上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在帶來優勢的同時，存在脫靶效應，導致呼吸抑制的嚴重副作用。因此，尋找口服、非核苷類、安全有效、可逆的P2Y12受體拮抗劑依然是臨床的迫切需求。 中國科學院上海藥物研究所楊玉社課題組以AZD1283為先導化合物，結合最新結構生物學信息，通過結構優化策略，設計、合成了一系列吡啶并呋喃酮類新化合物，通過深入的構效、構代關系以及成藥性研究，發現了候選化合物58l。58l體外抗血小板聚集活性優于阿斯利康曾進入二期藥物AZD1283 (hPRP IC50 = 2.94μM, AZD1283 IC50 = 3.60μM)。在三氯化鐵誘導的大鼠體內抗......閱讀全文
上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在
簡述巖藻多糖的抗血栓作用
在活體動物實驗模型中,巖藻多糖對靜脈血栓形成和動脈血栓形成都具有抑制作用。Rocha等研究發現,巖藻多糖在體外沒有抗凝血活性,而在形成靜脈血栓的動物模型上表現出明顯的抗血栓形成作用,而且該作用具有時間依從性,投藥8h后達到最大,該巖藻多糖的抗凝血活性可能與其刺激內皮細胞產生硫酸肝素有關。
關于巖藻多糖的抗血栓作用介紹
在活體動物實驗模型中,巖藻多糖對靜脈血栓形成和動脈血栓形成都具有抑制作用。Rocha等研究發現,巖藻多糖在體外沒有抗凝血活性,而在形成靜脈血栓的動物模型上表現出明顯的抗血栓形成作用,而且該作用具有時間依從性,投藥8h后達到最大,該巖藻多糖的抗凝血活性可能與其刺激內皮細胞產生硫酸肝素有關。
全球抗血栓藥物市場新三劍客
?????? 十九世紀法國浪漫主義作家大仲馬的小說《三劍客》享譽全球，書中三位劍客阿多斯、波爾多斯和阿拉密斯為了王國的榮譽而戰。 而當今藥物市場，曾經風光無限的抗栓藥物在華法林及氯吡格雷等名噪一時的藥物因專利到期之后，面臨腫瘤藥、丙肝藥及生物藥的巨大沖擊，漸顯頹勢。為重拾往日輝煌、為保抗
血凝檢測對抗血栓治療的實驗室監測
抗血栓治療藥物包括抗凝類、抗血小板類和溶栓類，無論何類藥物都必須嚴格掌握用藥劑量、速度和療程，合理劑量的藥物能抗凝或溶栓，過量了就易導致出血。所以抗凝和溶栓治療必須以檢查作為監測指標。一、肝素治療的實驗室監測APTT（活化部份凝血活酶時間）對血漿中肝素的濃度很敏感,是目前國內外最常用的肝素治療監測方
抗血栓新藥研發：我們一直在路上
血栓性疾病嚴重威脅人類的生命健康，其發病率和致死率居各種疾病之首，且近年來還有漸增之勢，是當代醫學研究的重點和熱點之一。 中國科學院昆明植物研究所趙金華長期以來主要從事心血管活性天然產物的藥理學機制研究及新藥研發。記者近日獲悉，在抗血栓新藥研發的漫漫征途中，他們又獲得了令人矚目的
血凝檢測對抗血栓治療的實驗室監測
抗血栓治療藥物包括抗凝類、抗血小板類和溶栓類，無論何類藥物都必須嚴格掌握用藥劑量、速度和療程，合理劑量的藥物能抗凝或溶栓，過量了就易導致出血。所以抗凝和溶栓治療必須以檢查作為監測指標。?一．肝素治療的實驗室監測APTT（活化部份凝血活酶時間）對血漿中肝素的濃度很敏感,是目前國內外最常用的肝素治療監測
血凝檢測對抗血栓治療的實驗室監測
抗血栓治療藥物包括抗凝類、抗血小板類和溶栓類，無論何類藥物都必須嚴格掌握用藥劑量、速度和療程，合理劑量的藥物能抗凝或溶栓，過量了就易導致出血。所以抗凝和溶栓治療必須以檢查作為監測指標。 一、肝素治療的實驗室監測 ? ? APTT（活化部份凝血活酶時間）對血漿中肝素的濃度很敏感,是目前國內外最常
?高密度脂蛋白膽固醇的抗血栓作用
HDL的抗血栓作用主要通過其調節內皮源性的血管舒張因子一氧化氮（NO）、前列環素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）、血小板活化因子（PAF）、vonWillebrand因子（vWF）以及蛋白C和蛋白S來實現的。NO的主要作用是通過激活平滑肌細胞中的鳥苷酸環化酶系統導致血管平滑肌舒張，同時NO還
來自蛇毒的新型抗血栓藥，效果更好毒性更低！
