化,從而起到降低血壓的作用。另一方面,依那普利拉還能減慢緩激肽的分解,使血管阻力降低,因而血壓下降。 氫氯噻嗪是一種利尿藥,有溫和持久的降壓作用。 研
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥理毒理介紹
1、藥理作用: 馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑,沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用,對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾滴眼液,對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚,眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關。
關于氯唑沙宗片的藥理毒理介紹
1、藥理毒理? 本品為中樞性肌肉松弛劑,主要作用于脊髓和大腦皮質下區域而產生肌肉松弛效果。口服后1小時內起效,持續3-4小時。 2、藥代動力學? 本品經消化道吸收完全,1.5-2小時血藥濃度達到峰值,分布于肌肉,腎、肝、腦和脂肪,至6小時藥物濃度明顯降低,本品在體內幾乎全部分解代謝,消除半
關于乳酸心可定片的藥理毒理介紹
本品具有抑制Ca2+內流和抗交感神經作用。降低心肌收縮力和松弛血管平滑肌,可增加冠脈流量,同時能降低心肌氧耗量。另尚有促進側支循環的作用,可用于心絞痛的防治。 LD50(口服):小鼠0.2/kg,大鼠:1g/kg。