關于β┐內酰胺類抗生素的簡介
β-內酰胺類抗生素在治療呼吸道感染中應用最廣泛。主要包括青霉素類、頭孢菌素類、其他非典型β-內酰胺類抗生素如頭霉素類、單酰胺類、碳青霉烯類等。新一代頭孢菌素類抗生素與過去一些抗生素比較,藥代動力學較好,對細菌水解酶如β-內酰胺酶相對穩定,治療各種革蘭陰性和陽性需氧菌所致的呼吸道感染有效。內酰胺酶抑制劑如棒酸、舒巴坦等很少單獨應用,與藥代動力學較好的β-內酰胺類抗生素合用能明顯增加其抗菌活性,減少耐藥菌株的產生,阿莫西林與替卡西林聯合棒酸的復合制劑奧格門丁和特美汀已開始應用于臨床。泰能是一種新型廣譜β-內酰胺類抗生素,具有強力抑制細菌細胞壁合成的作用,對臨床上大多數重要的革蘭陽性和陰性需氧菌以及厭氧菌均有強效殺菌活性,對革蘭陰性桿菌引起的院內感染敗血癥以及由于免疫功能缺陷所導致的嚴重細菌性感染具有顯著臨床療效。麥羅培能與亞胺培能結構相似,都是碳青霉烯類藥物,但與其前體不同,對內酰胺酶高度穩定,不需與酶抑制劑合用,因此酶抑制劑可......閱讀全文
β內酰胺類抗生素青霉素的不良反應
青霉素的毒性很低,除其鉀鹽大量靜注易引起高血鉀癥、肌內注射疼痛外,最常見的為過敏反應,有過敏性休克、藥疹、血清病型反應、溶血性貧血及粒細胞減少等。毒霉素制劑中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成為致敏原。為防止各種過敏反應,應詳細詢問病史,包括用藥史,藥物過敏史
β內酰胺類抗生素青霉素的體內過程的介紹
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100萬單位后吸收快且甚完全,0.5小時達血藥濃度峰值,約為20U/ml,消除半衰期(t1/2)為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉,2小時后能獲得20~30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%~58%。青霉素主要分布于細胞外液,淋巴液、
β內酰胺類抗生素快速檢測試紙條使用說明
原理β-內酰胺類抗生素快速檢測試紙條基于膠體金免疫層析技術,用于快速篩查β-內酰胺類抗生素超標的牛奶。將檢測液加入試紙卡上的樣品孔,檢測液中的β-內酰胺類抗生素與膠體金墊上的金標抗體結合形成復合物,若β-內酰胺類抗生素在檢測液中濃度低于4ng/mL,未結合的金標抗體流到T區時,被固定在膜上的β-內酰
關于β內酰胺酶的基本介紹
金屬β-內酰胺酶可由染色體和質粒介導,可在銅綠假單胞菌、嗜麥芽窄食單胞菌、粘質沙雷菌、腸桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、嗜水氣單胞菌和不動桿菌等細菌中檢出此類酶。我們平時所講的β-內酰胺酶是一個大概念,包括所有β-內酰胺酶,如葡萄球菌等產生的青霉素酶、革蘭陰性桿菌等產生的廣譜β-內酰胺酶、AmpC酶、超
關于β內酰胺酶的分布介紹
第一個報道的金屬酶是從蠟樣芽孢桿菌( Bacill us cereus) 中發現的,該酶為鋅依賴酶。20 世紀80 年代初期日本從嗜麥芽窄食單胞菌中鑒定出第二種鋅依賴青霉素酶L1 型酶,隨后又從嗜水氣單胞菌和脆弱擬桿菌中鑒定出多種能水解亞胺培南的金屬酶。這些酶都由染色體基因編碼。該類金屬酶分布在
關于己內酰胺的基本介紹
己內酰胺,化學式為C6H11NO,分子量為113.16,是重要的有機化工原料之一,外觀為白色粉末或結晶體,有油性手感。主要用途是通過聚合生成聚酰胺切片(通常叫尼龍-6切片,或錦綸-6切片),可進一步加工成錦綸纖維、工程塑料、塑料薄膜。尼龍-6切片隨著質量和指標的不同,有不同的側重應用領域。 2
β內酰胺類抗生素半合成青霉素的相關內容
1、耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌譜與青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于嚴重感染。 2、耐酶青霉素化學結構特點是通過酰基側鏈(R1)的空間位障作用保護了β-內酰胺環,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。 異惡唑類青霉素 側
關于己內酰胺的制備方法介紹
1.肟法:首先將高純度的環己酮與硫酸羥胺在80-110℃下進行縮合反應生成環己酮肟。分離出來的環己酮肟以發煙硫酸為催化劑,在80-110℃經貝克曼重排轉位為粗己內酰胺,粗己內酰胺通過萃取、蒸餾、結晶等工序,制得高純度己內酰胺。肟法的原料環己酮可由苯酚加氫得環己醇,再脫氫而得;或由環己烷空氣氧化生
