急性髓系白血病新藥進展患者有望迎來首個IDH1抑制劑
急性髓系白血病是成人白血病中最常見的類型，該疾病進展迅速，以內被稱為中老年人的“噩夢”，面臨著急迫的臨床需求，尤其是IDH1易感突變的R/R AML患者，一直缺乏有效的治療方案，這一“窘狀”有望打破。 8月3日，基石藥業同類首創靶向藥艾伏尼布（ivosidenib）在中國的注冊研究CS3010-101研究顯示，在攜帶易感異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）突變的復發或難治性急性髓系白血病（R/R AML）患者中，艾伏尼布與全球研究人群中的療效和安全性數據基本一致，顯示了明確的療效和可控的安全性。 并且，隨著該藥物在中國人群研究達到預期終點，中國國家藥品監督管理局已受理艾伏尼布用于治療攜帶IDH1易感突變的成人復發或難治性急性髓系白血病患者，并納入優先評審。這意味著國內中國首個IDH1抑制劑艾伏尼布有望加速獲批上市。 艾伏尼布中國人群研究：療效明確、安全可控 急性髓性白血病（AML）是最常見的白血病類型之一，其特征是大量的......閱讀全文
治療特定白血病－首款IDH1抑制劑Tibsovo獲FDA批準
近日，癌癥生物制藥公司Agios Pharmaceuticals宣布，其抗癌藥物TIBSOVO（ivosidenib）獲得美國FDA的批準，用于經一款檢測方法（雅培RealTime IDH1伴隨診斷試劑盒）證實存在易感異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）突變的復發性或難治性急性髓系白血病（R/R AM
首創IDH1抑制劑Tibsovo獲美國FDA突破性藥物資格
Agios是美國知名的癌癥生物制藥公司，是研究細胞代謝治療癌癥和罕見遺傳病領域的領導者。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予靶向抗癌藥Tibsovo（ivosidenib）突破性藥物資格（BTD），聯合阿扎胞苷（azacitidine ）治療攜帶異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）突
MDS新藥！首創IDH1抑制劑Tibsovo獲突破性藥物資格
Agios是美國知名的癌癥生物制藥公司，是研究細胞代謝治療癌癥和罕見遺傳病領域的領導者。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予靶向抗癌藥Tibsovo（ivosidenib）突破性藥物資格（BTD），用于治療經FDA批準的一款檢測方法證實攜帶一種易感IDH1突變的復發或難治性骨髓
小分子抑制劑為癌癥精準靶向提供新希望
癌細胞內攜帶的BRCA1以及BRCA2基因突變一直是癌癥治療的關鍵靶向目標，但是能夠特異性殺死BRCA基因缺失細胞的藥物少之又少，而既能殺死上述細胞又不會引起藥物抵抗的藥物幾乎沒有。最近來自美國天普大學的科學家表示他們發現了一種小分子藥物能夠通過阻斷癌細胞內一條備用DNA損傷修復途徑特異性殺死B
急性髓系白血病新藥進展－患者有望迎來首個IDH1抑制劑
急性髓系白血病是成人白血病中最常見的類型，該疾病進展迅速，以內被稱為中老年人的“噩夢”，面臨著急迫的臨床需求，尤其是IDH1易感突變的R/R AML患者，一直缺乏有效的治療方案，這一“窘狀”有望打破。 8月3日，基石藥業同類首創靶向藥艾伏尼布（ivosidenib）在中國的注冊研究CS3010
靶向腫瘤的免疫檢查點抑制劑研究獲進展
近年來，腫瘤免疫治療發展迅速，許多腫瘤患者更是因此而獲益。但是臨床數據顯示，免疫療法對相當一部分腫瘤患者治療效率很低，且表現出較強的副作用，令免疫系統攻擊人體的一些正常組織、器官，有時甚至危及生命。隨著越來越多腫瘤免疫治療藥物的出現，以及免疫組合療法的開展，提高免疫檢查點抑制劑的藥效并減少其副作
PCSK9－抑制劑及－CETP－抑制劑
? 新興治療藥物將再次振興血脂異常治療藥物的市場，據新的研究稱，目前血脂異常治療藥物受制于主導產品的ZL到期。新型前蛋白轉化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制劑與膽固醇酯轉移蛋白 （CETP） 抑制劑將在 2013-2023 年后半程**血脂異常藥物市場出現顯著增長，Decision Res
PRRP抑制劑
