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  • 簡述艾地苯醌的藥代動力學

    1、藥代動力學 6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg,Tmax為3.31小時,Cmax為290μg/ml,消除半衰期為7.69小時,尿中未檢出原形藥物,均為代謝物,24小時內尿中排泄率7.32%。 [6] 2、適應癥 慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮、抑郁、記憶減退、智能下降等精神行為障礙。......閱讀全文

    簡述艾地苯醌的藥代動力學

      1、藥代動力學  6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg,Tmax為3.31小時,Cmax為290μg/ml,消除半衰期為7.69小時,尿中未檢出原形藥物,均為代謝物,24小時內尿中排泄率7.32%。 [6]  2、適應癥  慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮

    簡述艾地苯醌的基本用途

      艾地苯醌慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮、抑郁、記憶減退、智能下降等精神行為障礙。 [1]  艾地苯醌是新型的抗老年性癡呆的特效藥及腦功能代謝及精神癥狀改善藥。能改善腦能量的代謝,改善腦功能,并有輕度的降壓作用。臨床用于腦梗死、腦出血及動脈硬化后遺癥引起的腦功

    簡述艾地苯醌的作用原理

      艾地苯醌是輔酶Q10的類似物。輔酶Q是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物,具有促進氧化磷酸化反應和保護生物膜結構完整性的功能。不同來源的輔酶 Q 其側鏈異戊烯單位的數目不同,人類和哺乳動物是10個異戊烯單位,故稱輔酶 Q10。輔酶Q在體內呼吸鏈質子移位及電子傳遞中起重要作用,它是細胞呼吸和細胞代

    簡述艾地苯醌的物化性質

      外觀與性狀:從石油醚得橙色針狀結晶,熔點46~50℃。從己烷-乙酸乙酯得結晶,熔點52~53℃。極易溶于氯仿、甲醇或無水乙醇,易溶于乙酸乙酯,溶于多數有機溶劑,難溶于正己烷,幾不溶于水。  密度:1.08 g/cm3  熔點:52-55℃  沸點:497.3oC at 760 mmHg  閃點:

    簡述艾地苯醌的藥理作用

      艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,還可作為線粒體呼吸鏈中的電子載體加強有氧呼吸。實驗研究發現,艾地苯醌對大鼠大腦缺血和中樞膽堿、5-HT功能下降導致的遺忘癥和學習障礙有減輕作用。能抑制谷氨酸受體激動劑刺激引起的大鼠運動失調,可激活腦線粒體呼吸活性,改善腦缺血的腦能量代謝,改善腦部葡萄糖利用,

    簡述艾地苯醌的分子結構數據

      1、 摩爾折射率:95.23  2、 摩爾體積(cm3/mol):330.9  3、 等張比容(90.2K):813.0  4、 表面張力(dyne/cm):36.4  5、 極化率(10-24cm3):37.75

    艾地苯醌的化合物簡介

      中文名稱:艾地苯醌  中文別名:2-(10-羥基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羥基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-環己二烯-1,4-二酮;6-(10-羥癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌; [3]  英文名稱:idebenone  英文

    關于艾地苯醌的鑒別診斷介紹

      (1)取有關物質檢查項下的供試品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振搖,再加氫氧化鉀無水乙醇溶液(1→20)2ml,振搖,應顯藍色,放置后,變為綠色。   (2)取吸收系數項下的溶液,照分光光度法測定,在278nm的波長處有最大吸收。取該溶液25ml,加硼氫化鈉5mg,振搖使溶解后,再測定,則

    關于艾地苯醌的含量測定介紹

      照高效液相色譜法測定。  色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,甲醇-水(72∶28)為流動相,檢測波長為278nm,柱溫30℃。理論板數按艾地苯醌峰計算應不低于2000,艾地苯醌峰與內標物質峰的分離度應大于5.0。 [4]  內標溶液的制備 取醋酸曲安奈德適量,精密稱定,加

    關于艾地苯醌的生產方法介紹

      方法1:  3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化鋁在二氯乙烷中,冰浴冷卻攪拌2h,再室溫攪拌70h。傾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶劑,得淺棕色油狀的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氫氧化鈉,室溫攪拌2h。蒸除溶劑,

    簡述前列地爾的藥代動力學

      以[3H]標記的前列地爾靜脈給予大鼠5分鐘后組織內前列地爾(前列腺素E1)含量最高,以后緩慢下降至消失。前列地爾(前列腺素E1)主要分布在腎,肝,肺組織中,在中樞神經系統,眼球和睪丸內含量最低。本品主要與血漿蛋白結合。在血中代謝較快.其代謝產物(13,14-二氫-15-酮-PGE1)主要通過腎臟