美國心臟協會雜志“動脈粥樣硬化，血栓形成和血管生物學”的新研究表明，研究人員已經設計出了基于蛇毒的更安全的抗血小板藥物。 抗血小板藥物可以防止稱為血小板的血細胞聚集在一起并形成血塊，并廣泛用于治療心臟病。損傷后過度出血是目前抗血小板藥物的嚴重不良反應。 臺灣大學的研究人員設計了一種與血小板表
－千紅制藥開發新藥接連遇挫－抗血栓蛋白退審
今日(11月7日)，千紅制藥的投資者終于等到了公司重磅新藥—注射用重組人體抗血栓蛋白(以下簡稱抗血栓蛋白)的最新消息，公司決定對該藥品“退審”并作進一步相關補充研究，待研究完善之后再行申報。記者注意到，就在10月16日，公司的肝素鈉注射液新規格產品的申報也未獲通過。 千紅制藥----退審新
關于高密度脂蛋白膽固醇的抗血栓作用
HDL的抗血栓作用主要通過其調節內皮源性的血管舒張因子一氧化氮（NO）、前列環素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）、血小板活化因子（PAF）、vonWillebrand因子（vWF）以及蛋白C和蛋白S來實現的。NO的主要作用是通過激活平滑肌細胞中的鳥苷酸環化酶系統導致血管平滑肌舒張，同時N
Science子刊：改良版血小板可對抗血栓、腫瘤
血小板，哺乳動物血液中的有形成分。而過度活躍的血小板也可導致各種疾病，包括嚴重的血栓、心臟病和癌癥。 如何阻止血小板的“負面”？2月13日，《Science Translational Medicine》期刊上一篇文章給出了答案：科學家們“改良”了血小板，制成血小板誘餌（platelet de
昆明植物所在新靶點抗血栓藥物研究中取得進展
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡與致殘的首位原因。抗血栓藥物具有重要的臨床應用價值和市場價值。臨床抗凝藥的共性缺陷是存在嚴重出血危險。經典藥物肝素和VitK拮抗劑具有強效抗血栓活性，但存在嚴重出血危險及藥代動力學缺陷。數十年來，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素類制劑以及小分子合成藥利伐沙班、達比加群等在
日研究發現一種抗血栓藥有利于組織再生
日本研究人員日前通過動物實驗發現，治療腦栓塞的血栓溶解劑t—PA能使缺血狀態下即將壞死的組織獲得再生并且恢復機能。這一研究成果發表在新一期美國《血液》月刊上。 東京大學醫科學研究所的研究人員對實驗鼠進行了相關實驗。他們先綁住實驗鼠后腿根部的動脈和靜脈，使腓腸肌(小腿肚)保持缺血狀態，然后把
美國北卡大學科學家研發出“智能抗血栓”貼片
近日，來自北卡羅萊納大學教堂山分校（University of North Carolina at Chapel Hill）與北卡羅萊納州立大學（North Carolina State University）的顧臻教授、朱勇教授以及Caterina Gallippi教授建立的團隊研發出了一款“
抗血栓藥物引起的血小板鈣流變化檢測過程詳解
血小板是從骨髓成熟的巨核細胞胞漿解脫落下來的小塊胞質，雖然僅占骨髓有核細胞總數的0.05% ，但是它在血管損傷后的止血過程中起著重要作用。除了自然止血外，它還影響著血管中血栓的形成，進而形成血栓性疾病，如心梗和缺血性中風等。 正常生理條件下，未受傷的血管系統中血小板不發生粘附、活化和聚
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合晶體結構
中科院上海藥物研究所趙強和吳蓓麗研究團隊日前首次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。 血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻斷劑也是
抗血栓藥聯合擴血管藥治療糖尿病性心臟病的介紹
血栓通屬于抗血栓藥物，研究表明，血栓通膠囊能明顯減輕心絞痛，降低心律失常，改善心電圖水平，在應用過程中不良反應小，且能夠抑制血小板聚集，使血流黏稠度降低，血管阻力降低，血流加快，回心血量增加，增強組織代謝。奧扎格雷鈉能抑制血小板凝集，解除小動脈痙攣，同時擴張冠狀動脈血管，增加回心血量，促進血液循
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合物晶體結構
