關于注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的藥代動力學介紹
吸收：甲砜霉素無論是口服或是注射給藥后均能迅速而完全的吸收，高峰血藥濃度在口服后2小時，肌肉注射后一小時內達到。正常人口服，肌注及靜注500mg后的高峰血藥濃度分別為4.7和9μg/ml以上，以后緩慢下降，肌注半衰期為小1.5小時，靜注約35分鐘。每6-8小時給藥一次體內無明顯積蓄現象。 分布：血清蛋白結合率為10%-20%，全身給藥后可迅速分布到全身各組織中，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，在腎和肝中的含量比同劑量的氯霉素約高3-4倍，在腦組織中也可達一定濃度。分布實驗的研究結果顯示，甲砜霉素在腎及肝中的濃度高于血漿，而腦中的濃度可能忽略。 代謝和排泄：甲砜霉素以原形經腎排泄，由腎小球濾過，部分則由腎小管分泌；本品也可以原形自膽汁排出，由于甲砜霉素存在肝腸循環，故膽汁中的濃度較高。24小時尿排出給藥量的70%到90%，成人口服0.5g，12小時后尿藥濃度可達400μg/ml，腎功能減退時尿中排出量即顯著減少。......閱讀全文
關于注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的藥代動力學介紹
吸收：甲砜霉素無論是口服或是注射給藥后均能迅速而完全的吸收，高峰血藥濃度在口服后2小時，肌肉注射后一小時內達到。正常人口服，肌注及靜注500mg后的高峰血藥濃度分別為4.7和9μg/ml以上，以后緩慢下降，肌注半衰期為小1.5小時，靜注約35分鐘。每6-8小時給藥一次體內無明顯積蓄現象。 分布
關于注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的使用禁忌介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1.孕婦用藥應權衡利弊。 2.哺乳期婦女和懷孕末期的婦女，有用藥必要時，應考慮乳汁對受乳兒童及胎兒的影響。 二、兒童用藥：? 因類似化合物氯霉素可引起“灰嬰綜合癥”，因此兒童最好不要用此藥。 三、老年用藥： 由于該藥由腎臟排除，老年患者往往腎功能低下，會
關于注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的用法用量介紹
肌肉、靜脈注射或靜脈滴注。每日1g，分1 2次注射。肌肉注射時每次500mg，用0.9%氯化鈉注射液3 5ml溶解后使用；靜脈注射時每次1g，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后使用；靜脈滴注時每次1g，用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液50ml —100ml溶解后使用。
注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的簡介
注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯是酰胺醇類藥品，用于流感嗜血桿菌、大腸桿菌等感染的治療。 鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯主要組成成分 本品主要成份為鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯。無輔料。 化學名稱：[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺甘氨酸
注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的不良反應
在總共5943例中，有269例(4.53%)的不良反應報告。 1、由靜脈注射引起的休克( 0.1%)。頭暈在0.1-5%之間。因此，要注意注射的劑量，并盡量減慢注射速度。 2、本品亦可引起造血系統的毒性反應，可發生再生障礙性貧血、紅細胞生成抑制、白細胞和血小板減少，應進行充分的血液檢查，當確
注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的注意事項
1、有時會出現嚴重的血液障礙，患者在應用過程中應經常定期檢查周圍血象，長期治療者尚須查網織細胞計數，以及時發現血液系統不良反應。 2、妊娠期，尤其是妊娠后期婦女及新生兒應盡量避免使用。 3、腎功能不全者應慎重給藥，并適當減量應用。 4、本品應盡量短期使用。
注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的藥理作用
藥效學：本品為新型酰胺類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯
注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯的藥物相互作用
與堿性藥物配合使用有時會出現結晶現象，盡量避免合用。 不能和碳酸鉀、氫化考的松鈉琥珀酸鹽和羥孕甾二酮琥珀酸酯合用。
關于甲砜霉素的臨床需要介紹
甲砜霉素在各器官的血中濃度均高于淋球菌MIC值，在人體組織中也不被代謝破壞，以原形經腎排泄，故對于無合并癥的淋病有較高的療效，其治愈率95.56%。甲砜霉素不僅對淋球菌有極強殺菌力，而且對厭氧菌也有較好的效果。中國STD中非淋菌性尿道炎（NGU）正在逐年上升，而NGU中有很多是由厭氧菌、滴蟲所至
關于注射用鹽酸博萊霉素的藥代動力學介紹
藥物在各組織中生物活性測定研究表明，具有生物活性的博來霉素A2主要分布在皮膚、肺、膀胱、腎，而肝、脾內則以無生無活性形式存在。成人靜脈注射15mg后，血濃度立即達3ug/ml，1小時后
關于甲砜霉素的藥動學介紹
本品口服或注射給藥后吸收良好，吸收迅速而完全，血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到，正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7～9μg/ml以上，以后緩慢下降，血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6～8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中，其中以
關于甲烯土霉素的藥代動力學介紹
口服后吸收快，血漿藥物濃度高，血漿藥物濃度達峰時間為2～3h，血漿藥物濃度峰值為2～3μg/ml。在體內分布廣，可進入肝、腎、肺、腦等組織，膽汁濃度為最，為血漿藥物濃度的5～10倍。血漿半衰期為16h，血漿蛋白結合率為80%。在體內幾乎不代謝，50%以原形藥物由尿液中排出，5%由糞便中排出。單劑
關于甲砜霉素的介紹
甲砜霉素為白色到類白色結晶性粉末或晶體。熔點（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。其化學式為[R-（R*,R*）]N-[1-（羥基甲基）-2-羥基-2-[4-（甲基磺酰基）苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺，在二甲基甲酰胺中易溶，在無水乙醇中略溶，在水中微溶。臨床上主要用于治療呼吸
關于環酯紅霉素片的藥代動力學介紹
