利用“微生物細胞工廠”高效生物合成抗腫瘤活性化合物
中國醫學科學院藥物研究所朱平研究團隊利用“微生物細胞工廠”高效生物合成具有良好抗腫瘤活性的達瑪烯二醇-Ⅱ糖苷，該成果近期作為雜志封底圖片發表于國際著名期刊《Green Chemistry》，論文標題為 “Construction and Optimization of Microbial Cell Factories for the Sustainable Production of Bioactive Dammarenediol-II Glucosides”。 達瑪烯二醇-Ⅱ（DM）、原人參二醇和原人參三醇是人參皂苷生物合成的關鍵中間體，后二者經糖苷化后即產生人參皂苷。但自然界中尚未發現達瑪烯二醇-Ⅱ糖苷。該團隊通過大腸桿菌系統表達人參的兩個糖基轉移酶基因，重組酶能分別糖基化DM生成兩種達瑪烯二醇-Ⅱ糖苷。藥理實驗結果顯示，這兩種達瑪烯二醇-Ⅱ糖苷均具有良好的體內外抗結腸癌活性。在酵母底盤細胞中分別重構和優化它們的生物合......閱讀全文
華南農大合成具有抗腫瘤活性新型化合物
記者從華南農業大學獲悉，該校理學院日前設計、合成了兩個具有抗腫瘤活性的新型化合物。相關成果近日在線發表于英國皇家化學會期刊《道爾頓無機化學》。 據了解，關于金屬配合物型抗腫瘤化合物的抗腫瘤活性及其作用機理方面的研究已經成為當今抗腫瘤藥物研究開發的重要方向。其中，靶向DNA小溝特異堿基系列的金屬
新策略可高效合成N–N軸手性抗腫瘤活性化合物
華東理工大學化學與分子工程學院特聘研究員李星光等人，為構建結構新穎的N–N軸手性化合物提供了新策略，也為發展新型抗腫瘤活性分子開辟了新途徑，對推動藥物化學、材料科學等領域的發展具有重要價值。相關研究近日發表于《自然—通訊》。 N–N軸手性化合物是一類重要的手性分子，廣泛存在于天然產物、生物活性
利用“微生物細胞工廠”高效生物合成抗腫瘤活性化合物
中國醫學科學院藥物研究所朱平研究團隊利用“微生物細胞工廠”高效生物合成具有良好抗腫瘤活性的達瑪烯二醇-Ⅱ糖苷，該成果近期作為雜志封底圖片發表于國際著名期刊《Green Chemistry》，論文標題為 “Construction and Optimization of Microbial Cel
香菇多糖的抗腫瘤活性
香菇多糖具有抗腫瘤作用，它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體后誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子，在這些細胞因子的綜合作用下，機體免疫系統增強，對腫瘤細胞起防御與殺傷作用。香菇多糖通過激活巨噬細胞，增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒（ADDC），發揮抗腫瘤活性；此外，香菇多糖還能使腫瘤部位的血管擴
碩博課題組合作高效篩選具有抗腫瘤活性的化合物
近期，Cell出版社子刊iScience發表了中科院上海藥物所張翱課題組和陸曉杰課題組協作完成的基于C–N鍵切斷構建多樣性碳雜鍵的最新科研成果。 碳雜鍵（如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等）是有機分子中最常見的化學鍵，其構建和切斷是合成天然產物、藥物分子、功能材
香菇多糖的抗腫瘤活性介紹
香菇多糖具有抗腫瘤作用，它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體后誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子，在這些細胞因子的綜合作用下，機體免疫系統增強，對腫瘤細胞起防御與殺傷作用。香菇多糖通過激活巨噬細胞，增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒（ADDC），發揮抗腫瘤活性；此外，香菇多糖還能使腫瘤部位的血管擴
香菇多糖的抗腫瘤活性介紹
香菇多糖具有抗腫瘤作用，它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體后誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子，在這些細胞因子的綜合作用下，機體免疫系統增強，對腫瘤細胞起防御與殺傷作用。香菇多糖通過激活巨噬細胞，增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒（ADDC），發揮抗腫瘤活性；此外，香菇多糖還能使腫瘤部位的血管擴
源于香菇多糖的抗腫瘤活性的wkxv