血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類的生命健康、致死致殘的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻斷P2Y12受體血液凝固，其阻斷劑也是當代藥物研究的重點和熱點之一。當前，市場上靶向該受體的藥物都存在一定的副作用
300億市場生變！七批國采已成定局，9款抗血栓藥大降價
近日，第七批國家組織藥品集中采購公布中選結果，61個品種（按序號統計）迎來約300家企業角逐，為國產替代原研提速。本批次再有3個抗血栓形成藥被鎖定，分別是磺達肝癸鈉注射液、依替巴肽注射液、鹽酸替羅非班氯化鈉注射液，中標企業數量分別為4家、4家、6家。抗血栓形成化藥市場突破300億！2022年一季度T
便攜式四合一氣體檢測儀的技術指標
殼體：抗沖擊復合材料，抗電磁干擾和射頻干擾； 傳感器：可燃氣體－催化燃燒原理。氧氣和有毒氣體－電化學原理； 濕度范圍：15~95% RH(非凝結)； 溫度范圍：-20~50℃； 數據采集：可燃氣體：0~100% LEL，分辨率：0.1% LEL； 報警：90dB聲、光和高亮液晶顯示屏顯
實驗室除濕機，嚴格控制實驗室環境濕度
實驗室除濕機，嚴格控制實驗室環境濕度?新聞資訊報道：實驗室管理必須從實驗室的整體出發，處理好各個方面的關系，zui大限度的發揮儀器設備的效益。霉菌對各種儀器均有破壞作用，其中對光學儀器、生物標本、無線電設備更為嚴重。為防止儀器霉變，精密儀器可密封保管，并放人干燥劑，使其內部空氣干燥、清潔。特別是到了
昆明動物所天然藥物功能蛋白質研究取得新進展
地鱉蟲在傳統中藥中是重要的抗血栓藥物，且被報道用于血栓治療具有低出血風險，因而應用于多個抗血栓藥物處方中。我國有大規模的地鱉蟲人工養殖，但其發揮抗血栓功能的物質基礎和作用機制尚不清楚。 中國科學院昆明動物研究所賴仞研究員領導的課題組采用蛋白質組學結合藥理學手段，從地鱉蟲中識別
關于舒洛地特的基本信息介紹
舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（AT III）作用于游離凝血
抗凝藥或增加腦組織附近出血率
日前出版的《美國醫學會雜志》載文稱，在2000年—2015年間，丹麥的硬膜下血腫發生率的增加或與抗血栓藥物使用增加有關。這些抗血栓藥物包括低劑量阿司匹林、維生素K拮抗劑（如華法林）、氯吡格雷及口服抗凝藥等。 丹麥歐登塞市南丹麥大學和歐登塞大學醫院大衛·蓋斯特博士和同事在10010位年齡2
血小板外向內信號傳導研發新靶點
心梗、腦梗等血栓性疾病的發病率高居各類疾病之首，是目前導致居民死亡的首要因素。現階段臨床中所使用的抗血栓藥物大多會增加患者的異常出血風險（如消化道出血、腦出血），嚴重限制了抗血栓藥物的使用。針對血栓形成過程中的關鍵因素開發低出血風險的抗血栓藥物是一個研究的難點。 血小板是哺乳動物血液中主要的細
血栓的含義
血栓形成是由一組遺傳和環境因素相互作用、相互影響的多因素變化過程。臨床常見的血栓患者，最主要的特點有家族遺傳性，反復發作性，癥狀嚴重性，血栓形成部位異常性，以及發病時間年輕化。 懷疑動脈或靜脈血栓形成或血栓栓塞需客觀依據。血管造影是診斷的參照標準，但由嫻熟技巧操作的超聲檢測，對淺表血管和心臟也
昆明動物所昆蟲天然藥物功能蛋白質合作研究再獲進展
牛虻(中藥材名虻蟲)為專性吸血昆蟲，也是傳統的抗血栓中藥材，在多種抗血栓中成藥生產中被用作原料。近年來，中國科學院昆明動物研究所賴仞研究員領導的課題組圍繞牛虻成功吸血的分子機制和發揮抗血栓的物質基礎等問題對其開展了較為系統的研究，從牛虻唾液腺中識別了多種功能活性蛋白或多肽(MCP 2008,
簡述舒洛地特軟膠囊的藥理作用
舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。因為其對凝血酶的干擾很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的后果。舒洛地特抗血栓的作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