Nature：新型降糖藥物問世
葡萄糖激酶(GK)參與葡萄糖平衡的調控，是針對糖尿病的藥物發現的一個重要目標，但一些當前的GK活化劑與臨床上的低血糖風險增加有關。 這篇論文提出了另一個干預治療點，它所關注的是肝臟特定的“GK調控蛋白”(GKRP)，后者在細胞核中結合并抑制GK。David Lloyd等人報告了一個小分子，即AMG-1694，它專門破壞GK–GKRP復合物，降低高血糖嚙齒類模型動物的血糖水平。 重要的是，AMG-1694對血糖正常的動物沒有作用。GK–GKRP復合物的破壞提供了在II-型糖尿病中提高GK活性、同時降低低血糖風險的一個專門針對肝臟的方法。 ......閱讀全文
葡萄糖激酶的作用機制
葡萄糖激酶GK的作用機制血糖穩態是機體通過精密的調控系統,將血糖維持在一個狹窄的范圍之內。血糖穩態調控系統如同精密的溫度調控系統,需要核心調糖靶器官(胰島、肝臟、腸道等)精密協作、共同發揮作用以維持整個血糖穩態的平衡。在這個生理性穩態調控系統中,GK是核心調糖靶器官細胞內葡萄糖代謝的第一個關鍵酶。G
葡萄糖激酶藥物研發與用途
葡萄糖激酶激活劑系針對這一靶點而開發，能夠通過葡萄糖濃度刺激的胰島素分泌、降低胰高血糖素濃度和肝糖輸出、促進肝糖原合成以及調控腸促胰素釋放等機制來穩定體內血糖水平，近年來已成為2型糖尿病新型藥物研發的熱點。
葡萄糖激酶的表達調節介紹
人體GK基因位于第7號染色體短臂,存在兩個啟動子,分別是: ①上游神經內分泌啟動子,驅動胰腺、大腦、垂體和腸道內分泌細胞中GK的表達； ②下游肝啟動子,控制肝臟中GK的表達。在胰島細胞中,GK的表達主要依賴于葡萄糖。葡萄糖對GK的影響主要發生在GK轉錄后,葡萄糖濃度升高可使細胞內GK蛋白表達
葡萄糖激酶的基本信息
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又稱己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，屬于HK家族的一種亞型。HK家族在人體中的亞型還包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在細胞內葡萄糖攝取和利用過程中發揮重要作用，不僅啟動葡萄糖利用的所有主要途徑，并可維持促進葡萄糖進入細胞所需的梯度濃度，從而
葡萄糖激酶的基本信息
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又稱己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，屬于HK家族的一種亞型。HK家族在人體中的亞型還包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在細胞內葡萄糖攝取和利用過程中發揮重要作用，不僅啟動葡萄糖利用的所有主要途徑，并可維持促進葡萄糖進入細胞所需的梯度濃度，從而
葡萄糖激酶功能異常特征介紹
GK功能受損與2型糖尿病 2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者普遍存在GK損傷,GK功能顯著降低。在對患肥胖型糖尿病的個體及正常肥胖個體的GK活性研究中,發現患有肥胖型糖尿病的個體肝臟GK活性較正常組下降近50%。 [4] GK的正常功能是穩態系統自主
關于葡萄糖激酶的基本介紹
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又稱己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，屬于HK家族的一種亞型。HK家族在人體中的亞型還包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在細胞內葡萄糖攝取和利用過程中發揮重要作用，不僅啟動葡萄糖利用的所有主要途徑，并可維持促進葡萄糖進入細胞所需的梯度濃度，
葡萄糖激酶GK的作用機制
血糖穩態是機體通過精密的調控系統,將血糖維持在一個狹窄的范圍之內。血糖穩態調控系統如同精密的溫度調控系統,需要核心調糖靶器官(胰島、肝臟、腸道等)精密協作、共同發揮作用以維持整個血糖穩態的平衡。在這個生理性穩態調控系統中,GK是核心調糖靶器官細胞內葡萄糖代謝的第一個關鍵酶。GK是調節血糖高與低的關鍵
簡述葡萄糖激酶GK的作用機制
