上海有機所含多取代芳環的天然產物全合成研究獲系列進展
多取代芳環的構建一直在多環天然產物的全合成中具有很大的挑戰性。傳統的策略一般是從易得的含芳環起始原料出發進行逐步修飾。隨著取代基的增多和立體化學環境的復雜化，這類策略面臨的困難往往愈來愈大。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室李昂課題組發展了環化/芳構化的合成策略，通過自主合成芳環的方式，解決以上策略性問題，實現了含多取代芳環的xiamycin家族、clostrubin和mycoleptodiscin A的全合成。 Xiamycin A代表了一類結構獨特的吲哚倍半萜，由德國和中科院的兩個課題組獨立地在放線菌中發現，其化學合成和生物合成均引起了較多關注。李昂課題組的孟占朝等利用6π電環化/芳構化和過渡金屬環化兩種不同的策略，構建了該類分子中的四取代芳環，合成了該家族中的一系列天然產物如xiamycin A、oridamycins A和B以及dixiamycin C，并通過合成發現xiamycin A具有很強......閱讀全文
上海有機所含多取代芳環的天然產物全合成研究獲系列進展
多取代芳環的構建一直在多環天然產物的全合成中具有很大的挑戰性。傳統的策略一般是從易得的含芳環起始原料出發進行逐步修飾。隨著取代基的增多和立體化學環境的復雜化，這類策略面臨的困難往往愈來愈大。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室李昂課題組發展了環化/芳構化的合成策略，通過自主合成
甲氧芳芥的合成方法？
硝化：將對硝基苯胺與硝酸在濃硫酸存在下進行硝化反應，得到2，4-二硝基苯胺。 還原：將2，4-二硝基苯胺與鐵粉、硫酸在酸性條件下進行還原反應，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：將2，4-二氨基苯胺與氯乙烷在堿性條件下進行氯乙基化反應，得到5-(2-氯乙基)-2，4-二氨基苯胺。 甲氧基化
甲氧芳芥的合成方法？
以對硝基苯胺為原料，經硝化、還原、氯乙基化、甲氧基化、硝化、重氮化、偶合等步驟制得。 硝化：將對硝基苯胺與硝酸在濃硫酸存在下進行硝化反應，得到2，4-二硝基苯胺。 還原：將2，4-二硝基苯胺與鐵粉、硫酸在酸性條件下進行還原反應，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：將2，4-二氨基苯胺與氯乙
芳環催化斷裂轉化領域取得重大突破
碳碳鍵是構筑大部分有機分子骨架的最基本結構，其選擇性斷裂反應可以實現對有機分子骨架的直接修飾改造，也被認為是新一代物質轉化的途徑，在石油裂解，燃煤液化，聚合物與生物質降解中具有重要的潛在應用價值。自1825年法拉第發現苯以來，芳烴化合物的取代反應得到了充分的發展，然而由于其共軛、穩定的環狀結構，
有機合成中常見的雜環的合成
雜環化合物是分子中含有雜環結構的有機化合物。構成環的原子除碳原子外，還至少含有一個雜原子。是數目最龐大的一類有機化合物。最常見的雜原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分為脂雜環、芳雜環兩大類。雜環化合物普遍存在于藥物分子的結構之中。下面對往期發布過的有機合成中常見的芳雜環的合成方法進行匯總，方便大家學習
嘧啶和各種取代的嘧啶的合成方法
嘧啶和各種取代的嘧啶有多種方法合成。例如，巴比妥酸(2，4，6-三羥基嘧啶)可由脲與丙二酸二乙酯在醇鈉的作用下縮合而成。巴比妥酸與磷酰氯一起加熱，得2，4，6-三氯嘧啶，它與甲醇鈉反應，又可得三甲氧基嘧啶。氯代嘧啶與氨或一級、二級胺反應，生成相應的氨基嘧啶。嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶，是核
大連化物所催化吲哚雜環合成研究取得新進展
近日，中國科學院大連化學物理研究所催化雜環合成研究組（202組）萬伯順、王春翔等人成功實現了非對稱2,3-二芳基吲哚的選擇性合成，相關結果以通訊的形式在線發表在《德國應用化學》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
脂環化合物環烯烴的取代反應介紹
取代反應環戊烷以上的環烷烴不易開環發生加成反應，它們與烷烴相似在高溫或光照條件下可以發生取代反應，如：?取代反應
