氯雷他定顆粒的藥理作用及藥代動力學
藥理作用 氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H 受體的作用。它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用。 動物試驗未見明顯的致畸作用。 藥代動力學 氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時后,本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H 受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。本品與血漿蛋白的結合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結合率較低為73%-76%。本品及其代謝產物可以在乳汁中檢出,但通過血腦屏障的藥量不多,本品及其代謝產物隨尿和糞排出體外。服藥24小時后,約27%從尿排出;10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。......閱讀全文
氯雷他定顆粒的藥理作用及藥代動力學
藥理作用 氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H 受體的作用。它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用。 動物試驗未見明顯的致畸作用。 藥
氯雷他定顆粒的藥代動力學
氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時后,本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H 受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。本品與血漿蛋白的結合率為9
氯雷他定顆粒的藥代動力學與貯藏
藥代動力學 氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時后,本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H 受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。本品與血漿蛋
氯雷他定顆粒的藥理作用
氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H 受體的作用。它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用
簡述地氯雷他定片的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
關于地氯雷他定的藥代動力學介紹
1、文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致,地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。 2、地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度
簡述地氯雷他定膠囊的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
概述鹽酸氯雷他定膠囊的藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。用藥10天內,大約80%的藥物以其代
氯雷他定顆粒
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),用0.lmol/L鹽酸溶液20ml振播使溶解,濾過,取續濾液滴加磷鎢酸試液3~5滴,應產生白色沉淀(2)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,用三氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含氯雷他定1mg的溶液,濾過,取續濾液
簡述枸地氯雷他定片的藥代動力學
在I期臨床試驗中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其藥代動力學參數如下,Cmax分別為3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分別為2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分別為0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。 用藥10天內,大約80%的藥物以其
氯雷他定顆粒的成份及性狀
成份 主要成份為氯雷他定。化學名稱:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。 性狀 本品為白色顆粒,味甜。
氯雷他定顆粒的成份
主要成份為氯雷他定。化學名稱:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
簡述地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%~
氯雷他定顆粒的類別及貯藏方法
類別同氯雷他定規格(1)5mg(2)10mg貯藏遮光,密封保存。
氯雷他定顆粒的用法用量及禁忌
規格 每包含氯雷他定5mg 不良反應 在每天10毫克的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。
氯雷他定顆粒的性狀及作用類別
性狀 本品為白色顆粒,味甜。 作用類別 本品為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。
氯雷他定顆粒的規格及用法用量
規格 每包含氯雷他定5mg 用法用量 用溫開水溶解后口服。 成人:每天一次,每次2包(10mg);2~12歲兒童,體重>30kg,每天一次,每次2包(10mg);體重≤30kg,每天一次,每次1包(5mg)。
氯雷他定顆粒的適應病癥
用于治療季節性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發性蕁麻疹。
氯雷他定顆粒的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相使氯雷他定溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻色譜條件、系統適用性要求與測定法見氯雷他定有關物質項下。限度供試
氯雷他定顆粒的用法用量
用溫開水溶解后口服。 成人:每天一次,每次2包(10mg);2~12歲兒童,體重>30kg,每天一次,每次2包(10mg);體重≤30kg,每天一次,每次1包(5mg)。
氯雷他定顆粒的適應癥及規格
適應癥 用于治療季節性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發性蕁麻疹。 規格 每包含氯雷他定5mg
氯雷他定顆粒的不良反應及禁忌
不良反應 在每天10毫克的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。 禁忌 禁用于對品及其所含成份過敏者。
氯雷他定顆粒的禁忌及注意事項
禁忌 禁用于對本品及其所含成份過敏者。 注意事項 1. 嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2. 妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3. 在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。 4. 對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。 5. 本品性狀發生
氯雷他定顆粒的規格及不良反應
規格 每包含氯雷他定5mg 不良反應 在每天10毫克的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。
氯雷他定顆粒的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色顆粒檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相使氯雷他定溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻色譜條件、系統適用性要求與測定法見氯雷
氯雷他定
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為133~137℃。鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約
氯雷他定顆粒的不良反應
在每天10毫克的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。
氯雷他定顆粒的注意事項
1. 嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2. 妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3. 在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。 4. 對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。 5. 本品性狀發生改變時禁止使用。 6. 請將本品放在兒童不能接觸的地方
氯雷他定顆粒的鑒別方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),用0.lmol/L鹽酸溶液20ml振播使溶解,濾過,取續濾液滴加磷鎢酸試液3~5滴,應產生白色沉淀(2)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,用三氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含氯雷他定1mg的溶液,濾過,取續濾液