香菇多糖具有抗腫瘤作用,它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體后誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子,在這些細胞因子的綜合作用下,機體免疫系統增強,對腫瘤細胞起防御與殺傷作用。 香菇多糖通過激活巨噬細胞,增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒（ADDC）,發揮抗腫瘤活性；此外,香菇多糖還能使腫瘤部位
J－Immunol：IL33抗腫瘤活性分子機制
細胞因子被認為能夠通過調節免疫系統進而識別并摧毀癌細胞。目前已經有多種細胞因子被批準作為治療癌癥患者的藥物，其中包括Th1型細胞因子（IL-2, IFN-g, TNF-a, and GM-CSF），另外，Th2型細胞因子（IL-4 and IL-13）目前在動物試驗中也被證明具有一定的抗腫瘤活性
意外發現：芐絲肼具有靶向抗腫瘤活性
來自華中科技大學和沈陽藥科大學的研究人員發表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章，他們意外地發現抗帕金森綜合癥藥物芐絲肼能夠靶向腫瘤代
化合物活性預測相關知識問答
Docking相關 A:新手想問一下，docking結果怎么判斷小分子和蛋白產生了結合呀，形成了疏水鍵或氫鍵嗎? B:打分越低越好，一般會設置一個已知的配體用來做參照，或者說用來檢驗參數是否合理。 A:我是選擇了有配體的蛋白，處理了蛋白和分子后進行docking，得到這個結果。
中空纖維測試法：抗腫瘤藥物體內活性篩選
定義中空纖維測試法（HFA）是一種快速的體內分析技術，可用于評估藥物的細胞毒性效應，而通過將人體腫瘤細胞封裝培養于中空纖維內并植入裸鼠皮下或腹腔，即可以用于評估待測化合物的藥效。特性評估潛在抗腫瘤藥物的活性可通過多種體內模型，包括異種移植、原位模型和HFA。HFA方法經美國國家癌癥研究所（NCI）改
縮氨基硫脲類抗腫瘤化合物研究取得進展
? 縮氨基硫脲類化合物因其具有廣泛的生物活性，如抗病毒、抗細菌、抗真菌、抗腫瘤活性而引起醫藥工作者的重視。 ?中科院上海藥物研究所柳紅研究員課題組與蒙凌華研究員合作，設計并合成了一系列結構新穎的稠環類氨基硫脲衍生物，并對該系列化合物的抗腫瘤活性和作用機制進行了深入研究。多個化合物
醌類化合物的生物活性
醌類化合物的生物活性是多方面的.1，致瀉作用(番瀉葉中的番瀉苷類化合物)2，抗菌作用(大黃中游離的羥基蒽醌類化合物)3，止血作用(茜草中的茜草素類成分)4，擴張冠狀動脈的作用，用于治療冠心病，心肌梗死等(丹參中丹參醌類)5，驅趕捕食者，一些昆蟲(如氣步甲)會噴射以苯醌為有效物質的液體防御捕食者。6，
邱明華小組研究發現小桐子活性成分或可抗腫瘤
眾所周知，小桐子可生產生物柴油，但鮮為人知的是它還是天然的藥用植物。中科院昆明植物所邱明華研究組從小桐子的根部分離鑒定出具有細胞毒活性的新化合物，為開發該類化合物在抗腫瘤方面的應用奠定了理論基礎。相關成果近日發表于國際期刊《四面體》。 據介紹，小桐子也稱麻瘋樹，大量分布于我
Oxalicumone類抗腫瘤先導化合物的研究取得新進展
近日獲悉，中國科學院南海海洋研究所漆淑華研究團隊與中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院涂正超研究團隊通過聯合攻關，在oxalicumone 類抗腫瘤先導化合物研究方面取得了新進展，成果發表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
有關化合物靶點的活性驗證探討
1A:我設計的靶點化合物已經測完細胞活性，除了需要買蛋白回來測活性以外，還有沒有什么替代的方法來驗證活性?B:你可以用生物物理的方法做親和力測試，或者生物化學的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制劑的話)。C:你要明確你的靶點，最好有這個靶點現有藥物的構效關系或者藥效團，然后再做結構改造，
有關化合物靶點的活性驗證探討
1 A:我設計的靶點化合物已經測完細胞活性，除了需要買蛋白回來測活性以外，還有沒有什么替代的方法來驗證活性? B:你可以用生物物理的方法做親和力測試，或者生物化學的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制劑的話)。 C:你要明確你的靶點，最好有這個靶點現有藥物的構效關系
雞血藤中黃酮成分的高速逆流色譜分離及抗腫瘤活性研究