N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。Figure 1具有吡唑結構
中國科大實現多取代環烷烴立體發散合成
中國科學技術大學教授傅堯、副教授陸熹團隊與教授李震宇團隊合作，通過調控催化劑的電子和立體效應，顯著提升了金屬氫化物加成烯烴的立體選擇性，解決了多取代環烷烴立體異構體精準合成的難題。8月5日，研究成果發表于《自然-化學》。飽和環烷烴結構廣泛存在于各類天然產物及藥物分子中。由于環上取代基的空間取向差異，
【技術】N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。 Figure 1
手性β芳基乙胺合成新突破：開啟制藥工業新可能
近日，西安交通大學藥學院科研團隊在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）發表研究論文。西安交通大學藥學院博士生任嘯林為第一作者，西安交通大學藥學院教授黃淵與重慶文理學院副教授劉松為共同通訊作者，西安交通大學為第一通訊單位。手性β-芳基乙胺骨架是內源性神經遞質、生物活
阿扎菲酮型天然產物合成研究獲進展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一類含有吡喃醌母核或其變體的聚酮天然產物，具有抗腫瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中發現的結構獨特的阿扎菲酮型天然產物，含有一個四取代吡啶環和五個連續手性中
上海有機所完成五味子降三萜Rubriflordilactone－B全合成
五味子降三萜是一大類具有多種生物活性特別是抗病毒活性的復雜天然產物，主要由中國科學院昆明植物研究所研究員孫漢董和合作者分離和鑒定。其全合成的開拓者是北京大學教授楊震教授；牛津大學教授Anderson、南開大學教授湯平平和中科院上海有機化學研究所研究員李昂三個團隊也分別完成了該家族中幾個成員的全合
苯并呋喃催化不對稱去芳構化反應研究中獲進展
手性物質廣泛存在于生物、制藥、材料等領域中，其發展很大程度上依賴于不對稱合成方法學的發展。催化不對稱去芳構化（CADA）反應能夠簡單高效地將平面芳香化合物轉化成結構復雜的手性分子，是獲得結構多樣性手性化合物的新策略。此外，四氫呋喃并苯并呋喃（tetrahydrofurobenzofuran）結構
游書力團隊合成環丁烷稠合的四環吲哚螺環
近日，中國科學院上海有機所游書力團隊開發了一種可見光促進的吲哚衍生物分子內[2+2]環加成方法，可以極好的收率和立體選擇性得到環丁烷稠合的四環吲哚螺環（Scheme 1，底部）。該成果近期發表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多環吲
祝介平教授Angew：軸手性3芳基吡咯的催化不對稱構建
近日，瑞士洛桑聯邦理工學院祝介平教授報道了第一例軸手性3-芳基吡咯的催化不對稱合成。相關工作發表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 軸手性聯芳基化合物存在于許多重要的天然產物和藥物中，并且是許多配體和催化劑的核心骨架。雖然已經有許多
關于環二肽的合成介紹
環二肽(2,5-哌嗪二酮)是最小的環肽，許多天然環二肽化合物都具有明確的生物活性，例如作為抗生素，苦味劑，植物生長抑制劑以及激素釋放抑制劑等[91-92]。環二肽結構的特殊性使得這類化合物的合成自成體系，通常由N端游離的直鏈肽酯在極性溶劑中回流，便可以很容易地得到目的物。Fischer雖然在甲醇
環氧氯丙烷各種合成工藝研究
環氧氯丙烷(ECH)別名表氯醇，化學名稱為1-氯-2，3-環氧丙烷，是一種易揮發、不穩定的無色油狀液體，有與氯仿、醚相似的刺激性氣味，有毒性和麻醉性，微溶于水，易溶于酒精、乙醚、苯等有機溶劑，可與多種有機液體形成共沸物。 環氧氯丙烷是一種重要的有機化工原料和精細化工產品，用途十分廣泛。以它為原
新黃酮類圓二色譜
新黃酮類新黃酮類是含有15個炭骨架的天然化合物，具有C6C3C6-4-芳香基骨架（47）。具有手性的類似物可以分為：3，4-二氫-4-芳基-香豆素類（48），4-芳基苯并二氫吡喃類（49），4-芳基黃烷-3-醇類（50），無環新黃酮類（52，52，）（fig.42）。13.1 3，4-二氫-4-芳基
