關于氯霉素類抗生素的體內代謝的介紹
氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1~2小時在血中即可達最高濃度。藥物在體內容易進入心包液、胸液、關節腔液、眼房水及腦脊液。眼局部滴用可使房水內藥物達到有效抑菌濃度,故氯霉素常制成滴眼劑使用。正常腦脊液內的藥物濃度可達血濃度的40~65%,當腦脊液有炎癥時其濃度可與血藥濃度近似。由于氯霉素的親脂性強,腦組織中的濃度可達血藥濃度的9倍,因此,氯霉素特別宜于治療細菌性腦膜炎與腦膿腫。 氯霉素進入人體后90%以上在肝內與葡萄糖醛酸結合形成代謝產物,此代謝產物無毒亦無抗菌活性,主要由腎臟腎小管分泌排出,當腎功能不良時,此代謝物在體內含量將增加,但因其無毒故不必減小氯霉素用量。體內具有抗菌活性的部分約為10%,此游離氯霉素經腎小球濾過排出,其含量雖不甚高,但其濃度仍超過敏感細菌的所需治療濃度,故可用于治療泌尿等感染。當有肝功能不良時,體內的游離藥物濃度可明顯增高,產生毒副作用的可能性亦顯著增大,故需嚴密監測血藥濃度并及時減小劑量。氯霉素......閱讀全文
關于氯霉素類抗生素的體內代謝的介紹
氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1~2小時在血中即可達最高濃度。藥物在體內容易進入心包液、胸液、關節腔液、眼房水及腦脊液。眼局部滴用可使房水內藥物達到有效抑菌濃度,故氯霉素常制成滴眼劑使用。正常腦脊液內的藥物濃度可達血濃度的40~65%,當腦脊液有炎癥時其濃度可與血藥濃度近似。由于氯霉素的親脂性強
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
關于氯霉素類抗生素的基本介紹
氯霉素類抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分(見圖),其抗菌活性主要與丙二醇有關。
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于氯霉素類抗生素的臨床用藥介紹
由于氯霉素可引起嚴重的毒副作用,故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。應用時療程避免過長,既往有藥物引起血液學異常病史的病人應禁用。所有應用氯霉素治療的病人在開始治療時必須檢查白細胞、網織細胞與血小
關于酪氨酸體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙
關于酪氨酸的體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙
關于氯霉素類抗生素的簡介
一種由委內瑞拉鏈霉菌(Streptomyces venezuela廣譜抗生素)中分離提取的。對許多需氧革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質體都有抑制作用,尤其對沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力。 氯霉素于1947年首次分離成功,次年開始用化學方
關于脯氨酸的體內代謝介紹
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。 脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,
關于α亞麻酸的體內代謝的介紹
食物中的α—亞麻酸主要經腸道直接吸收,在肝臟貯存,經血液運送至身體各個部位,直接成為細胞膜的結構物質。其次,α—亞麻酸作為ω—3系多不飽和脂肪酸的母體,在碳鏈延長酶和脫氫酶的作用下,經碳鏈延長和去飽和可以代謝產生多種高活性物質,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前體物質,在脂氧
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的,產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亞砜及其進一步氧化產物砜,兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主,7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峰值,t1/2 0.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量:一般感染40-80萬u/次,2次/日i.m 嚴重感染4次/日,或
酪氨酸的體內代謝介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙酮酸的氧
關于氨基糖苷類抗生素在體內吸收的過程介紹
1.吸收極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。 2.分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3.消除主要以
關于萬古霉素的體內代謝的介紹