關于AmpCβ內酰胺酶的基本介紹
AmpC 酶是AmpCβ內酰胺酶的簡稱。 是由腸桿菌科細菌或和綠膿假單胞菌的染色體或質粒介導產生的一類β內酰胺酶,屬β內酰胺酶Ambler 分子結構分類法中的C 類和Bush Jacoby Medeiros 功能分類法中第一群,即作用于頭孢菌素、且不被克拉維酸所抑制的β內酰胺酶。故AmpC 酶又
液質聯用法測定牛奶中5種β內酰胺類抗生素
液質聯用法測定牛奶中5種β-內酰胺類抗生素 隨著我國經濟發展水平和生活水平的提高,牛奶逐漸成為中國城市居民日常生活中必不可缺的主要膳食成分之一。隨之而來的牛奶中的抗生素殘留問題也日益受到政府的重視。β-內酰胺類抗生素被廣泛應用于獸藥中,該類獸藥的殘留會引起敏感人群過敏。經常飲用含有殘留抗生素的牛乳
青霉素類抗生素的簡介
一種抗菌藥物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋體,放線菌感染,對G-桿菌不敏感。分為半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是從青霉菌培養液中提得,含G、K、X、F和雙氫F等,其中G產量高,有應用價值。半合成青霉素是在中間體6—氨基青霉烷酸(6-APA)側鏈上加入不同基團。
關于內酰胺酶的基本信息介紹
β-內酰胺類抗生素療效好而毒性小,是治療感染性疾病的重要藥物。該類藥物包括青霉素類、頭孢菌素類、青霉烯類、單環內酰胺類和β-內酰胺酶抑制劑,它們的共同特點是都具有抗菌活性部分——β-內酰胺環。 內酰胺酶通常指的是β-內酰胺酶。β-內酰胺酶是耐藥細菌針對內酰胺類抗生素分泌的一類酶,可以與β-內酰
關于AmpCβ內酰胺酶的治療方面介紹
由于AmpC酶易于被誘導產生且對β-內酰胺抗菌素抑制劑不敏感,給臨床抗感染治療帶來了新挑戰。對AmpC酶穩定的藥物主要有碳青霉烯類(亞胺培南)和第四代頭(頭孢吡肟、頭孢匹羅)以及某些喹酮類和氨基糖苷類抗生素[2o]。在體外p內胺酰酶抑制劑克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦,與p內胺酰抗生素聯合運用實驗中
關于β內酰胺酶檢測的實驗原理介紹
酸測量法:青霉素被β-內酶胺酶水解后成青霉素酸,pH值下降到6.8以下,用酚紅指示劑,由紅(紫)色 (原液:枸櫞酸緩沖液pH8.5) →黃色(pH6.8以下);淀粉-碘測定法:β內酰胺酶破壞β內酰胺環,碘與被打開β內酰胺環結合,使藍色的淀粉-碘復合物轉變成無色。β-內酰胺酶是多種不同類型以β-內
關于己內酰胺的安全措施介紹
皮膚接觸:脫去污染的衣著,用大量流動清水沖洗。 眼睛接觸:提起眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗。就醫。 吸入:脫離現場至空氣新鮮處。如呼吸困難,給輸氧。就醫。 食入:飲足量溫水,催吐。就醫。 工程控制:密閉操作,局部排風。 呼吸系統防護:空氣中粉塵濃度超標時,建議佩戴自吸過濾式防塵口罩。
關于己內酰胺的使用注意事項介紹
侵入途徑:吸入、食入、經皮吸收; 健康危害:經常接觸本品可致神衰綜合征。此外,尚可引起鼻出血、鼻干、上呼吸道炎癥及胃灼熱感等。該品能引起皮膚損害,接觸者出現皮膚干燥、角質層增奪取、皮膚皸裂、脫屑等,可發生全身性皮炎,易經皮膚吸收; 毒性:低毒類。致痙攣性毒物和細胞原生質毒。主要用途于中樞神經
關于多肽類抗生素的基本介紹
多肽類抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽結構特征的一類抗生素。包括多粘菌素類(多粘菌素B、多粘菌素E)、桿菌肽類(桿菌肽、短桿菌肽)和萬古霉素。 從多粘桿菌屬不同的細菌中分離出的一組抗生素,根據其化學結構的不同可分為多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8種,其中僅
關于糖肽類抗生素的基本介紹
糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架,作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依據所含氨基酸的不同可分為四個族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽類有鏈霉菌或放線菌所產生,其結構為線性多肽。目前臨床應用的糖肽類抗菌
關于氨基糖苷類抗生素的介紹
氨基糖苷類抗生素,因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶于水,胃腸道不易吸收,一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。 氨基糖