    關于艾地苯醌的注意事項介紹

      1.長期服用,要注意檢查GOT、GPT等肝功能。  2.對孕婦給予本品安全性還未完全確定,因而對妊娠婦女禁用。  3.由于本藥可向母乳中傳遞,因而授乳婦女應慎用藥。

    艾地苯醌的有關物質檢查介紹

      有關物質 取本品,照含量測定項下的方法,加流動相溶解并定量稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;量取適量,加流動相稀釋成每1ml中含0.04mg的溶液,作為對照溶液。取對照溶液20μl注入液相色譜儀進行予試,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為記錄儀滿量程的50-60%。再準確量取

    關于艾地苯醌的基本信息介紹

      艾地苯醌是一種有機化合物,分子式為C19H30O5,為黃色結晶或結晶性粉末,無臭。極難溶于水,極易溶于氯仿、甲醇或無水乙醇,易溶于醋酸乙酯,難溶于正已烷。是日本武田藥品工業株式會社1986年開發上市的一種智能促進藥;對線粒體功能有激活作用,對腦功能代謝和腦功能障礙有改善作用,能提高腦內葡萄糖的利

    關于艾地苯醌的基本性狀介紹

      橙黃色或橙色結晶性粉末。  在甲醇或氯仿中極易溶解,在無水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中幾乎不溶。  熔點 本品的熔點為52~55℃。  吸收系數 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)在278nm的波長處測定

    簡述地吉妥辛的藥代動力學

      一、地吉妥辛的藥代動力學:  口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度為15~25mg/ml,血漿蛋白結合率達97%,主要經肝微粒體酶代謝消除,消除半衰期一般為4~7天。由肝汁排出,再循環后,最終由尿排出,80%皆

    簡述艾普拉唑腸溶片的藥代動力學

      人體藥代動力學結果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動力學試驗顯示,連續用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥

    簡述萘哌地爾膠囊的藥代動力學

      1.吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50 mg、100 mg時,其結果如下:每日二次,每次5Omg口服給藥,第4次給藥時血藥濃度達穩定.  2.代謝、排泄 本品的主要代謝產物是原藥與葡萄醛酸結合物及苯羥基化的萘哌地爾.健康成年人分別單次口服藥25mg. 50mg、100mg. 給藥

    簡述卡維地洛膠囊的藥代動力學

      卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應,消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。  卡維地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態分布容積大約為

    簡述夫西地酸乳膏的藥代動力學

      1、藥代動力學:  在正常皮膚條件下,夫西地酸滲透進入皮膚深層的量很低。但在皮膚病理條件下,夫西地酸易透入深層皮膚,進入感染病灶部位。目前尚無局部用藥全身吸收的報道。一旦吸收,藥物大部分經肝臟代謝,并由膽汁代謝消除。主要代謝產物有葡萄糖醛酸結合物,二羧基代謝產物,羥基代謝物,3-酮基代謝產物等等

    概述艾得辛的藥代動力學

      24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。  艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),

    簡述鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學

      本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30~120mg,30~60分鐘內可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度

    簡述地氯雷他定膠囊的藥代動力學

      文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。  地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合

    簡述地奧司明/橙皮苷的藥代動力學

      地奧司明/橙皮苷口服吸收良好,其微粒化制劑與小腸的接觸面積較非微粒化制劑增加20倍,吸收能力增加4倍,臨床療效增加30%以上。單劑口服地奧司明/橙皮苷微粒化制劑1g后1h起效,治療1周后靜脈張力的增加可維持24h。吸收后分布在各組織中,無蓄積的危險性。其代謝產物為酚酸和馬尿酸。經一次腸肝循環后,

    簡述地氯雷他定片的藥代動力學

      文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。  地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合

    簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學

      本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2β)約2分鐘,消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經適當的負荷量,繼以0.05-0.3mg/kg

    地西潘的藥代動力學

      地西潘口服吸收快,肌內注射吸收慢而不規則,亦不完全,急需發揮療效時應口服給藥或靜脈注射。直腸灌注吸收也較快。口服起效時間14~45min,肌內注射為20min內,靜脈注射為1~3min;口服0.5~2h,肌內注射0.5~1.5h,靜脈注射0.25h血藥濃度達峰值,4~10天達穩態血濃度。地西潘脂

    簡述鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動力學

      本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。單劑口服1粒,2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5-7小時。本品在體內代謝完全,僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結合率70-80%。有效血藥濃度50-

    簡述枸地氯雷他定片的藥代動力學

      在I期臨床試驗中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其藥代動力學參數如下,Cmax分別為3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分別為2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分別為0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1

    關于艾復嚀藥代動力學的介紹

      口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約

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