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  • 關于泛昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

    本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為(0.9±0.5)小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(8.6±1.9)mg·h/L,血消除半衰期(t1/2β)為(2.3±0.4)小時。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時,噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。......閱讀全文

    關于泛昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

      本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為

    關于泛昔洛韋緩釋膠囊的藥代動力學介紹

      1.泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基-6-去氧類似物,口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。  2.國外對12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%,12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋消除

    關于泛昔洛韋片的藥代動力學介紹

      本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為

    關于阿昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

      本品口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后

    關于鹽酸伐昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

      鹽酸伐昔洛韋膠囊600mg口服后被迅速吸收并轉化為阿昔洛韋,血中母體阿昔洛韋達峰時間為2.35±0.24小時。阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82mg/ml,本膠囊劑相對于鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。  鹽酸伐昔洛韋口服吸收后在體內分布廣泛,可分布到所有組織中,其

    阿昔洛韋膠囊的藥代動力學

      口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血

    關于阿昔洛韋的藥代動力學介紹

      口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血

    關于泛昔洛韋膠囊的使用禁忌介紹

      一、孕婦及哺乳期婦女用藥:  懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常,但缺乏人類臨床資料,孕婦使用本品需充分權衡利弊。  大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經人乳分泌尚無定論,哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。  二、兒童用藥:18歲以下患者使用本品的安全性和有效

    關于泛昔洛韋膠囊的用法用量介紹

      口服,成人一次0.25g,每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發性生殖器皰疹的療程為5日。  腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量,推薦劑量如下:  肌酐清除率 劑量  ≥60ml/min 成人一次0.25g,每8小時1次  40~59ml/min 成人一次0.25g,每12小時1次

    概述更昔洛韋膠囊的藥代動力學

      1、吸收:在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%,進食后為6%至9%。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩態吸收程度,兩種服用方法得到的結果相似,分別為A

    關于泛昔洛韋緩釋膠囊的簡介

      泛昔洛韋緩釋膠囊,本品用于治療急性帶狀皰疹。  一、成份:本品主要成份為泛昔洛韋。化學名稱:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。  二、適應癥:本品用于治療急性帶狀皰疹。  三、規格:0.125g  四、用法用量:口服,成人每次0.375g(3粒),每日2

    關于更昔洛韋滴眼液的藥代動力學介紹

      未進行眼局部給藥的藥代動力學研究;據文獻資料報道,更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g,血藥濃度值可達到1.0~1.2mg/L,靜脈滴5mg/kg(一小時內)則為8.3~9.0mg/L。空腹服藥后,生物利用度為5%,進食后服藥則為6%~9%。本藥在體內廣泛分布于各種組織中,并可透過胎盤而進入眼內組織

    關于鹽酸伐昔洛韋的藥代動力學介紹

      口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本品進入體內后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲

    關于阿昔洛韋顆粒的藥代動力學介紹

      口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜為分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血

    關于阿昔洛韋片的藥代動力學介紹

      口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血

    關于阿昔洛韋凝膠的藥代動力學介紹

      1、藥理毒理:  核苷類抗病毒藥。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化,從而轉化為單磷酸酯,后者受細胞酶的作用,再轉化為二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韋三磷酸酯可干擾DNA的聚合酶,特別是能干擾皰疹病毒DNA酶,從而抑制病毒DNA的復制。  2、藥代動力學:  國外對于有發生皮膚粘膜單純皰疹

    關于泛昔洛韋膠囊-的基本信息介紹

      泛昔洛韋膠囊,適應癥為用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。  1、成份:  本品主要成份為泛昔洛韋,化學名稱為2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。  分子式:C14H19N5O4  分子量:321.34  2、性狀:本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。  3、適

    關于泛昔洛韋膠囊的注意事項介紹

      1.本品對預防生殖器皰疹的復發,眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。  2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應注意調整用法用量。  3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量,尚未對肝功能失代償的肝病患

    阿昔洛韋膠囊的藥代動力學與貯藏

      藥代動力學  口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400m

    泛昔洛韋膠囊的-檢測方法

    溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以水900m1為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含25g的溶液。對照品溶液取泛昔洛韋對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成

    關于美洛昔康膠囊的藥代動力學介紹

      據國外文獻報道,美洛昔康經口服或肛門給予都能很好吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例,3~5天可進入穩定狀態,連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與

    關于泛昔洛韋的含量測定介紹

      照高效液相色譜法(通則0512)測定。  1、供試品溶液  取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含50μg的溶液。  2、對照品溶液  取泛昔洛韋對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含50μg的溶液。  3、色譜條件  見有關物質項下,檢測波長為305

    關于泛昔洛韋的藥典信息介紹

      一、基本信息  本品為2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯,按干燥品計算,含C14H19N5O4不得少于98.5%。  二、性狀  本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭。  本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中幾乎不溶。  三、熔點 

    關于更昔洛韋眼用凝膠的藥代動力學介紹

      1、吸收  在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%,進食后為6%至9%。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩態吸收程度,兩種服用方法得到的結果相似,分別為

    關于阿昔洛韋咀嚼片的藥代動力學介紹

      1.我國目前尚缺乏阿昔洛韋咀嚼片的詳細藥代動力學研究資料。國內8名健康男性志愿者的人體生物等效性研究資料表明,單次口服阿昔洛韋咀嚼片800mg,平均血藥峰濃度為853.67±214.52ng/ml,平均達峰時間為1.37±0.66h。  2.據Physician's Desk Refer

    關于阿昔洛韋分散片的藥代動力學介紹

      據Physician,s Desk Reference (54b版)介紹,阿昔洛韋的藥代動力學研究結果如下: 健康志愿者及單純或帶狀皰疹患者口服阿昔洛韋的藥動學已有評價,其藥動學見表2。  交叉設計、單劑量多次口服阿昔洛韋的23名健康志愿者的研究資料表明,阿昔洛韋血藥濃度的增加與給藥劑量的增加不

    關于注射用阿昔洛韋的藥代動力學介紹

      阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時后,平均穩態血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7m

    關于更昔洛韋分散片的藥代動力學介紹

      根據國外資料介紹:  吸收在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%(n=6),進食后為6%至9%(n=32)。當進餐時口服更昔洛韋劑量3 g/日(500 mg每3小時一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩定狀

    關于更昔洛韋注射液的藥代動力學介紹

      1、吸收  更昔洛韋注射液5mg/kg靜脈注射后1小時,其AUC(曲線下面積)在22.1+3.2(n=16)和26.8+6.1微克·小時/毫升的范圍內。Cmax(血漿藥物峰濃度)在8.27+1.02(n=16)和9.0+1.4(n=16)微克/毫升的范圍內。  2、分布  靜注后穩態分布容積為0

    泛昔洛韋膠囊的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混勻,精密稱取適量(約相當于泛昔洛韋0.1g),加流動相使泛昔洛韋溶解并定量稀釋制成每1ml中約含泛昔洛韋50gg的溶液,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見泛昔洛韋含量測定項下。

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