血糖穩態是機體通過精密的調控系統,將血糖維持在一個狹窄的范圍之內。血糖穩態調控系統如同精密的溫度調控系統,需要核心調糖靶器官(胰島、肝臟、腸道等)精密協作、共同發揮作用以維持整個血糖穩態的平衡。在這個生理性穩態調控系統中,GK是核心調糖靶器官細胞內葡萄糖代謝的第一個關鍵酶。GK是調節血糖高與低的
簡述葡萄糖激酶GK的作用機制
血糖穩態是機體通過精密的調控系統,將血糖維持在一個狹窄的范圍之內。血糖穩態調控系統如同精密的溫度調控系統,需要核心調糖靶器官(胰島、肝臟、腸道等)精密協作、共同發揮作用以維持整個血糖穩態的平衡。在這個生理性穩態調控系統中,GK是核心調糖靶器官細胞內葡萄糖代謝的第一個關鍵酶。GK是調節血糖高與低的
簡述葡萄糖激酶的晶體結構
GK晶體分為大區域和小區域， 大小區域之間通過連接區域連接，兩區域間存在一個能與底物結合的可變角。在人體內GK存在三種構象，當葡萄糖濃度較低時，GK處于非活性超開放構象；當體內葡萄糖濃度升高時，GK與葡萄糖結合，處于活性開放/閉合構象。 作為單體變構酶，葡萄糖激酶GK在糖代謝中存在三種構象和兩
葡萄糖激酶的生物學特性
GK晶體分為大區域和小區域， 大小區域之間通過連接區域連接，兩區域間存在一個能與底物結合的可變角。在人體內GK存在三種構象，當葡萄糖濃度較低時，GK處于非活性超開放構象；當體內葡萄糖濃度升高時，GK與葡萄糖結合，處于活性開放/閉合構象。作為單體變構酶，葡萄糖激酶GK在糖代謝中存在三種構象和兩種催化循
人葡萄糖激酶(Glucokinase)ELISA試劑盒
人葡萄糖激酶(Glucokinase)ELISA試劑盒?(用于血清、血漿、細胞培養上清液和其它生物體液內)?原理本實驗采用雙抗體夾心?ABC-ELISA法。用抗人?Glucokinase?單抗包被于酶標板上，標準品和樣品中的?Glucokinase與單抗結合，加入生物素化的抗人Glucokinase
葡萄糖耐量
葡萄糖糖耐量是指機體對血糖濃度的調節能力。正常人在進食米、面主食或服葡萄糖后，幾乎全被腸道吸收，使血糖升高，刺激胰島素分泌、肝糖元合成增加，分解受抑制，肝糖輸出減少，體內組織對葡萄糖利用增加，因此飯后最高血糖不超過10.0mmol/L，且進食或多或少血糖都保持在一個比較穩定的范圍內。這說明正常人
葡萄糖
性狀本品為無色結晶或白色結晶性或顆粒性粉末;無臭,味甜本品在水中易溶,在乙醇中微溶。比旋度取本品約10g,精密稱定,置100m1量瓶中,加水適量與氨試液0.2ml,溶解后,用水稀釋至刻度,搖勻,放置10分鐘,在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度為+52.6°至+53.2°。鑒別(1)取本品約
葡萄糖酸簡介
葡萄糖酸?gluconic acid，葡萄糖的1位的醛基被羧基置換從而形成的醛糖糖酸（aldonic acid）。D型是通過霉菌黑曲霉（Asp-ergilus niger等）和木醋桿菌、葡糖桿菌（Acetobacterxylinum，Gluconobacter等）的葡糖酸發酵大量產生的。從異青霉（P
葡萄糖耐量試驗
口服葡萄糖耐量試驗（OGTT）是目前公認的診斷糖尿病的金標準，在血糖增高但尚未達到糖尿病診斷標準時，為明確是否患糖尿病，可以采用OGTT進行鑒別診斷。口服葡萄糖耐量試驗的方法如下：將75克葡萄糖粉（小兒按1.75克/千克體重計算，總量不超過75克）溶于250~350毫升溫開水中，早晨7點空腹抽靜脈血
葡萄糖耐量檢測
通過葡萄糖耐量實驗來檢測。 方法：口服一定量葡萄糖后，每間隔一定時間測定血糖，利用這一試驗可了解胰島β細胞功能和機體對糖的調節能力。 受檢者口服一定量的葡萄糖后，定時測定血中葡萄糖含量，服后若血糖略有升高，兩小時內恢復服前濃度為正常；若服后血糖濃度急劇升高，2--3小時內不能恢復服前濃度則為
葡萄糖耐量檢測
葡萄糖耐量檢測通過葡萄糖耐量實驗來檢測。方法：口服一定量葡萄糖后，每間隔一定時間測定血糖，利用這一試驗可了解胰島β細胞功能和機體對糖的調節能力。受檢者口服一定量的葡萄糖后，定時測定血中葡萄糖含量，服后若血糖略有升高，兩小時內恢復服前濃度為正常；若服后血糖濃度急劇升高，2--3小時內不能恢復服前濃度則
葡萄糖耐量檢測
通過葡萄糖耐量實驗來檢測。 方法：口服一定量葡萄糖后，每間隔一定時間測定血糖，利用這一試驗可了解胰島β細胞功能和機體對糖的調節能力。 受檢者口服一定量的葡萄糖后，定時測定血中葡萄糖含量，服后若血糖略有升高，兩小時內恢復服前濃度為正常；若服后血糖濃度急劇升高，2--3小時內不能恢復服前濃度則為
葡萄糖酸鈣片
