上海有機所虎皮楠生物堿全合成研究獲進展
虎皮楠生物堿(Daphniphyllum alkaloids) 具有抗腫瘤、抗病毒和調控神經生長因子等多種生物活性，過去三十年受到了合成化學家的密切關注。該家族超過300個成員中僅有9個被科學家合成。Longeracinphyllin A由中國科學院昆明植物研究所郝小江課題組從Daphniphyllum longeracemosum中分離得到，是虎皮楠生物堿中成員較多的calyciphylline A小家族的代表性分子之一。它具有6?6?5?7?5?5的六環核心結構以及多個連續的手性中心，具有較大合成挑戰性。 近日，中科院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室李昂課題組實現了longeracinphyllin A的首次全合成。研究人員以十克以上規模制備了一個四環中間體，關鍵步驟包括銀催化的炔烴環化反應、分子內Michael加成反應和Luche自由基環化反應；利用陸熙炎先生發展的[3+2]環加成反應構建最為擁擠的全......閱讀全文
上海有機所虎皮楠生物堿全合成研究獲進展
虎皮楠生物堿(Daphniphyllum alkaloids) 具有抗腫瘤、抗病毒和調控神經生長因子等多種生物活性，過去三十年受到了合成化學家的密切關注。該家族超過300個成員中僅有9個被科學家合成。Longeracinphyllin A由中國科學院昆明植物研究所郝小江課題組從Daphniphy
昆明植物所在虎皮楠生物堿催化不對稱全合成研究方面獲進展
近日，中國科學院昆明植物研究所研究員楊玉榮團隊在《美國化學會志》（J. Am. Chem. Soc.）上發表了題為Enantioselective Total Synthesis of (-)-Daphenylline的研究論文，報道了從簡單易得原料出發，只需14步反應即可實現復雜虎皮楠生物堿(-)
虎皮楠生物堿生物合成取得新進展
近日，有機化學研究所生命有機化學魯照永等研究人員在對虎皮楠生物堿合成的研究上取得關鍵性的進展。 虎皮楠生物堿 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大類從虎皮楠科植物中分離的具有化學、生物和生物合成等多方面研究意義的天然產物。我國天然產物化學家郝小江、岳建民、郭躍偉等在
昆明植物所在西藏虎皮楠生物堿成分研究方面取得進展
虎皮楠生物堿（Daphniphyllum alkaloids）是虎皮楠屬植物中代表性的化學成分。因其具有奇特、多變、復雜的多環結構骨架以及獨特的生源合成途徑，成為近年來天然產物化學家、有機合成化學家研究的熱點。 為了進一步尋找結構新穎、生源途徑獨特的虎皮楠生物堿以及探討不同采集
上海有機所雙環霉素生物合成研究獲進展
近日，中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室唐功利課題組，首次闡明雙環霉素（Bicyclomycin, 1）的完整生物合成途徑，并實現雙環霉素的體外酶催化合成，相關研究成果發表在Angewandte Chemie International Edition上。 雙環霉素是氧雜橋
上海有機所發表天然產物全合成進展
虎皮楠生物堿 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大類從虎皮楠科植物中分離的具有化學、生物和生物合成等多方面研究意義的天然產物。我國天然產物化學家郝小江、岳建民、郭躍偉等在該類天然產物的分離鑒定上作出了重要貢獻。由于其結構上的復雜性和多樣性，該家族約250個成員中僅有7個分
上海有機所抗腫瘤天然產物生物合成研究獲重要進展
生物合成過程圖 結構復雜的天然產物歷來是抗腫瘤藥物的重要來源。FR901464是假單孢菌產生的、結構獨特且具有全新作用機制（作用于mRNA剪接體系的SF3b復合物）的高活性抗腫瘤天然產物（對多種人癌細胞體外的IC50為0.6-3.4 nM），近年來引起了有機合成、藥物化學及化學生物
上海有機所復雜萜類天然產物全合成取得進展
