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  • 關于艾得新的藥代動力學介紹

    24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例,主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。 口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml) ,平均表觀分布容積0.20 L·kg,平均血漿清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時,觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。 未在特殊......閱讀全文

    關于艾得新的藥代動力學介紹

      24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。  艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),

    概述艾得辛的藥代動力學

      24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。  艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),

    關于得理多的藥代動力學介紹

      1、吸收  卡馬西平在人體內吸收比較緩慢,但吸收完全。普通片在單劑量服藥后,12小時內達平均血漿峰值濃度。單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5μg/ml。  無論何種劑型,食物的攝取不影響卡馬西平的吸收速率和吸收程度。  卡馬西平在1-2周內達穩態血漿濃度,但這分別受卡馬西

    關于艾復嚀藥代動力學的介紹

      口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約

    關于抵克立得的藥代動力學介紹

      口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。

    關于艾得新的使用禁忌介紹

      孕婦及哺乳期婦女用藥:無相關臨床試驗資料,基于大鼠動物生殖毒性試驗結果提示,妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。  兒童用藥:尚未在兒童和青少年對本品的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究,且無可靠參考文獻。兒童和青少年應避免使用本品。  老年用藥:未進行系統的老年患者用

    關于艾得新的基本信息介紹

      艾得辛通用名稱為艾拉莫德片,活性成份為艾拉莫德。化學名稱:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。  本品適用于活動性類風濕關節炎的癥狀治療,適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。  1、成份:  本品活性成份為艾拉莫德。  化學名稱:N-[3-(甲

    關于艾得新的注意事項介紹

      (1)肝毒性:臨床試驗發現本品可引起可逆性的肝臟酶升高,大多數氨基轉移酶升高為輕度[≤ 2倍 正常值上限(Upper Limit of Normal,簡稱ULN)],且通常在繼續治療過程中緩解;顯著升高(>3倍 ULN)不常發生,且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高發生在用藥3個

    關于艾得新的藥理作用介紹

      艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接

    關于艾復嚀的作用機制及藥代動力學介紹

      作用機制  單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作

    關于新治菌的藥代動力學介紹

      肌肉注射本品1.5克(頭孢氨噻肟1克配舒巴坦0.5克)后,血藥峰濃度分別為25mg/L和13mg/L(30分鐘后),靜脈滴注的血藥峰濃度分別為40-50mg/L和30mg/L;頭孢氨噻肟的血漿蛋白結合率約為38%,與舒巴坦的血漿蛋白結合率極為相同,頭孢氨噻肟和舒巴坦能迅速進入多種組織和體液,包括

    關于阿邁新的藥代動力學介紹

      根據文獻資料和本品試驗資料整理。吸收:本品口服后在體內迅速吸收轉化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片后血液中阿昔洛韋達峰時間Tmax3.4±0.4h,最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次給藥達穩態后C

    關于黛力新的藥代動力學介紹

      氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動學特性。  1、氟哌噻噸  氟哌噻噸是由兩種幾何異構體組成的混合物,具有活性的順式(Z)—氟哌噻噸和反式(E)—氟哌噻噸,其比例大約為1:1。下列數據為有活性的順式(Z)—氟哌噻噸的數據:  吸收:口服用藥,氟哌噻噸的血藥濃度的達峰時間約4~5小時。口服的生

    關于法瑪新的藥代動力學介紹

      體內代謝和排泄較多柔比星快,平均血漿半衰期約40小時,主要在肝臟代謝,經膽汁排泄。48小時內,9~10%的給藥量由尿排出,4天內,40%的給藥量由膽汁排出,該藥不通過血腦屏障。對有肝轉移和肝功能受損的患者,法瑪新在血漿中的濃度維持時間較長,故應適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的藥代動力學特性影

    關于司百得(精氨酸布洛芬顆粒)的藥代動力學介紹

      1、司百得(精氨酸布洛芬顆粒)的藥代動力學:  顆粒劑所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15-30分鐘即可達到相當于25 mg/l 活性成份的最大平均血漿濃度(與其它布洛芬劑型相比,其它布洛芬劑型在服藥后1-2小時才能達到15 mg/l 的平均血漿濃度)。  司百得(精氨酸布洛芬顆粒)主

    關于艾得辛的禁忌介紹

      對本品任何成份過敏者禁用;  嚴重肝功能損害者禁用;  妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。  服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。  有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。  有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍

    簡述艾地苯醌的藥代動力學

      1、藥代動力學  6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg,Tmax為3.31小時,Cmax為290μg/ml,消除半衰期為7.69小時,尿中未檢出原形藥物,均為代謝物,24小時內尿中排泄率7.32%。 [6]  2、適應癥  慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮

    使用艾得新的不良反應介紹

      1、在國內的II、III期臨床試驗中,共有518例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。  II期臨床試驗有192例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。在II期臨床試驗中:  常見藥物不良反應(>1/100,1/10)主要有氨基轉移酶升高;  常見藥物不良反應(>1/100,1/1000,1/10)主

    關于新賽斯平環孢素的藥代動力學介紹

      生物利用度研究資料表明,本品的平均環孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由賽斯平轉換成本品后,部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化,請遵醫囑,在血藥濃度監測的情況下,對服藥劑量進行適當調整。  環孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪

    關于艾得辛的毒理作用介紹

      遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。  生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發育階段,雌性妊娠大鼠經口服用

    簡述艾得新的使用禁忌

      對本品任何成份過敏者禁用;  嚴重肝功能損害者禁用;  妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。  服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。  有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。  有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍

    簡述艾得新的毒理作用

      遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。  生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發育階段,雌性妊娠大鼠經口服用

    關于氟康唑的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液

    關于酮康唑的藥代動力學介紹

      該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400

    關于利君沙的藥代動力學介紹

      本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出

    關于酚妥拉明的藥代動力學介紹

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    關于地高辛的藥代動力學介紹

      口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。

    關于諾氟沙星的藥代動力學介紹

      空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于  中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400

    關于利福平的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于強的松的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作

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