關于易蒙停的藥代動力學介紹
吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結合率為 95%。臨床前研究數據顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。 代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過膽汁代謝,結合和排 泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用,并且主要 通過細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調節。由于非常強的首過效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。 排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時。藥物原型 及代謝產物主要通過糞便排泄。 兒科人群:未在兒科人群中開展藥代動力學研究,預計兒童與成 人有相似的藥代動力學特性和相似的藥物相互作用特性。......閱讀全文
關于易蒙停的藥代動力學介紹
吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要
關于易蒙停膠囊的基本介紹
易蒙停膠囊主要成分是鹽酸洛哌丁胺,又名鹽酸洛哌丁胺膠囊,內容物為白色或黃白色粉末。用于各種病因引起的急慢性腹瀉。 用于回腸造瘺術病人可減少排便體積及次數,增加大便稠硬度。 通用名:洛哌丁胺 規格: 2mg*6粒 單位: 盒((91)衛藥準字X-209號) 性狀:本品為內含白色粉末的綠、灰
關于易蒙停的藥理毒理介紹
1.藥理學 本品為阿片受體激動劑,通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內容物的滯留時間。 本品可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。 本品具有與腸壁的高親和力和明顯的受過效應,因此幾乎不進入全身血液循環。 2.毒
關于易蒙停的用法用量介紹
本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童1粒,以后每次不成形便后服用l粒。 -慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調節每日劑量以維持每日l~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。 -每日最大劑量:成人不超過8粒,兒童不超過3粒/20
關于易蒙停的基本信息介紹
易蒙停(鹽酸洛哌丁胺膠囊),止瀉藥,用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數,增加大便稠硬度。 1、成份: 活性成份:鹽酸洛哌丁胺。 化學名稱:N,N-二甲基-α,α- 二苯基-4-(對氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶丁酰胺鹽酸鹽。 分子式:C29H33ClN2O2
關于易蒙停的藥物相互作用介紹
洛哌丁胺(單劑量4mg)與伊曲康唑{為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑)合用可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加3-4倍。在同樣的實驗中CYP2C8抑制劑吉非貝齊可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加約2倍。與伊 曲康唑和吉非貝齊合用可導致洛哌丁胺血漿峰值增加4倍,總血漿暴 露增加13倍。通過意識活動測驗,如主觀嗜
關于特殊人群使用易蒙停的禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 雖然本品無致畸作用和胚胎毒性,但孕婦,尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦,仍應權衡利弊使用。 本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。 2、兒童用藥: 腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施,兒童應在醫生指導下使
簡述易蒙停的使用禁忌
禁用于已知對本品過敏者。 本品不應作為以下疾病的主要治療方法: ·主要癥狀為高熱和膿血便的急性細菌性痢疾 ·急性潰瘍性結腸炎 ·沙門菌屬、志賀菌屬或彎曲桿菌屬等侵入性病原體引起的細菌性小腸結腸炎 ·使用廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎 一般情況下,由于抑制腸蠕動可能導致腸梗阻、巨結腸和中毒
使用易蒙停膠囊的注意事項
—腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質喪失,補充水和電解質是最重要的治療措施,兒童應在醫生指導下使用本品。 —對于急性腹瀉,如服用本品48小時后,臨床癥狀無改善,應停用本品.建議咨詢醫生。 —肝功能障礙患者可能導致藥物相對過量,應注意中樞神經系統中毒反應癥狀。 1、[妊娠和哺乳期注意事
簡述易蒙停膠囊的適應癥
止瀉藥,用于各種病因引起的急、慢性腹瀉。 用于回腸造瘺術病人可減少排便體積及次數,增加大便稠硬度。 1、用法用量: 本品適用于成人和五歲以上的兒童。 —急性腹瀉:起始劑量,成人為每日2粒,5歲以上兒童為每日1粒,以后每次不成形便后1粒。 —慢性腹瀉:起始劑量,成人為每日2粒,5歲以上兒
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,
關于地高辛的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于強的松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400
關于法莫替丁的藥代動力學介紹
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于潑尼松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成
關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹
必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身
關于普魯卡因胺的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因
關于西拉普利片的藥代動力學介紹
西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食后服用本品會輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據尿液回收資料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到最高血濃度,濃度與劑量有直接關系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期為9小
關于磺胺5的藥代動力學介紹
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可廣泛分布于紅細胞、白細胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中,藥物可透過胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺-50.5g后,2.5~6h達血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。磺胺-5血漿蛋白結合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170