臺灣杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一類具有6,5,6-松香烷骨架結構的萜類天然產物。自從該類化合物于1995年首次從臺灣杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分離鑒定以來，臺灣杉醌因其結構和生物活性引起了合成化學家的密切關注，其中最為復雜的籠狀化
上海有機所Glaucogenin甙元的仿生合成研究獲新進展
Glaucogenin甙類天然產物是一類具有13,14:14,15-雙裂孕甾烷獨特結構的甾體化合物，它們主要存在于傳統中藥白前、白薇、徐長卿、馬藍等蘿摩科植物中。中科院昆明植物研究所郝小江等發現：Glaucogenin C及其糖苷衍生物可以作為煙草花葉病毒TMV的有效抑制劑（IC
上海有機所天然產物仿生合成研究取得進展
反應過程圖 在自然界中，復雜天然產物的精巧組裝往往令人嘆為觀止。如何在化學實驗室里模擬生物合成的過程，高效地制備具有類似生物功能的化合物一直是科學家們長久以來的夢想。天然有機化合物的仿生合成是近年來備受關注的熱點領域之一。 中科院上海有機化學研究所天然產物有機合成化學
上海有機所林可酰胺類抗生素生物合成研究獲進展
繼2015年在《自然》上報道了兩個小分子硫醇參與的林可霉素生物合成機制后，近期，中國科學院上海有機化學研究所劉文團隊通過進一步研究闡明了林可酰胺類抗生素的后期關鍵生物合成途徑（J. Am. Chem. Soc., 2016，138, 6348-6351）。 林可酰胺類抗生素（lincosami
上海有機所含多取代芳環的天然產物全合成研究獲系列進展
多取代芳環的構建一直在多環天然產物的全合成中具有很大的挑戰性。傳統的策略一般是從易得的含芳環起始原料出發進行逐步修飾。隨著取代基的增多和立體化學環境的復雜化，這類策略面臨的困難往往愈來愈大。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室李昂課題組發展了環化/芳構化的合成策略，通過自主合成
成都生物所楨楠抗旱機制研究獲進展
楨楠（Phoebe zhennan）為樟科常綠大喬木，分布于亞熱帶常綠闊葉林區西部，國家二級保護漸危種，我國特有，是馳名中外的珍貴用材樹種，又稱金絲楠。由于歷代砍伐利用，其資源近于枯竭。目前尚存的楨楠林多系人工栽培的半自然林和風景保護林，主要在廟宇、公園等處尚有少量大樹，在全球氣候變化的背景下，
上海有機所硫肽類抗生素的生物合成研究獲重要進展
硫肽類抗生素是一類富含元素硫、結構被高度修飾的聚肽類天然產物，所有的成員都具有一個以6元雜環為核心、由多個5元雜環和脫水氨基酸所組成的環肽結構。大多數硫肽類抗生素具有良好的抗菌活性，其中部分成員對多種耐藥性的條件致病菌具有極強的殺傷效果。在前期工作中，中科院上海有機化學研究所生命
上海有機所在arcutine家族二萜生物堿的合成研究中取進展
圖1. Arcutine家族代表性成員的結構以及hetidine骨架和arcutine骨架之間的生源關系 從生源角度看，arcutine骨架可能由hetidine骨架經歷碳正離子型的1,2-烷基遷移過程而形成 (圖1)。王鋒鵬和梁曉天以及Sarpong等分別提出了與此過程相關的生源假說，對該類骨架
上海有機所在多環天然產物全合成研究中取得進展
甾體類天然產物在生物體內常常充當信號分子，因此具有重要的生理活性。該家族中的一小部分成員具有破缺的骨架結構，被稱為開環甾體 (secosteroids)，其化學合成和生物活性研究尚未引起充分關注。2015年，筑波大學的Kigoshi研究組報道了從海兔Aplysia kurodai中分離的開環甾醇
徐晶課題組、黃文忠課題組分別在JACS發表論文
1、徐晶課題組在《美國化學會志》發表合成復雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B成果 近日，南方科技大學化學系副教授徐晶課題組成功地完成了復雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B及其內酯衍生物的對映選擇性全合成工作，相關研究成果在《美國化學會志》（J. Am. Chem. Soc.