此藥口服后吸收很少,在腸道可產生較高濃度,故可用于治療腸道難辨梭形芽胞桿菌腸炎或金葡菌腸炎。此藥不宜肌注。靜脈滴注可透入各漿膜腔,廣泛分布于各組織,但不易穿透血腦屏障。 藥物進入人體后24小時內,總量的80~90%以原形藥從腎臟的腎小球濾出。清除半衰期,新生兒為6~10小時,大嬰兒為4小時,兒
脯氨酸的體內代謝介紹
在谷氨酰激酶(γ- GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,這一過程
關于骨橋蛋白參與體內代謝的作用
骨橋蛋白與血管重塑 以往認為骨橋蛋白的主要作用是參與骨形成 ,近年來發現其在心血管系統特別是血管重塑過程中發揮重要調節作用。其作用將為臨床治療PTCA后再狹窄、高血壓及動脈粥樣硬化等引起的血管重塑提供新的策略。 [18] OPN與免疫系統 OPN在淋巴細胞,包括T細胞及NK細胞亞群,被非特
體內氨的代謝過程的介紹
氨是一種劇毒物質,腦組織對氨的作用尤為敏感,需要及時處理以免在組織中堆積。正常人除門靜脈血液外,血液中氨的濃度極低,一般不超過60μmol/L(0.1mg/dl)。1.體內氨的來源(1)氨基酸分解產生氨:氨基酸脫氨基作用是氨的主要來源;胺類物質的氧化分解也可產生氨。(2)腸道吸收:腸道氨主要來自①腸
關于碳青霉烯類抗生素的代謝和排泄的介紹
上市的碳青霉烯類抗生素均為水溶性藥物,一次給藥量為0.5g或1g可在體內達到良好分布,如痰液,肺組織,膽汁,膽囊,腸腹腔內,但在腦脊液的濃度為血濃度的8%~16%。其腦脊液中的清除率(t1/2為7.4h)明顯低于血中(t1/2為1.0h)。半衰期約為1h,尿回收率約為60%~75%,主要從腎排泄
脯氨酸體內代謝的基本介紹
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。 脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
體內外鈣穩態調節體內鈣磷代謝的相關介紹
體內外鈣穩態調節 體內鈣磷代謝,主要由甲狀旁腺激素、1,25-(OH)2D3和降鈣素三個激素作用于腎臟,骨骼和小腸三個靶器官調節的。 (1)甲狀旁腺素(Parathormone,PTH):是由甲狀旁腺主細胞合成并分泌的一種單鏈多肽激素,具有升高血鈣、降低血磷和酸化血液等作用。PTH在血液中半衰
氯霉素類抗生素的理化性質及劑型的介紹
氯霉素為白色至微黃色細針狀或片狀結晶,無臭,味極苦,難溶于水,易溶于乙醇、丙酮,微溶于苯與石油醚。干燥狀態下可保持抗菌活性5年以上,飽和水溶液在冰箱中或室溫避光條件下可保持活力數月,堿性環境易破壞其抗菌活性,對熱很穩定。氯霉素琥珀酸酯的鈉鹽在水中溶解度大,宜作為注射制劑,其余酯化物因除去苦味,可
簡述氯霉素類抗生素的抗菌范圍
氯霉素具有廣譜抗菌作用。在需氧革蘭氏陽性細菌中,對草綠色鏈球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等均敏感,對D組鏈球菌則相對不敏感;在需氧革蘭氏陰性菌中,對流感桿菌、志賀氏菌屬、百日咳桿菌、淋球菌及腦膜炎球菌均有良好抗菌作用,對沙門氏菌屬、大腸桿菌屬、奇異變形桿菌、霍
簡述氯霉素類抗生素的作用機制
細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白
頭孢菌素類抗生素的體內過程的介紹
多需注射給藥。但頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢克洛能耐酸,胃腸吸收好,可口服。 頭孢菌素吸收后,分布良好,能透入各種組織中,且易透過胎盤。在滑囊液、心包積液中均可獲得高濃度。頭孢呋辛和第三代頭孢菌素多能分布于前列腺。第三代頭孢菌素還可透入眼部眼房水。膽汁中濃度也較高。其中以頭孢哌酮為最高,其次為頭
氨基糖苷類抗生素的體內過程
1.吸收 極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。2.分布 血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形經
簡述氯霉素類抗生素的毒副作用
①血液系統。再生障礙性貧血是最嚴重的一種,多在用藥后2~8周發生,死亡率超過50%。表現為不可逆地全部血細胞減少,多因出血、感染等因素死亡。其發生與用藥劑量無固定關系,發病機理尚不清,可能與遺傳有關。另一種為中毒性骨髓抑制,臨床表現貧血或伴有白細胞、血小板減少。其發生與用藥劑量密切有關,當血藥濃
使用氯霉素類抗生素的注意事項
氯霉素為廣譜抗生素,由于其對血液系統的毒性較大,故已較少用。外用其滴眼劑防治眼部感染。注意: ①主要不良反應有粒細胞及血小板減少、再生障礙性貧血等。 ②久用可致視神經炎、共濟失調及二重感染等。 ③有時有消化道反應。 ④新生兒可致灰嬰綜合癥,故禁用。 ⑤精神病人可致嚴重反應,故禁用。
β內酰胺類抗生素青霉素的體內過程的介紹
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100萬單位后吸收快且甚完全,0.5小時達血藥濃度峰值,約為20U/ml,消除半衰期(t1/2)為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉,2小時后能獲得20~30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%~58%。青霉素主要分布于細胞外液,淋巴液、