上海藥物所報道抗萬古霉素耐藥菌候選藥物
近日，中國科學院微生物研究所真菌學國家重點實驗室院士莊文穎及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蠶蛾科昆蟲蟲繭上，發現一種肉座菌目真菌——繭殼菌Cocoonihabitus sinensis。 繭殼菌具有肉質子實體但不形成子座，子囊殼或疏或密地排列在蟲繭殘體上；長柱形子囊頂端加厚，通過狹窄的頂孔釋放線形子囊孢子。已有研究表明，真菌子囊的結構是一個攜帶系統發育信息的形態學特征，也是重要的分類學特征。在肉座菌目的各個科中，上述子囊類型存在于麥角菌科、蟲草科和線蟲草科真菌中；但是，形態學和序列分析的綜合研究表明，繭殼菌有別于上述任何一個科，它代表了一個新科（繭殼菌科Cocoonihabitaceae）中的一個新屬（繭殼菌屬Cocoonihabitus）。繭殼菌的子囊殼表生、肉質、梨形、淡橙色，子囊長柱形、具帽狀加厚的頂端和細長的頂孔，子囊孢子線形、多分隔、易斷裂。ITS、LSU、SSU多基因序列分析的結果顯示，它與肉座菌目中......閱讀全文
上海藥物所報道抗萬古霉素耐藥菌候選藥物
近日，中國科學院微生物研究所真菌學國家重點實驗室院士莊文穎及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蠶蛾科昆蟲蟲繭上，發現一種肉座菌目真菌——繭殼菌Cocoonihabitus sinensis。 繭殼菌具有肉質子實體但不形成子座，子囊殼或疏或密地排列在蟲繭殘體上；長柱形子囊頂端加厚，通過狹窄
上海藥物所報道抗萬古霉素耐藥菌候選藥物
2017年12月15日，中國科學院上海藥物研究所黃蔚課題組與藍樂夫課題組在ACS期刊《醫藥化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發表了題為“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi
上海藥物所發現抗多藥耐藥革蘭氏陰性菌候選藥物
細菌耐藥性特別是革蘭氏陰性菌的耐藥性已成為危害人類健康的重大威脅，目前臨床上極度缺乏安全有效的治療多藥耐藥革蘭氏陰性菌感染的藥物，全球范圍內處于臨床研究的候選藥物更是寥寥無幾。2017年，世衛組織根據對新型抗生素的迫切需求程度將其分為極為重要、十分重要和中等重要三個類別。列為極為重要的包括耐碳青
上海藥物所新型抗多藥耐藥菌藥物研究取得重要成果
人類面正臨細菌耐藥性挑戰，無論是革蘭氏陽性菌或革蘭氏陰性菌，如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多藥耐藥性綠膿桿菌、鮑曼不動桿菌以及多藥耐藥的結核分支桿菌等都出現了非常嚴重的耐藥性。細菌耐藥性已成為人類健康當前面臨的嚴重威脅之一。 噁唑烷酮是一類全新作用機制的抑制細菌蛋白質合成的新型抗菌藥
研究發現抗多藥耐藥革蘭氏陰性菌候選藥物
細菌耐藥性特別是革蘭氏陰性菌的耐藥性已成為危害人類健康的重大威脅，目前臨床上極度缺乏安全有效的治療多藥耐藥革蘭氏陰性菌感染的藥物，全球范圍內處于臨床研究的候選藥物更是寥寥無幾。2017年，世衛組織根據對新型抗生素的迫切需求程度將其分為極為重要、十分重要和中等重要三個類別。列為極為重要的包括耐碳青
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
上海藥物所抗耐藥菌感染新型截短側耳素衍生物研究獲進展
隨著抗菌藥物的廣泛使用，細菌耐藥性問題變得日益嚴重，多藥耐藥菌感染已成為威脅人類健康的重要問題。因而臨床上迫切需要結構新穎、作用機制獨特、對耐藥菌有效的新型抗菌藥物。截短側耳素是一類作用機制新穎的天然產物，對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐青霉素肺炎鏈
上海藥物所新型廣譜抗耐藥真菌三氮唑類藥物研究獲進展
近年來，深部真菌感染在臨床上已成為艾滋病和惡性腫瘤等重大疾病死亡的重要原因之一，然而臨床普遍使用的三氮唑類抗真菌藥物受抗菌譜較窄、交叉耐藥性嚴重等限制，因此開發一種廣譜的，既能注射又能口服，特別是對耐藥菌有效的新型三氮唑類抗真菌藥物具有十分重要的意義。 中國科學院上海藥物研究所楊玉社課題組綜合