性狀本品為白色片鑒別取本品細粉適量(約相當于葡萄糖酸鈣1g),加溫熱的水10ml,振搖,濾過,濾液照葡萄糖酸鈣項下的鑒別(1)、(4)試驗,顯相同的反應檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以水900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經45分鐘時取樣供試品溶液
葡萄糖酸鈣
性狀本品為白色顆粒性粉末;無臭,無味。本品在沸水中易溶,在水中緩緩溶解,在無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。鑒別(1)取本品約0.1g,加水5ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,顯深黃色(2)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品50mg,加水5ml,溫水浴溶解,濾過,取濾液。對照品溶液取葡萄
葡萄糖酸亞鐵
性狀本品為灰綠色或微黃色粉末或顆粒;有焦糖臭。本品在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇中幾乎不溶鑒別(1)取本品0.5g,置試管中,加水5ml,微熱溶解后,加冰醋酸0.7ml與新蒸餾的苯肼1ml,置水浴上加熱20分鐘,放冷,用玻璃棒擦試管的內壁,漸產生黃色的結晶。(2)取本品0.1g,加水20m1溶解后
無水葡萄糖
性狀本品為無色結晶或白色結晶性或顆粒性粉末;無臭,味甜。本品在水中易溶,在乙醇中微溶。比旋度取本品約10g,精密稱定,置50m量瓶中,加水適量與氨試液2.0ml溶解后,用水稀釋至刻度,搖勻,放置60分鐘,在25℃時依法測定(通則0621),比旋度為+52.6°至53.2°。鑒別(1)取本品約0.2g
葡萄糖粉劑
性狀本品為無色結晶或白色結晶性或顆粒性粉末;無臭比旋度取本品約10g,精密稱定,置100ml量瓶中,加水適量與氨試液0.2ml,溶解后,用水稀釋至刻度,搖勻,放置10分鐘,在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度為+52.6至+53.2°。鑒別(1)取本品約0.2g,加水5ml溶解后,緩緩滴入微
葡萄糖酸鋅
性狀本品為白色結晶性或顆粒性粉末;無臭。本品在沸水中極易溶解,在水中溶解,在無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶鑒別(1)取本品約0.1g,加水50ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,應顯深黃色。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集466圖)一致。(3)本品的水溶液顯鋅鹽的鑒別反應(通則0301)
葡萄糖酸鋅片
性狀本品為白色片。鑒別取本品細粉適量(約相當于葡萄糖酸鋅1g),加水2ml,微溫使葡萄糖酸鋅溶解,放冷,濾過,濾液照葡萄糖酸鋅項下的鑒別(1)、(3)試驗,顯相同的結果。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定。溶出條件以水1000m為溶出介質,轉速為每分鐘轉,依法操作,經30分鐘
關于葡萄糖激酶的酶動力學特征和催化功能介紹
GK作為獨特的單體變構酶,與葡萄糖結合后,酶的構象發生改變,新構象有利于后續葡萄糖與酶結合及酶親和度的提高,希爾系數為1.7(希爾系數>1為正協同,即一個葡萄糖分子與GK結合,GK對其他葡萄糖分子親和度增加),因而出現同促正協同作用,葡萄糖動力學曲線為“S”型,底物葡萄糖濃度較低時,酶活性增長緩
葡萄糖氧化酶為什么能氧化葡萄糖
高純度葡萄糖氧化酶為淡黃色粉末，易溶于水，完全不溶于乙醚、氯仿、丁醇、吡啶、甘油、乙二醇等。50％丙酮、66％甲醇能使其沉淀，一般制品中含有過氧化氫酶。分子量為150000左右，每摩爾酶含2摩爾FAD。酶的最大光吸收波長為377nm和455nm。在紫外光下無螢光，但是在熱、酸或堿處理后具有特殊的綠色
葡萄糖葡萄糖氧化酶法多少是正常
70～140mg/dl(3.9～7.8mmol/l)人體血液中含有一定濃度的葡萄糖，簡稱血糖。血糖是供給人體活動的主要能量來源，膳食中糖類供給全身總熱量的60～70%。人體在正常情況下血糖保持動態平衡，波動在70～140mg/dl(3.9～7.8mmol/l)之間，最高不超過180mg/dl(10m