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  • 關于注射用異戊巴比妥鈉的藥代動力學介紹

    注射后迅速分布于體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2約為14~40小時。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄糖醛酸結合后經腎臟排出,極少量(<1%)以原形從腎臟排出。......閱讀全文

    關于注射用異戊巴比妥鈉的藥代動力學介紹

      注射后迅速分布于體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2約為14~40小時。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄糖醛酸結合后經腎臟排出,極少量(

    關于注射用硝酸異山梨酯的藥代動力學介紹

      由于本品經靜脈給藥,故無首過代謝作用。硝酸異山梨酯在體內的半衰期為1小時,它主要經肝臟代謝為5-單硝酸異山梨酯(75~85%)和2-單硝酸異山梨酯(15~25%)。此兩種代謝物均有生物活性,特別是5-單硝酸異山梨酯,其半衰期約為5小時,2-單硝酸異山梨酯的半衰期約為2小時。代謝產物主要經腎臟排泄

    關于注射用異環磷酰胺的藥代動力學介紹

      用藥劑量與血漿藥物濃度之間具有線性關系。血漿蛋白結合率較低。分布容積大約相當于全身總體液量,靜脈給藥后可在數分鐘內在各器官和組織檢測到異環磷酰胺。未轉化的異環磷酰胺可能會通過血腦屏障,關于其活性代謝產物則仍有爭議;沒有已被證實的數據說明異環磷酰胺可通過胎盤屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在動物實

    關于硝酸異山梨酯的藥代動力學介紹

      作用較持久,能維持4h以上。口服后經胃腸道吸收完全,不受食物的影響,服藥后15~20min起效,30~120min血漿血藥濃度達高峰。口服該藥吸收后經肝代謝,脫硝基生成2和5-單硝基異山梨醇酯,代謝產物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代謝產物最終經腎臟排泄。舌下含化2。5~5mg,血藥濃度

    關于異環磷酰胺的藥代動力學介紹

      經靜脈注射和口服后的藥動學性質不取決于所用劑量,而是與給藥時間順序有關。單次口服后1h內可達血藥峰濃度,口服的生物利用度為100%。靜脈給藥后的分布容積(Vc)相當于全部體液,但口服給藥后分布容積較小。或許由于在脂肪中分布較多,在肥胖患者和老年患者的分布容積增加。穩態血藥濃度在病人間是不同的,這

    關于注射用異戊巴比妥鈉的基本介紹

      注射用異戊巴比妥鈉,適應癥為主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲持續狀態)和麻醉前給藥。  1、成份  本品的主要成分為異戊巴比妥鈉,其化學名稱為:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一鈉鹽  分子式:C11H17N2NaO3  分

    關于異福片的藥代動力學

      本品口服吸收良好,服藥后1~2小時異煙肼達血藥峰濃度(Cmax),1.5~4小時利福平達血藥峰濃度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服利福平10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。吸收后分布于全身大部分組織和體液

    關于注射用氧氟沙星的藥代動力學介紹

      注射用氧氟沙星給藥后廣泛分布至各組織、體液,除腦組織濃度較低外,其他器官和組織中濃度均較高。組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。蛋白結合率為20%~25%。本品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后24小時和48小時內累積排出量分別為給

    關于注射用苯妥英鈉的藥代動力學介紹

      注射用苯妥英鈉肌注吸收不完全且不規則,一次量峰值僅為口服的1/3。分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存

    關于注射用卡托普利的藥代動力學介紹

      注射用卡托普利注射起效迅速,血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。注射用卡托普利可

    關于異福片的藥代動力學及貯藏介紹

      藥代動力學  本品口服吸收良好,服藥后1~2小時異煙肼達血藥峰濃度(Cmax),1.5~4小時利福平達血藥峰濃度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服利福平10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。吸收后分布于全身大

    關于異福片的藥代動力學及包裝介紹

      藥代動力學  本品口服吸收良好,服藥后1~2小時異煙肼達血藥峰濃度(Cmax),1.5~4小時利福平達血藥峰濃度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服利福平10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。吸收后分布于全身大

    關于硝酸異山梨酯片的藥代動力學介紹

      ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續2~4小時。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(

    關于異戊巴比妥片的藥代動力學介紹

      口服后在消化道吸收迅速,15~30分鐘生效,約維持3~6小時。吸收后分布于體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2β約為14~40小時,血藥濃度達峰時間,個體差異大。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄

    關于異戊巴比妥片的藥代動力學介紹

      口服后在消化道吸收迅速,15~30分鐘生效,約維持3~6小時。吸收后分布于體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2β約為14~40小時,血藥濃度達峰時間,個體差異大。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄

    關于注射用尼莫地平的藥代動力學介紹

      據報道,經靜脈連續滴注尼莫地平2mg/h,血漿中尼莫地平濃度為26.6±1.8ng/ml,半衰期約為1.06±0.16h,分布容積是0.94±0.41L/kg。尼莫地平與血漿蛋白結合率為97%-99%。尼莫地平的脂溶性較高,可通過胎盤屏障及血腦屏障,腦脊液中的藥物濃度為血漿藥物濃度的0.5%,與

    關于小兒鹽酸異丙嗪片的藥代動力學介紹

      1、藥代動力學?  口服或注射給藥后吸收快而完全,蛋白結合率高。本品經口服、肌注或直腸給藥后起效時間為20分鐘,靜注后為3-5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少。  2、貯藏 :遮光,密封保存。  3、包

    關于異福片的藥理毒理及藥代動力學介紹

      藥理毒理  本品為抗結核藥,是利福平和異煙肼的復方制劑。利福平對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性殺菌作用,對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強,對靜止期作用較弱且慢。兩者合用可以加強抗菌活性,并減少耐藥菌株的

    關于單硝酸異山梨酯片的藥代動力學介紹

      文獻報道,單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,服藥后1小時血藥濃度達峰值,單次服用本品20mg片劑的Cmax為360μg/L,食物對本品的吸收沒有影響,無肝臟首過效應,生物利用度可達90-100%,半衰期為4-5小時,血漿蛋白結合率低(

    關于注射用異戊巴比妥鈉的注意事項介紹

      1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;  2.作抗癲癇藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效;  3.肝功能不全者,用量應從小量開始;  4.不宜長期用藥,如連續使用達14天可出現快速耐藥性;  5.長期用藥可產生精神或軀體的藥

    簡述注射用單硝酸異山梨酯的藥代動力學

      經靜脈給藥,迅速分布至全身,在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、結腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低。本品在肝臟幾乎完全被代謝,本品脫硝后幾乎全部以代謝產物異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)的形式經腎由尿中排出體外,此外25%以葡糖醛酸結合物形式排出,只有約2%的

    關于注射用鹽酸丁卡因的藥代動力學介紹

      1、注射用鹽酸丁卡因的藥代動力學:本品進入血液后,大部分和血漿蛋白結合,蓄積于組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結合隨尿排出。  2、藥物過量:用藥劑量過大

    關于注射用尼麥角林的藥代動力學介紹

      尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給3H標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最

    關于注射用頭孢拉定的藥代動力學介紹

      靜脈滴注本品0.5g,5分鐘后血藥濃度為46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小時血藥濃度達峰值,Cmax為6mg/L。肌肉注射吸收較口服為差,但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t1/2β)為0.8~1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織

    關于注射用硫酸卡那霉素的藥代動力學介紹

      肌內注射本品后迅速吸收,于1~2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為2~4小時,血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2β可顯著延長。卡那霉素在體內可分布到各種組織,在腎臟皮質細胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎盤進入

    關于注射用甲鈷胺的藥代動力學介紹

      1.單次給藥  給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3—B12)0.5mg,達到最高血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是,肌內注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥后立刻~3分鐘,最高血清中總B12 濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(△Cmax)

    關于注射用甲氨蝶呤的藥代動力學介紹

      肌內注射后達峰時間為0.5小時~1小時。血漿蛋白結合率約為50%,本品透過血腦屏障的量甚微。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽。主要經腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;約10%通過膽汁排泄,半衰期(t1/2α)為1小時;半衰期(t1/2β)為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10

    關于注射用胸腺五肽的藥代動力學介紹

      1、注射用胸腺五肽的藥代動力學:  藥代動力學研究表明,胸腺五肽在人血漿中很快由蛋白酶和氨肽酶降解,半衰期約為30秒,而在腹腔存留時間比血漿長,可達3.5-7分鐘,人唾液中10分鐘后能保留25%不被降解。盡管胸腺五肽代謝較快,但單次注射后它很快作用于靶細胞。通過第二信使作用,能使體內效應維持數天

    關于注射用硫酸慶大霉素的藥代動力學介紹

      注射用硫酸慶大霉素肌內注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。消除半衰期(t1/2β)約2~3小時,腎功能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內可分布于各種組織和體液中,在腎皮質細胞中積聚,也可通過胎盤屏障進入胎兒體內,不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內

    關于注射用硝普鈉的藥代動力學介紹

      注射用硝普鈉靜滴后立即達血藥濃度峰值,其水平隨劑量而定。硝普鈉由紅細胞代謝為氰化物,在肝臟內氰化物代謝為硫氰酸鹽,代謝物無擴張血管活性;氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達到作用高峰,靜滴停止后維持1~10分鐘。本品經腎排泄。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測定)。

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