上海藥物所新型廣譜抗耐藥真菌三氮唑類藥物研究獲進展
近年來，深部真菌感染在臨床上已成為艾滋病和惡性腫瘤等重大疾病死亡的重要原因之一，然而臨床普遍使用的三氮唑類抗真菌藥物受抗菌譜較窄、交叉耐藥性嚴重等限制，因此開發一種廣譜的，既能注射又能口服，特別是對耐藥菌有效的新型三氮唑類抗真菌藥物具有十分重要的意義。 中國科學院上海藥物研究所楊玉社課題組綜合
上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在
上海藥物所等發現基于結構的抗炎候選新藥VSG22
糖皮質激素受體(Glucocortiucoids receptor，GR)是一個開發抗炎藥物的熱門靶標。至今，以其為靶點開發的糖皮質激素類藥物已作為當今最有效的抗炎藥物而被廣泛地應用于市場中。因為炎癥的流行，這類抗炎藥物在藥物市場中占有極大的比重。以治療哮喘病藥物為例，其全球銷售額就超過20
上海藥物所發現抗凝血候選藥物
長久以來，血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞、腦卒中、急性冠脈綜合征等，嚴重威脅著人類的生命健康，而抗凝藥物被廣泛用于血栓栓塞性疾病的預防與治療。傳統抗凝藥物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、維生素K拮抗劑（華法林）等，在發揮其抗凝作用的同時，由于其自身存在的諸多缺陷，難以滿足臨床的廣泛需求。因
上海藥物研究所啟動抗“超級細菌”藥物研究
最近，印度、巴基斯坦等南亞國家出現一種新型“超級細菌”NDM-1(新德里金屬β內酰胺酶-1)，對幾乎所有的抗生素都有耐藥性，全球已有170人被感染，其中英國至少造成5人死亡，這種新型細菌變種基因有可能在全球蔓延。 中國科學院上海藥物研究所迅速反應，成立了“抗NDM-1藥物研究
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b
上海藥物所研發新型硫鎓修飾糖肽抗生素
目前全世界每年有70萬人死于耐藥細菌的感染。萬古霉素耐藥的金黃色葡萄球菌（VISA，VRSA）和腸球菌（VRE）被世界衛生組織（WHO）列入亟需新型抗生素的12種重要耐藥菌之中。 中國科學院上海藥物研究所黃蔚、藍樂夫和宮麗崑研究團隊針對耐藥菌感染的重大臨床需求，積極研發新型糖肽抗生素，在前期研
上海藥物所等抗肥胖藥物靶點研究獲新突破
近日，中國科學院上海藥物研究所吳蓓麗課題組在抗肥胖藥物靶點的結構和功能研究方面取得重要進展，首次測定了神經肽Y受體Y1R分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療肥胖和糖尿病等疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于北京時間4月19日在國際學術期刊
上海藥物所等發現治療亨廷頓病的小分子藥物候選物
近日，中國科學院上海藥物研究所研究員謝欣、胡有洪與復旦大學教授魯伯塤等合作，發現GPR52的小分子拮抗劑對神經退行性病變亨廷頓病的潛在治療作用。 亨廷頓病（HD）與阿爾茨海默病（AD）、帕金森氏病（PD）和肌萎縮側索硬化（ALS）并稱為四大神經退行性疾病，又稱神經變性病（Neurodegene
上海藥物所抗微觀蛋白聚集研究取得進展
微管具有多種重要的生物學功能，其中非常重要的生物功能之一是以紡錘體的形式參與細胞的有絲分裂。因此，破壞腫瘤細胞內的微管蛋白聚集與解聚，能夠明顯的影響到腫瘤細胞的有絲分裂過程，從而達到抑制腫瘤細胞生長的效果。由于微管在細胞生長和發育過程中的重要作用，使得微管成為比較理想的抗腫瘤藥物
抗瘧藥物耐藥性成隱憂
在針對整個非洲大陸的首個瘧原蟲基因組研究中，來自贊比亞、加納、肯尼亞、美國、英國、埃塞俄比亞、馬達加斯加、坦桑尼亞、喀麥隆、德國、科特迪瓦、加蓬、尼日利亞和馬里的研究人員發現了棲息在這個大陸不同地區的惡性瘧原蟲的遺傳特征，包括賦予抗瘧疾藥物耐藥性的遺傳因子。這揭示了耐藥性在不同地區出現以及通過非
