簡述硫唑嘌呤的臨床應用
本品須在飯后以足量水吞服。用于器官移植的劑量取決于所采用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。 其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨床反應(可能數月或數周內并無反應)和血液系統的耐受性情況在此范圍內作相應調整。當治療效果明顯時,應考慮將用藥量減至能保持療效的最低劑量,作為維持劑量。如果3個月內病情無改善,則應考慮停用本品。 本品的維持劑量從低于每日每公斤體重1mg到每日每公斤體重3mg不等,取決于臨床治療的需要和患者的個體反應,包括血液系統的耐受性。......閱讀全文
簡述硫唑嘌呤的臨床應用
本品須在飯后以足量水吞服。用于器官移植的劑量取決于所采用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。 其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨
硫唑嘌呤的臨床應用
本品須在飯后以足量水吞服。用于器官移植的劑量取決于所采用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨床反應(
關于硫唑嘌呤的臨床應用的介紹
本品須在飯后以足量水吞服。用于器官移植的劑量取決于所采用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。 其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨
硫唑嘌呤的臨床意義
本品須在飯后以足量水吞服。用于器官移植的劑量取決于所采用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨床反應(
硫唑嘌呤
性狀本品為淡黃色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氨試液中易溶。鑒別(1)取本品約5mg,加鹽酸(1→2)1ml溶解后,加碘試液數滴,即產生棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加2mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至100ml,搖勻,取5ml,用水稀釋至50ml,搖勻
硫唑嘌呤
性狀本品為淡黃色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氨試液中易溶。鑒別(1)取本品約5mg,加鹽酸(1→2)1ml溶解后,加碘試液數滴,即產生棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加2mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至100ml,搖勻,取5ml,用水稀釋至50ml,搖勻
簡述硫唑嘌呤的適應癥
主要用于器官移植時抗排異反應,多與皮質激素并用,或加用抗淋巴細胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用于類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重癥肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合征,其療效似不及環磷酰胺。由于其不良反應較多而嚴重,對上述疾病的治療不作為首
硫唑嘌呤的應用注意事項
本品可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎等。本品絕不可掰開或弄碎,外包裝破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品無害,也無須另外采取其他保護措施。或遵醫囑。腎功能不全病人應適當減量。藥物過量時一般采用對癥處理,嚴重者可考慮透析排出。
硫唑嘌呤片
性狀本品為淡黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加熱振搖使硫唑嘌呤溶解,濾過;濾液蒸干,殘渣照硫唑嘌呤項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
簡述硫唑嘌呤的藥物相互作用
一、用藥禁忌 肝功能損傷者禁用。孕婦慎用。 二、藥物相互作用 1、別嘌呤醇、奧昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代謝,增加本品的療效和毒性,故應將本品的劑量減少3/4。 2、本品可增強琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用。 3、本品減弱筒箭毒的神經肌肉阻滯作用。 說明:上述內容僅
硫唑嘌呤的應用不良反應
1、毒性反應與巰嘌呤相似,大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制,可導致粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,一般在6~10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫發、黏膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、惡心、口腔炎等。2、增加細菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可誘發癌瘤。
硫唑嘌呤的用藥禁忌
肝功能損傷者禁用。孕婦慎用。
硫唑嘌呤的檢查方法
檢查酸堿度取本品0.50g,加水25ml,振搖15分鐘,濾過,取濾液20ml,加甲基紅指示液0.1ml,如顯黃色,加鹽酸滴定液(0.02mol/L)0.1ml,應顯紅色;如顯紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.1ml,應顯黃色。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品
硫唑嘌呤的基本介紹
硫唑嘌呤(Azathioprine),是一種有機化合物,化學式為C9H7N7O2S,是巰嘌呤的咪唑衍生物,在體內分解為巰嘌呤而起作用。其免疫作用機制與巰嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性細胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類物質,此時給以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白質的合成,從而抑制
硫唑嘌呤的應用藥物相互作用
1、別嘌呤醇、奧昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代謝,增加本品的療效和毒性,故應將本品的劑量減少3/4。2、本品可增強琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用。3、本品減弱筒箭毒的神經肌肉阻滯作用。
簡述硫唑嘌呤片的藥代動力學
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療
硫唑嘌呤的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:1氫鍵受體數量:7可旋轉化學鍵數量:2互變異構體數量:4拓撲分子極性表面積:143重原子數量:19表面電荷:0復雜度:354同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:0不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:0不確定化學鍵立構中心數量:0共價
硫唑嘌呤的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:1氫鍵受體數量:7可旋轉化學鍵數量:2互變異構體數量:4拓撲分子極性表面積:143重原子數量:19表面電荷:0復雜度:354同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:0不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:0不確定化學鍵立構中心數量:0共價
硫唑嘌呤片的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,加二甲基亞砜3nl使溶解,用流動相定量稀釋制成每lml中約含硫唑嘌呤2501g的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液(1)、對照品溶液(2
硫唑嘌呤的含量測定方法
含量測定取本品約0.6g,精密稱定,置200ml量瓶中,加氨試液20ml使溶解,精密加入硝酸銀滴定液(0.1mol/L)50ml,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液100ml,加硝酸(1→2)20ml,放冷后,加硫酸鐵銨指示液2ml,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用
硫唑嘌呤的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約5mg,加鹽酸(1→2)1ml溶解后,加碘試液數滴,即產生棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加2mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至100ml,搖勻,取5ml,用水稀釋至50ml,搖勻,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在280m的波長處有最大吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應
硫唑嘌呤的適應癥
主要用于器官移植時抗排異反應,多與皮質激素并用,或加用抗淋巴細胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用于類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重癥肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合征,其療效似不及環磷酰胺。由于其不良反應較多而嚴重,對上述疾病的治療不作為首選藥
硫唑嘌呤的理化性質
密度:1.907g/cm3熔點:243-244℃沸點:685.7℃logP:0.67折射率:1.924外觀:淡黃色結晶性粉末溶解性: 在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶,在稀氨溶液中易溶
硫唑嘌呤的基本信息
化學式:C9H7N7O2S分子量:277.263CAS號:446-86-6EINECS號:207-175-4
硫唑嘌呤的注意事項
本品可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎等。本品絕不可掰開或弄碎,外包裝破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品無害,也無須另外采取其他保護措施。或遵醫囑。腎功能不全病人應適當減量。藥物過量時一般采用對癥處理,嚴重者可考慮透析排出。
硫唑嘌呤的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約5mg,加鹽酸(1→2)1ml溶解后,加碘試液數滴,即產生棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加2mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至100ml,搖勻,取5ml,用水稀釋至50ml,搖勻,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在280m的波長處有最大吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應
硫唑嘌呤的不良反應
1、毒性反應與巰嘌呤相似,大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制,可導致粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,一般在6~10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫發、黏膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、惡心、口腔炎等。2、增加細菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可誘發癌瘤。
硫唑嘌呤的安全信息
安全術語S22:Do not breathe dust.不要吸入粉塵。S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接觸后,立即用大量水沖洗并征求醫
硫唑嘌呤的基本性狀
性狀本品為淡黃色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氨試液中易溶。
硫唑嘌呤的適應癥
主要用于器官移植時抗排異反應,多與皮質激素并用,或加用抗淋巴細胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用于類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重癥肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合征,其療效似不及環磷酰胺。由于其不良反應較多而嚴重,對上述疾病的治療不作為首選藥