二苯并呋喃是許多活性藥物分子和天然產物的核心結構單元。但是傳統的合成方法存在合成路線長，原子利用率低等諸多缺點。中科院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士研究組利用銅催化的C?H鍵活化方法，成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物，相關成果近期發表在美國化學會期刊《有機化學快報》上 (Org. Lett. 2012, 14, 1078–1081)。
該方法以鄰芳基苯酚為底物，利用溴化亞銅為催化劑，通過C?H鍵活化的方法一步關環醚化反應得到二苯并呋喃及其衍生物。該反應具備合成效率高、原子經濟性好等諸多優點，為今后生物活性研究奠定了基礎。將該方法有望拓展到其它雜環體系的合成中。
該項目得到國家自然科學基金(21072190)和中科院百人計劃經費資助。
反應過程圖
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