西北大學欒新軍課題組Angew：[2+2+1]螺環化反應
鈀催化下，通過C-H芳基化實現芳基碘化物與芳基鹵化物定向交叉偶聯，是合成非對稱聯芳基化合物的常用方法。但是，芳基碘化物存在自身偶聯弊端，常常導致合成效率降低。近日，西北大學欒新軍教授課題組在Angew發表論文，提出了一種避免芳基碘化物產生自偶聯的方案，首先芳基碘化物在Pd(0)催化下實現炔烴的定
芳基羰基化合物的合成研究取得新進展
芳基羰基化合物是一類非常重要的有機化合物，其在自然界和生物體內廣泛存在，并在生命過程扮演著非常重要的角色，同時它也是很多藥物分子的重要結構單元。因此，對芳基羰基化合物的合成研究具有重要意義。傳統的合成芳基羰基結構單元的方法主要采用芳烴的Friedel–Crafts 酰基化反應，而該類型的反應
手性聯芳基類天然產物的高效合成取得新進展
手性聯芳基類天然產物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科魯普鉤枝藤堿A (Korupensamine A)和它的軸手性異構體科魯普鉤枝藤堿B (Korupensamine B)均表現出很顯著的抗瘧性，而它們的二聚體米歇爾胺B (Michellamine B) 則對HIV-1和H
我國在官能化的異腈用于含氮雜環的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有雜環子結構，其中含氮雜環出現的頻率最高，雜環的種類也最豐富。因此，發展高效的含氮雜環的構建方法一直是有機合成研究的熱點，在現代藥物研發過程中發揮了重要的作用。近年來，鈀催化的異腈插入反應受到越來越多的關注，極大地豐富了異腈這類結構特殊的化合物在有機合成中的應用。但
梅天勝課題組：電促銠催化碳氫鍵轉化－芳基胺和二氫喹唑啉酮的發散合成
芳胺和雜環芳胺廣泛存在于藥物分子、天然產物以及有機功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance與Sprycel等天然產物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的結構單元。傳統上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶聯反應，Buchwald-Hartwig偶聯反應，Chan-Lam偶
金屬銥催化的不對稱烯丙基去芳構化反應研究取得進展
金屬銥催化的吲哚不對稱烯丙基去芳構化反應 螺環或多環骨架廣泛存在于天然產物、藥物及具有生物活性的化合物當中，他們的合成也理所當然地受到化學研究工作者的極大關注。芳香化合物不對稱去芳構化反應可以為這些在合成中極具挑戰性的螺環或多環化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化學化
上海有機所發現吲哚不對稱官能團化反應機理新認識
光學純的吲哚和吡咯并環結構廣泛存在于各種天然產物和藥物分子中。通過使用分子內的不對稱烷基化反應來構建此類并環結構是最為有效和直接的方法。然而，使用這種策略來構建吲哚和吡咯并環的成功例子并不多。雖然很多分子內不對稱烷基化反應被認為是經歷了螺環中間體，然后再遷移為并環產物的歷程，但是文獻中并沒有對這
蘇州納米所有機半導體合成與官能化研究取得進展
有機芳香共軛化合物尤其是含氧族元素(如硫、硒等)的雜稠環芳香化合物由于其顯著的光電特性而備受研究者重視。二氧雜蒽嵌蒽(PXX)是目前報道的為數不多的含氧族元素的全六元雜芳共軛小分子，其結構中引入了氧橋聯結構，極大增加了分子間作用力和分子的環境穩定性，此外，由于氧雜原子是以六元環的方式引入，使分子
納米結構莫比烏斯環首次合成
構建結構均勻的納米碳對于納米技術、電子學、光學和生物醫學應用中的功能材料的發展至關重要。據近日發表在《自然·合成》雜志上的論文，日本名古屋大學研究團隊已合成了一種帶狀分子納米碳，具有扭曲的莫比烏斯帶拓撲結構，即莫比烏斯碳納米帶。 分子納米碳科學是一種自下而上使用合成有機化學制造納米碳的方法。然而
科研人員在酵母中合成記憶環
哈佛醫學院的研究人員成功在酵母細胞中合成了一種以DNA為基礎的記憶環。這一成果標志著人們向著合成生物學領域又前進了重要一步。 在利用隨機的DNA小片斷構建出基因后，Pamela Silver教授的實驗室的研究人員不但重構了基因的動態過程，而且還創造出了一種能夠預測記憶如何接收的數學模型。這項研究