摘 要：目的 采用高速逆流色譜（HSCCC）技術分離純化雞血藤中的黃酮類抗腫瘤活性成分。方法 運用活性跟蹤分離思路，優化制備型HSCCC 分離條件，快速分離雞血藤醋酸乙酯萃取物中的黃酮類單體化合物；根據理化性質和波譜方法（ESI-MS、UV、NMR 等）鑒定化合物結構；采用MTT 方法并結合細胞形態
深圳先進院在高效抗腫瘤活性多肽藥物研究中取得進展
近日，中國科學院深圳先進技術研究院研究員粟武課題組成員房麗晶指導博士研究生姚貴陽及研究助理潘正銀等，成功地實現了具有高效抗腫瘤活性的海洋天然產物Coibamide A 的全合成與結構修正，相關結果發表在國際化學期刊Journal of the American Chemical Society（
中國科學家首次從壁虎中分離出抗腫瘤活性成分
天津腫瘤醫院中西醫結合科吳雄志博士帶領的課題組首次從中藥壁虎(又名守宮)中成功分離出抗腫瘤活性成分“守宮硫酸多糖”，發現其具有顯著抑制肝癌細胞生長的特性。已獲得國家發明ZL的這一創新性發現，有望成為控制肝癌生長的新手段。這項成果近日發表在《國際細胞生物學》雜志上。?原發性肝癌是我國目前常見的惡性腫瘤
黃酮類化合物的活性介紹
心血管系統活性不少治療冠心病有效的中成藥均含黃酮類化合物，研究發現蘆丁、槲皮素、葛根素以及人工合成的立可定等均有明顯的擴冠作用；槲皮素、蘆丁、金絲桃苷、葛根素、燈盞花素、葛根總黃酮、銀杏葉總黃酮對缺血性腦損傷有保護作用；金絲桃苷、水飛薊素、木犀草素、沙棘總黃酮對心肌缺血性損傷有保護作用；銀杏葉總黃酮
生化與細胞所揭示新型抗腫瘤化合物誘導癌細胞凋亡機理
組蛋白乙酰基化是常見的表觀遺傳修飾。基因啟動子區域的高水平組蛋白乙酰基化往往會促進該基因的表達。異常的組蛋白乙酰基化與各種病理過程緊密相關。HDAC是重要的組蛋白乙酰基化調控因子，它們在很多癌癥組織中的表達過高。它們的抑制劑能有效地誘導不同組織來源的癌細胞凋亡，但在同樣的濃度下，對正常細胞的毒性
海洋真菌中發現新穎結構抗菌除草活性化合物
近日，中國農業科學院煙草研究所灘涂生物資源保護利用創新團隊在海洋真菌來源生物農藥研究方面取得新進展，發現了海洋來源新穎結構3-decalinoyltetramic acid (3DTA)類活性化合物，為新穎高效海洋生物農藥的研發提供了化合物模板。相關研究成果在線發表在《微生物學前沿（Fronti
關于碳水化合物活性酶的作用介紹
碳水化合物活性酶（Carbohydrate-Active enzymes, CAZy）是一大類很重要的酶，分為糖苷水解酶類、糖基轉移酶類、多糖裂解酶類以及糖酯酶類，具有降解、修飾及生成糖苷鍵的功能。 碳水化合物活性酶常常具有多結構域的特點，除了其催化作用的催化結構域外，還包含有功能各異的其它結
Cell－Rep：科學家識別出具有新型抗腫瘤活性的特殊蛋白
理解癌癥是如何發生的對于設計有效的個體化癌癥療法至關重要，多年以來研究人員一直知道，癌癥始于某些類型基因的突變，這些類型的癌癥基因之一就是所謂的“腫瘤抑制子”（tumor suppressors），當正常發揮功能時，腫瘤抑制基因就會阻斷惡性細胞進行失控的細胞增殖并開啟稱之為細胞凋亡（apopto
在海洋真菌中發現新穎結構抗菌除草活性化合物
中國農業科學院煙草研討所灘涂生物資源維護應用創新團隊在海洋真菌來源生物農藥研討方面獲得新停頓，發現了海洋來源新穎構造3-decalinoyltetramic acid (3DTA)類活性化合物，為新穎高效海洋生物農藥的研發提供了化合物模板。相關研討成果在線發表在《微生物學前沿（Frontiers
篩選活性化合物的小功臣—秀麗隱桿線蟲
秀麗隱桿線蟲為一種在土壤中生存、以微生物和腐爛生物碎片為食、易于繁殖的小型整體模式生物，具有結構簡單、遺傳背景清晰、生命周期短、易于實驗室培養等優勢，使得其成為有些的體內藥物篩選模型。利用秀麗隱桿線蟲建立的一些模型，被廣泛用在實驗室里。在實驗室的遺傳學、細胞生物學、分子生物學的研究中使用秀麗隱桿線蟲
篩選活性化合物的小功臣—秀麗隱桿線蟲
秀麗隱桿線蟲為一種在土壤中生存、以微生物和腐爛生物碎片為食、易于繁殖的小型整體模式生物，具有結構簡單、遺傳背景清晰、生命周期短、易于實驗室培養等優勢，使得其成為有些的體內藥物篩選模型。利用秀麗隱桿線蟲建立的一些模型，被廣泛用在實驗室里。 在實驗室的遺傳學、細胞生物學、分子生物學的研究中使用秀麗隱桿
滇產鼠尾草屬植物及其萜類化學成分的抗腫瘤活性研究
在云南省科技廳科技計劃項目的資助下，中國科學院昆明植物研究所許剛副研究員對滇產鼠尾草屬植物及其萜類化學成分的抗腫瘤活性進行了研究。 項目組先后三次對橫斷山區鼠尾草屬植物資源展開深入調查，共采集該屬植物16種28份樣品，并對其萜類化學成分開展了分析化學研究。對植物樣品粗提物的細