PARP抑制劑是一種能夠影響癌細胞的自我復制方式的醫學用劑。PARP可以使乳腺癌藥物有效地發揮作用，這種藥物還可以治療卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等擁有相同“流氓基因”的遺傳性癌癥。 PARP抑制劑對于其他病癥的抑制作用還在不斷的研究當中，使用時需謹慎注意其可能存在的毒性。 抗癌藥物 英國紐
化學抑制劑
純硫酸鋅在空氣中久貯不變黃，置于干燥空氣中失去水而成白色粉末。有多種水合物：在0－39℃范圍內與水相平衡的穩定水合物為七水硫酸鋅，39－60℃內為6水硫酸鋅，60－100℃內則為一水硫酸鋅。當加熱到280℃時各種水合物完全失去結晶水，680℃時分解為硫酸氧鋅，750℃以上進一步分解，zui后在930
上海藥物所等靶向腫瘤代謝抑制劑研究獲進展
腫瘤細胞的糖代謝異常（又稱Warburg效應）是腫瘤細胞不同于正常細胞的重大特征之一，靶向腫瘤細胞糖代謝通路是新近備受關注的新興抗腫瘤策略。丙酮酸脫氫酶激酶（PDHK）是腫瘤細胞糖代謝的關鍵樞紐，調控葡萄糖代謝產物進入線粒體氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的腫瘤糖代謝通路靶點。然而，因針對該
急性髓性白血病患者福音！－國內首個IDH1抑制劑獲批上市
急性髓系白血病(AML)是成人白血病中最常見的類型，多發生于65歲以上的中老年人，由于疾病進展迅速預后較差，一直被稱為中老年人的"噩夢"。尤其是攜帶IDH1突變的AML患者，一直缺乏有效的治療方案。 2022年2月9日，港股創新藥企基石藥業（2616.HK）宣布，中國國家藥品監督管理局（NMP
科學家揭示了PPD是一種靶向CMA抑制劑
自噬是細胞中的一種“自噬”現象,自噬小體包裹錯誤折疊的蛋白質或受損的細胞器,隨后與溶酶體融合形成自溶酶體。被包裹的內容物被自溶酶體降解,以實現細胞內環境的穩定和細胞器的更新。根據自噬的發生過程,自噬可分為巨型自噬、伴侶介導型自噬和微型自噬。 其中,CMA是一種選擇性的以Lys-Phe-Glu-
轉錄抑制劑分類
轉錄抑制劑分為兩大類。第一類抑制劑特異性地與DNA鏈結合,抑制模板的活性,使轉錄不能進行。這類抑制劑同時抑制DNA復制,例如:放線菌素D、紡錘菌素、遠霉素、溴乙錠和黃曲霉素等。第二類抑制劑作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改變或喪失,從而抑制轉錄的進行。這類抑制劑只抑制轉錄,不影響復制,是研究
最新研究顯示，ivosidenib治療AML安全有效
在一項針對復發或難治性急性白血病（AML）的研究中，實驗性藥物ivosidenib顯示了良好的安全性并且可使患者獲得持久緩解。 該項Ⅰ期多中心試驗主要由來自德克薩斯大學安德森癌癥中心的研究者領導，目的是確定ivosidenib治療具有異檸檬酸脫氫酶1 (IDH1)突變的AML患者的安全性和有效
Oncotarget：“多子丸”克羅米芬靶向突變IDH1抗癌
來自華中科技大學、沈陽藥科大學等處的研究人員發表了題為“Structure based discovery of clomifene as a potent inhibitor of cancer-associated mutant IDH1”的文章，發現抗雌激素藥物克羅米芬能夠靶向腫瘤代謝關鍵
靶向療法領域進展喜人－和黃cMET抑制劑表現出色
在AACR中，多項靶向療法的喜人進展也引起了我們的關注。其中，最為重磅的消息之一，便是和黃的cMET抑制劑savolitinib與Tagrisso（osimertinib）聯用，有效治療對EGFR靶向療法產生耐藥的非小細胞肺癌患者了。先前的研究發現，接受了最新一代EGFR TKI治療，卻產生耐藥
卵巢癌靶向新藥！GSK－PARP抑制劑Zejula－III期臨床獲成功
英國制藥企業葛蘭素史克（GSK）近日宣布，評估靶向抗癌藥Zejula（中文品牌名：則樂，通用名：niraparib，尼拉帕尼）一線維持治療晚期卵巢癌患者的III期臨床研究PRIMA（ENGOT-OV26/GOG-3012）達到了主要終點。這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評估Zejula與
組蛋白去乙酰化酶抑制劑的抑制劑種類
組蛋白去乙酰化酶抑制劑（HDACIs）包括結構不同的化合物，是一組有針對性的抗癌藥物。當下發現的HDACi按其結構分為4類：一、脂肪酸，如丁酸鹽、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癲癇藥物；二、氧肟酸鹽，如TSA是被發現的第1個能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 與TSA結構相似，是食品藥品管