上海藥物所等發現抗“超級細菌”感染的藥物作用新靶點
經過近4年的聯合攻關，中國科學院上海藥物研究所與華東理工大學、湖北生物醫藥產業技術研究院有限公司等單位的研究人員通力合作，成功發現一個抗(耐藥)金黃色葡萄球菌感染的藥物作用新靶點——CrtN蛋白。相關研究論文于1月18日在線發表于國際期刊《自然·化學生物學》(Nature Chemical Bi
華中科技大學Sci－Rep發現對抗超級耐藥細菌的天然抗生素
老藥新用”的藥物開發策略使一些淘汰的“老藥”重現生機。最經典的例子當然是輝瑞的心血管“淘汰藥物選手”--萬艾可（偉哥），改變適應癥使其成為年銷售過5億的非處方藥。2015年6月，一個50年前發現的真菌代謝產物 aspergillomarasmine A 登上了 Nature雜志，因為在高通量篩選
上海藥物所等優化新型藥物載體材料
中國科學院上海藥物研究所研究員張繼穩領銜中法合作團隊發明了一種快速、溫和的方法，顯著改善環糊精金屬有機骨架（CD-MOFs）在水中的穩定性，克服了CD-MOFs在水中穩定性差的缺點，拓展了CD-MOFs在醫藥領域的應用前景。該研究成果于7月26日發表于《化學通訊》（ChemComm）上。 金屬
新型抗白血病藥物耐藥機制研究
轉錄基因的表觀調控在腫瘤等疾病的發展過程中起著重要作用。其中，核小體組蛋白賴氨酸N-端殘基的乙酰化，對遺傳表觀基因的調控尤為重要。乙酰化賴氨酸存在于近兩千個蛋白質中，參與了許多細胞變化過程。Bromodomains是包含110個氨基酸的蛋白質功能結構域，可選擇性識別組蛋白末端乙酰賴氨酸位點，參與
上海藥物所銅綠假單胞菌群體感應研究獲進展
細菌合成、釋放與群體密度相關的信號分子，并通過感知其濃度變化從而調節細菌的基因表達和群體行為，這一調控系統稱為群體感應（Quorum sensing）。群體感應是細菌的“語言”，它調節細菌群體內所有成員的行為并使之社會化，從而實現單一細菌個體無法完成的生理功能。在銅綠假單胞菌中，Rhl群體感應系
上海藥物所又發現新藥
近日，中科院上海藥物研究所研究員張志文、李亞平等與合作者提出并證實利用仿生脂蛋白系統高效遞送一氧化氮（NO）供體-奧沙利鉑前藥（FO），通過重塑腫瘤物理屏障促進T淋巴細胞（CTL）瘤內浸潤、增強基于免疫檢查點抑制劑（ICIs）免疫治療的新策略。相關研究成果發表于《先進材料》。 ICIs的免疫治療
針對HIV耐藥菌的新一代藥物
據《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》報道：來自匹茲堡大學的研究員們發現了抗菌化合物，來自HIV的外殼，這個發現具有很大的潛能成為新一代藥物治療耐藥菌的感染。這些新的試劑很少，使得它們很便宜而且很容易制造。 Ronald M
上海藥物所在哮喘候選新藥研發方面取得進展
哮喘作為人體常見呼吸道疾病之一，已成為僅次于癌癥的世界第二大致死和致殘疾病。近年來哮喘患病人數因各種原因逐年上升，使得這一問題更不容忽視。糖皮質激素受體(Glucocortiucoids receptor，GR)是一個開發治療哮喘藥物的熱門靶標。至今，以其為靶點開發的糖皮質激素類藥物如flut
華南植物園在天然產物抗耐藥菌藥物化學研究中取得進展
桃金娘（Rhodomyrtus tomentosa (Aiton) Hassk.）又名山稔子、崗稔，分布于臺灣、福建、廣東、廣西等地的丘陵地帶，是嶺南地區分布廣泛的藥用和觀賞植物，其果實可食用，是南方佳果。 中國科學院華南植物園天然產物化學生物學研究組博士研究生趙麗云在研究員邱聲祥和副研究員譚
兩種耐甲氧西林葡萄球菌監測
【摘要】? 目的? 監測上海市區級及社區醫院耐甲氧西林金葡菌及耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌的流行及耐藥現狀。方法? 對二所區級及社區醫院從2003年8月～2004年2月的感染標本中分離的378株葡萄球菌進行鑒定和藥敏實驗。結果? 對耐甲氧西林金葡菌分離率52.38%，對耐甲氧西林凝固酶