上海有機所抗腫瘤天然產物FR901464生物合成研究獲進展
FR901464是由假單孢菌Pseudomonas sp. No. 2663產生具有高效抗腫瘤活性的天然產物，對多種腫瘤細胞體外IC50為0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其類似物可以抑制真核細胞中前體mRNA的剪接，進而抑制癌細胞的生長，其良好的生物活性和獨特的作用機制吸引了化
上海有機所亞硝基烯反應和天然產物合成應用獲進展
嗎啡烷(morphan，或稱 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 結構一直以來是合成化學的研究熱點。在著名的生物堿morphine 和strychnine 以及近十年來akuammiline 家族系列生物堿的全合成中，該核心骨架是新方法和新策略研究的方向標。盡管嗎啡烷的合成方法
上海有機所在吲哚萜類天然產物全合成研究中取得進展
吲哚類天然產物是一大類在化學、生物學和生物合成等領域具有重要意義的天然產物。從結構上劃分，吲哚類天然產物的主要分支包括吲哚類生物堿和非堿性的吲哚萜類化合物，二者的區別在于前者一般含有呈明顯堿性的氮原子。近年來，吲哚萜類天然產物因其新穎的結構和重要的生物活性而成為合成化學家關注的焦點之一。 中
上海有機所在天然產物全合成方面取得進展
Fusarisetin A 的全合成 天然產物由于其結構和作用機制的多樣性，成為抗癌先導化合物的豐富來源。2011年5月，韓國和日本科學家Ahn、Osada和Kim合作報道了天然產物fusarisetin A的分離、結構鑒定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
上海有機所首次成功完成群蛀蟲內酯的全合成
群蛀蟲內酯(Clavulactone)是我國科學家在文革結束之后分離獲得并完成鑒定的一例結構獨特的生理活性海洋二萜。生命有機化學國家重點實驗室經過多年的努力，最近成功完成了該天然產物的首次全合成，為中科院上海有機化學研究所自上個世紀70年代后期以來圍繞這一海洋天然產物進行的綜合研究工作畫上了一個
昆明植物所3取代吡咯并吲哚類生物堿合成研究獲進展
3-取代吡咯并吲哚類生物堿是一大類廣泛存在于植物、微生物中的次生代謝產物。此類生物堿結構類型多樣，生物活性廣泛，是理想的藥物先導化合物，也可作為發現和闡釋新穎生物過程的工具分子。此外，此類生物堿還可作為合成其他更加復雜吲哚類生物堿的關鍵前體，因此3-取代吡咯并吲哚類生物堿骨架的高效構建一直是合成
上海有機所鈀催化烯烴的綠色氧化反應研究獲進展
過渡金屬催化烯烴的選擇性氧化一直是有機化學研究中的重要課題，其中烯烴的雙官能團化反應是合成相應的烷基化合物最為快捷、有效的方法。近年來，金屬鈀催化劑在烯烴的氧化雙官能化反應方面具有很好的催化效率和選擇性并引起了廣泛的關注，并發展了一些新型的轉化反應。然而，這些反應往往需要當量的強氧化劑，如PhI
上海有機所在手性螺環骨架配體合成研究中獲進展
在金屬催化的不對稱反應中，手性配體起著至關重要的作用，其設計合成受到廣泛關注。在過去幾十年里，雖然出現了數以千計的各類手性配體，但通用性好的手性配體和金屬催化劑仍為數不多。其中，南開大學周其林團隊開創性地發展了一系列以螺二氫茚骨架為基礎的手性螺環配體，在多種金屬催化不對稱反應中取得了優異的立體誘
上海有機所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一個結構獨特的核苷類抗生素，其中含環外烯醚的呋喃糖單元從未在其它天然產物中出現過。該抗生素由美國禮來公司于1976年從鏈霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分離得到，對革蘭氏陽性菌和大多數厭氧性革蘭氏陰性菌顯示出強烈的抗菌活性。由于該化合物含有模擬
上海有機所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一個結構獨特的核苷類抗生素，其中含環外烯醚的呋喃糖單元從未在其它天然產物中出現過。該抗生素由美國禮來公司于1976年從鏈霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分離得到，對革蘭氏陽性菌和大多數厭氧性革蘭氏陰性菌顯示出強烈的抗菌活性。由于該化合物含有模擬t
上海有機所細胞自噬與腫瘤關系合作研究獲重要進展
9月30日，《細胞》雜志發表了中國科學院上海有機化學研究所和哈佛大學醫學院等單位聯合完成的研究進展。文章報道了一種具有高選擇性和高活性的細胞自吞噬抑制劑的發現，以及利用這個小分子探針，第一次揭示了兩種重要的抑癌蛋白p53和Beclin1之間的內在聯系的結果。 細胞自吞噬是細胞依
上海有機所不對稱遠程炔丙基取代反應研究獲進展
近年來，過渡金屬催化的不對稱η3-取代反應已成為構建手性不飽和片段的重要途徑。中國科學院上海有機化學研究所何智濤課題組致力于過渡金屬參與實現的非經典η3-取代反應的研究，并探索了一系列催化轉化策略。 近日，該課題組在《德國應用化學》上，在線發表了題為Asymmetric Substitutio
上海有機所硫肽類抗生素的生物合成研究取得重要進展
反應過程圖 許多具有生物活性的肽類天然產物都擁有羧基末端酰胺化的結構。酰胺的形成一般由天門冬氨酸合成酶類蛋白所催化，其過程包括以谷氨酰胺為底物原位生成氨，后者進攻由ATP活化的羧基基團而產生酰胺并伴隨谷氨酸、AMP和PPi的釋放。此外，很多動物激素的末端酰胺形成則包含一個二價金屬離