組蛋白去乙酰化酶抑制劑的抑制劑作用
IPF是一種慢性進展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纖維細胞活化、增殖、分化是致纖維化的關鍵因素，轉化生長因子β1（ TGF-β1）是主要的促纖維化因子。研究表明TGF-β1在體內外均可促進成纖維細胞分化為肌成纖維細胞（通過 SMAD2、SMAD3磷酸化途徑）及上皮細胞轉化為間質成分（通過調節
權威期刊Cancer－Cell發表一篇“集大成”IDH研究綜述
日前，一篇關于"IDH突變的生物學作用和治療潛力"的綜述文章發表于國際權威學術期刊Cancer Cell，該文章由美國杜克大學講席教授、泛生子聯合創始人兼首席科學家閻海教授主導，杜克大學普雷斯頓羅伯特·蒂施腦腫瘤中心聯合完成。圖片來源于參考文獻 下面就讓我們來詳細解讀這篇IDH"百科全書"。
酶抑制劑的用途
酶抑制劑存在于自然界中，也作為藥理學和生物化學的一部分進行設計和生產。天然毒物通常是酶抑制劑，可以進化來保護植物或動物免受食肉動物侵害。這些天然毒素包括一些已知最劇毒的化合物。人工抑制劑通常用作藥物，但也可以是殺蟲劑（如馬拉硫磷）、除草劑（如草甘膦）或消毒劑（如三氯生）。其他人工酶抑制劑可阻斷乙酰膽
抑制劑的作用介紹
通過改變酶必需基團的化學性質從而引起酶活力降低或喪失的作用稱為抑制作用，具有抑制作用的物質稱為抑制劑，抑制劑通常是小分子化合物，但在生物體內也存在生物大分子類型的抑制劑。
體內PARP抑制劑篩選
PARP?(poly?ADP-ribose?polymerase)是存在于多數真核細胞中的一個多功能蛋白質翻譯后修飾酶。當DNA損傷時，PARP能以NAD+依賴的形式催化多聚ADP核糖往自身以及鄰近的組蛋白等核蛋白聚合，從而參與到DNA堿基切除修復的一系列事件中。當胞內的NAD+庫大量消除時，將引起
抑制劑的作用原理
阻滯或降低化學反應速度的物質，作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應，只是減緩聚合反應。借以抑制或緩和化學反應的物質。如催化反應的負催化劑，高分子化合物的阻聚劑，塑料、橡膠、油脂等的抗氧劑，泡沫抑制劑，汽油的抗震劑，防腐蝕的緩沖劑等。如抗氧劑是食品、橡膠及其他有機物質中的氧化反應的抑制劑；食品中加入
呼吸鏈抑制劑介紹
1.魚藤酮、安密妥、殺粉蝶菌素：阻斷電子從NADH到輔酶Q的傳遞。魚藤酮是極毒的植物物質，可作殺蟲劑。2.抗霉素A：從鏈霉素分離出的抗生素，抑制從細胞色素b到c1的傳遞。3.氰化物、疊氮化物、CO、H2S等，阻斷由細胞色素aa3到氧的傳遞。
酶抑制劑的來源
目前，酶抑制劑主要來源于植物、微生物和化學合成。微生物產生酶抑制劑是來源于微生物的初級代謝產物和次級代謝產物，研究最多的是放線菌，也是產生微生物藥物最多的類群，其中最重要的是鏈霉菌屬（streptomyces）；細菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。除了傳統的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集
酶抑制劑的用途
酶抑制劑存在于自然界中，也作為藥理學和生物化學的一部分進行設計和生產。天然毒物通常是酶抑制劑，可以進化來保護植物或動物免受食肉動物侵害。這些天然毒素包括一些已知最劇毒的化合物。人工抑制劑通常用作藥物，但也可以是殺蟲劑（如馬拉硫磷）、除草劑（如草甘膦）或消毒劑（如三氯生）。其他人工酶抑制劑可阻斷乙酰膽
脲酶抑制劑的種類
脲酶抑制劑是指能夠直接或間接抑制脲酶活性的一類物質，大體上可分為天然和人工合成兩大類，目前使用較多的屬人工合成的有機化合物。1.1 氧肟酸類化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是
酶的抑制劑分類
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競
什么是免疫抑制劑？免疫抑制劑的用途？
免疫抑制劑是對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應有關細胞（T細胞和B細胞等巨噬細胞）的增殖和功能，能降低抗體免疫反應。免疫抑制劑主要用于器官移植抗排斥反應和自身免疫病如類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。