口服本品500mg在12小時后達到最高血清濃度為1.1μg/ml，然后每12小時服用本品500mg后的穩態血清濃度約為3.0μg/ml。 兒童和嬰兒口服首劑劑量30mg/公斤體重和繼后每12小時服用15mg/公斤體重，3小時后可達最高血清濃度為4.6μg/ml。隨后，抗生素血清含量降低至穩態血
關于氨苯砜的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，但臨床療效未
關于注射用甲氨蝶呤的藥代動力學介紹
肌內注射后達峰時間為0.5小時～1小時。血漿蛋白結合率約為50%，本品透過血腦屏障的量甚微。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽。主要經腎（約40%～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；約10%通過膽汁排泄，半衰期（t1/2α）為1小時；半衰期（t1/2β）為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10
關于甲砜霉素的前景預測介紹
鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯臨床主要用于呼吸道感染，傷寒，泌尿道、膽道、腸道感染，亦可用于慢性支氣管炎等肺部繼發性細菌感染。 鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯在體內能迅速水解釋放出甲砜霉素而發揮抗菌活性。在治療氣管炎和支氣管炎等肺部繼發性細菌感染時甲砜霉素甘氨酸酯鹽酸鹽可通過吸入和呼吸道內注射給藥，甲砜霉素可以口
關于鹽酸克林霉素片的藥代動力學介紹
本品口服后不被胃酸破壞，在胃腸道內迅速吸收，空腹口服的生物利用度為90%，進食不影響其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度（Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，達峰時間為0.75?2小時。本品的蛋白結合率高，為92%?94%。除腦脊液外，本品廣
關于注射用硫酸卡那霉素的藥代動力學介紹
肌內注射本品后迅速吸收，于1～2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2β可顯著延長。卡那霉素在體內可分布到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入
關于甲砜霉素的詳細介紹
甲砜霉素抗菌作用是體內抗菌活性較高，但其對沙門菌屬，大腸桿菌和肺炎桿菌的作用較氨霉素略差，與氯霉素呈完全交叉耐藥性。本品較適用于呼吸系統感染、尿路感染和膽道系統感染。上海15家醫院組織的一項多中心的臨床試驗中，共入選344例患者，其中呼吸系統、泌尿系統、膽道、消化系統感染者176例，支氣管感染1
簡述注射用鹽酸克林霉素的藥代動力學
文獻資料：本品肌內注射后血藥濃度達峰時間（Tmax），成人約為3小時，兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg，10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積（Vd）約為94L。本品的蛋白結合率高，為92%～94%。本品體內分布廣泛，可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、
關于注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學介紹
1、吸收：口服左氧氟沙星后吸收迅速完全，通常在口服給藥后1～2小時血漿藥物濃度達峰值。左氧氟沙星0.5g片劑和0.75g片劑的絕對生物利用度均約為99%，表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者單次靜脈給藥，劑量為0.5g，滴注時間大于60分鐘時，血漿峰濃度的Mean±SD為6.2 ±1.0 μ
概述甲砜霉素的研究方向
1、開發具有多種作用模式和對現有耐藥菌作用穩定的新藥呼吸道感染（RTIs）是世界范圍內的一種主要病因。因此一度對所用抗生素敏感的普通RTIs病原體對處方常用的抗生素呈現出越來越強的抗藥性，這一現象引起了人們的巨大關注。為了限制抗藥菌株的增生，關鍵是要解決抗藥性的問題，為此主要是采取下列措施：
關于氨苯砜片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度(Cmax)亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，
關于注射用硝酸異山梨酯的藥代動力學介紹
由于本品經靜脈給藥，故無首過代謝作用。硝酸異山梨酯在體內的半衰期為1小時，它主要經肝臟代謝為5－單硝酸異山梨酯（75～85%）和2－單硝酸異山梨酯（15～25%）。此兩種代謝物均有生物活性，特別是5－單硝酸異山梨酯，其半衰期約為5小時，2－單硝酸異山梨酯的半衰期約為2小時。代謝產物主要經腎臟排泄
關于注射用硫酸培洛霉素的藥代動力學介紹
本品靜脈注射后，約15分鐘達血藥峰濃度（Cmax）。在血中消失較快，廣泛分布于肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外，本品在其他正常組織中均很快失活。主要經腎排泄，給藥8小時后可排出給藥量的70%～85%。腎功能不全患者對本品的排泄減慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長。
關于注射用普魯卡因青霉素的藥代動力學介紹
普魯卡因青霉素肌內注射后，青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時到達，約為1.6mg/L，24小時后仍可測得微量。出生1周內新生兒按體重肌內注射5萬單位/kg后，2～12小時平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生
關于甲砜霉素的鑒別實驗介紹
（1）取本品與甲砜霉素對照品適量，分別加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯－甲醇（97：3）為展開劑，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯
關于麥迪霉素的藥代動力學介紹
該品口服吸收較好，約1h達血藥峰濃度，該品能迅速進入大多數組織和體液，且濃度較高，許多組織如肺、脾、腎、肝、膽、皮下等藥物濃度可高于加藥濃度。該品大部分經分泌進入膽汁，膽汁中濃度較高，小部分經腎臟排出，尿中藥物濃度較低。不能透過正常腦膜。半衰期約為2.5h。
關于強力霉素的藥代動力學介紹
多西環多西環素口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg，血藥濃度峰值約為1.8～2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液，分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高，多西環素對組織的穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組