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  • 概述泛昔洛韋分散片的藥理毒理

    本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。 在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用(按作用強弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。 病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。若病人治療臨床效果不佳時,應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。......閱讀全文

    概述泛昔洛韋分散片的藥理毒理

      本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試

    簡述泛昔洛韋膠囊的藥理毒理

      本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。  作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病

    概述鹽酸伐昔洛韋分散片的藥理毒理

      1、藥理作用  伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑,為阿昔洛韋(嘌呤核苷類似物)的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、  水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、Epstein

    簡述泛昔洛韋緩釋膠囊的藥理毒理

      1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。 

    關于泛昔洛韋片的藥理毒理介紹

      本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。  作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病

    關于泛昔洛韋分散片的基本介紹

      泛昔洛韋分散片,用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。  一、成份:本品主要成份為泛昔洛韋。  二、性狀:本品為白色或類白色片。  三、適應癥:用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。  四、不良反應:  1.神經系統:頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等;  2.消化系統:腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、

    簡述阿昔洛韋的藥理毒理

      抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。該品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:  1、干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;  2、在DNA多聚酶作用下,與增長的D

    阿昔洛韋膠囊的藥理毒理

      抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制: ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制; ②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結

    關于泛昔洛韋分散片的用法用量介紹

      本品為分散片,可直接口服/吞服,或將本品投入100ml水中,振搖分散后口服。成人每次0.25g,每日3次,連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量,推薦劑量如下: 肌酐清除率 劑量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小時一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每

    簡述阿昔洛韋膠囊的藥理毒理

      抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:  ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;  ②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA

    關于更昔洛韋的藥理毒理介紹

      細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于  1.競爭抑制脫氧鳥

    簡述阿昔洛韋顆粒的藥理毒理

      阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、 水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取,然后磷酸化為三磷酸酯,通過兩種方式抑制病毒復制;干擾DNA多聚酶,抑制病毒的復制;在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈組合,引起DNA鏈的延伸中斷。

    簡述阿昔洛韋滴眼液的藥理毒理

      1、藥理毒理:  阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效,其次對水痘-帶狀皰疹病毒(AZV)也有效,而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由于AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷,后

    簡述阿昔洛韋片的藥理毒理

      1、藥理作用:  抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:  ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;  ②在DNA多聚酶作用

    泛昔洛韋的檢查方法

    酸堿度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為6.0~7.5。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件

    簡述鹽酸伐昔洛韋膠囊的藥理毒理

      1.藥理:鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯,作為病毒DNA復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合

    關于更昔洛韋片的藥理毒理介紹

      本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細胞中可優先磷酸

    簡述阿昔洛韋眼膏的藥理毒理

      阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效,其次對水痘-帶狀皰疹病毒(AZV)也有效,而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由于AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷,后者再通過細胞酶的催

    簡述鹽酸伐昔洛韋顆粒的藥理毒理

      注意事項:腎功能不全者及哺乳期婦女慎用。本品對二歲以下兒童的安全性、有效性資料尚未建立。服藥期間宜多飲水。  孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。  兒童用藥:本品對二歲以下兒童的安全性、有效性資料尚未建立。  藥物相互作用:尚不明確。  藥理毒理:本品是阿昔洛韋的前體,進入體內水解

    關于更昔洛韋分散片的毒理研究介紹

      遺傳毒性更昔洛韋濃度分別為50-500μg/ml和250-2000μg/ml時,體外可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中,更昔洛韋在150和500 mg/kg(iv)(以AUC計算相當于人暴露量的2.8至10倍)時,有致裂變作用,但在50 mg/kg(以AUC計算

    關于阿昔洛韋分散片的毒理研究介紹

      遺傳毒性:進行了1 6項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進

    關于泛昔洛韋分散片的使用注意事項介紹

      一、注意事項 :  1.泛昔洛韋對預防生殖器皰疹的復發,眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。  2.腎功能不全者應注意調整用法與用量。  3.當本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時,可能導致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。  4.本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的

    泛昔洛韋的基本性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為102~104℃。吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在305nm的波長處測定吸光度

    泛昔洛韋的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液對照品溶液取泛昔洛韋對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液。色譜條件見有關物質項下。檢測波長為305nm系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供

    關于泛昔洛韋的藥品簡介

      一、藥代動力學  泛昔洛韋口服迅速吸收,生物利用度77%,在體內很快轉達變為噴昔洛韋,t1/2約為2h,約60-65%經腎排出。在水痘-帶狀皰疹病毒感染的細胞內有一個較長的半衰期(9-10小時),單純皰疹病毒1型和2型感染的細胞內半衰期分別為10小時和20小時。  二、作用機理  進入人體內后迅

    泛昔洛韋片的檢查方法

    溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以水900m為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時取樣供試品溶液取溶出液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含25g的溶液。對照品溶液取泛昔洛韋對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1

    泛昔洛韋膠囊的-檢測方法

    溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以水900m1為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含25g的溶液。對照品溶液取泛昔洛韋對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成

    泛昔洛韋的鑒別方法

    (1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1m1中約含104g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在221nm、243nm與305m的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光

    簡述更昔洛韋分散片的藥理作用

      本品為一種2'-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍,提示本品在

    簡述更昔洛韋注射液的藥理毒理

      更昔洛韋注射液是一種合成鳥嘌呤的同系物,它抑制皰疹病毒在體內及體外的復制。對此藥敏感的人類病毒包括巨細胞病毒(CMV),單純皰疹病毒-1(HSV-1)、單純皰疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴細胞瘤病毒)、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。本品在巨細胞病毒(CMV)感染的

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