關于糖苷類抗生素的基本介紹
很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化,在這一生物反應中,糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中,糖基化通常是后修飾的最后一步,如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧
四環素類抗生素簡介
四環素類抗生素是20世紀40年代發現的一類具有菲烷母核的廣譜抗生素,該類抗生素廣泛應用于革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。此外,包括美國在內的一些國家,四環素還被大量用作生長促進劑投喂給動物。隨著臨床上四環素類抗生素耐藥菌的大量產生及對其不良反應的深入了解,部分四環
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
關于氯霉素類抗生素的基本介紹
氯霉素類抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分(見圖),其抗菌活性主要與丙二醇有關。
關于頭孢類抗生素的基本介紹
頭孢菌素類抗生素是廣泛使用的一種抗生素。頭孢菌素類分子中含有頭孢烯的半合成抗生素,屬于β-內酰胺類抗生素,是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機制。 本類藥可破壞細菌的細胞壁,并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強,而對人幾乎沒有毒性,具有抗菌譜廣
β內酰胺酶的介紹
金屬β-內酰胺酶可由染色體和質粒介導,可在銅綠假單胞菌、嗜麥芽窄食單胞菌、粘質沙雷菌、腸桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、嗜水氣單胞菌和不動桿菌等細菌中檢出此類酶。我們平時所講的β-內酰胺酶是一個大概念,包括所有β-內酰胺酶,如葡萄球菌等產生的青霉素酶、革蘭陰性桿菌等產生的廣譜β-內酰胺酶、AmpC酶、超
β內酰胺酶的分布
第一個報道的金屬酶是從蠟樣芽孢桿菌( Bacill us cereus) 中發現的,該酶為鋅依賴酶。20 世紀80 年代初期日本從嗜麥芽窄食單胞菌中鑒定出第二種鋅依賴青霉素酶L1 型酶,隨后又從嗜水氣單胞菌和脆弱擬桿菌中鑒定出多種能水解亞胺培南的金屬酶。這些酶都由染色體基因編碼。該類金屬酶分布在
β內酰胺酶的檢測
臨床標本中分離金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌以及最近發現的腸球菌屬少數菌株對青霉素、氨芐青霉素出現耐藥。由于上述菌株產生 β-內酰胺酶水解前述抗生素。檢測該酶有下列方法: (一)微生物活性消失法 此法是以一株對青霉素高度敏感的枯草芽胞桿菌的指示菌,如待檢菌株產生β內酰胺酶,破壞了青霉素
β內酰胺酶的檢測
臨床標本中分離金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌以及最近發現的腸球菌屬少數菌株對青霉素、氨芐青霉素出現耐藥。由于上述菌株產生 β-內酰胺酶水解前述抗生素。檢測該酶有下列方法: (一)微生物活性消失法 此法是以一株對青霉素高度敏感的枯草芽胞桿菌的指示菌,如待檢菌株產生β內酰胺酶,破壞了青霉素,則
β內酰胺酶的檢測
臨床標本中分離金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌以及最近發現的腸球菌屬少數菌株對青霉素、氨芐青霉素出現耐藥。由于上述菌株產生 β-內酰胺酶水解前述抗生素。檢測該酶有下列方法:(一)微生物活性消失法 此法是以一株對青霉素高度敏感的枯草芽胞桿菌的指示菌,如待檢菌株產生β內酰胺酶,破壞了青霉素,則在
β內酰胺酶的作用
各種β-內酰胺類抗生素的作用機制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結合蛋白從而阻礙細胞壁粘肽合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解(胞壁粘肽合成過程見三十七章)。除此之外,對細菌的致死效應還應包括觸發細菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突變株則表現出耐藥性。哺乳動物無細胞壁,不受β-內酰胺類藥物的影