關于魯索利替尼的安全性介紹
在Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗中， 非血液不良反應如瘀斑、 眩暈和頭痛的發生率較低( 10% ) ， 主要血液學毒性是貧血和血小板減少( > 20% ) 。 治療期間應評估和監測患者發生嚴重的細菌、結核分枝桿菌、 真菌和病毒感染的風險。開始用魯索利替尼治療前應解決活動性嚴重感染。中斷或終止魯索利替尼治療后，一般約 1 周左右骨髓纖維化癥狀恢復至治療前水平。某些病例在終止魯索利替尼治療后其臨床病程繼續惡化，但不能確定終止治療是否影響疾病進展。一般認為，除了血小板計數減低需要終止治療，一般考慮減少魯索利替尼的劑量。......閱讀全文
關于魯索利替尼的簡介
美國FDA于2011年正式批準魯索利替尼（ruxolitinib,商品名Jakafi）為首個用于治療骨髓纖維化（myelofibrosis, MF）的藥物，并授予其罕見病藥物資格。適用于治療中度或高危MF,包括原發性MF、真性紅細胞增多癥后MF和原發性血小板增多癥后MF。 理化性質：魯索利替尼
關于魯索利替尼的臨床評價介紹
魯索利替尼適應證包括中度或高危 MF、 原發性 MF、紅細胞增加癥后 MF 和原發性血小板增加癥后 MF。 在一項來自安德森癌癥中心( MDACC) 和 Mayo Clinic-Rochester 納入 153 例 MF 患者的Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗中，魯索利替尼的療效得到肯定，支持了其在臨床上的應
關于魯索利替尼的臨床應用介紹
有部分研究關注了魯索利替尼在急性髓系白血病( acute myeloid leukemia， AML) 和骨髓增生性腫瘤急變期 ( myeloproliferative neoplasms in blast phase，MPN-BP) 的治療作用。一項Ⅱ期臨床試驗納入了 38 例復發/難治性
關于魯索利替尼的用法用量介紹
魯索利替尼口服給藥，不受食物的影響， 推薦開始劑量根據血小板計數而定。通常血小板計數 > 200 ×10·L， 起始推薦劑量 20 mg， bid； 血小板計數( 100 ～ 200) × 10·L， 起始推薦劑量 15 mg， bid。治療期間根據安全性和療效調整劑量。血小板計數減少時應考慮減
關于魯索利替尼的藥物相互作用
魯索利替尼主要經肝臟 CYP3A4 酶代謝， 血小板計數小于 100 × 10·L患者中應避免與強 CYP3A4 抑制劑同時給藥。在健康受試者中， 本品 10 mg 單劑量合用酮康唑 200 mg，bid 共 4 d， 與只服用本品 10 mg單劑量相比較， 魯索利替尼的 Cmax和 AUC 分
關于魯索利替尼的藥理作用介紹
魯索利替尼是一種選擇性激酶抑制劑， 抑制 Janus 相關激酶( Janus associate kinases， JAKs) JAK1和 JAK2，通過阻斷 JAK 信號轉導及轉錄激活因子( signal transducer and activator of transcription，ST
關于魯索利替尼的安全性介紹
在Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗中， 非血液不良反應如瘀斑、 眩暈和頭痛的發生率較低( 10% ) ， 主要血液學毒性是貧血和血小板減少( > 20% ) 。 治療期間應評估和監測患者發生嚴重的細菌、結核分枝桿菌、 真菌和病毒感染的風險。開始用魯索利替尼治療前應解決活動性嚴重感染。中斷或終止魯索利替尼治療后
索凡替尼結構式是什么
索凡替尼 (HMPL-012) 是由和記黃埔醫藥自主研發的具有全球ZL的新型化學小分子化合物。 索凡替尼是以血管細胞內皮生長因子受體 (VEGFR) 和成纖維細胞生長因子受體 (FGFR) 為靶點的選擇性酪氨酸激酶抑制劑，臨床前實驗表明它能有效地抑制腫瘤血管生成。抑制腫瘤血管生成是治療癌癥的重
美國研究發現新藥可能讓斑禿患者毛發再生
據美國媒體報道，美國哥倫比亞大學醫療中心(Columbia University Medical Center)進行了一項旨在測試一種獲批治療骨髓疾病的藥物能否幫人擺脫斑禿的研究。研究發現，參與人體測試的7位女性和5位男性，在使用了其中一種名叫魯索利替尼(Ruxolitinib)的藥物后，大部分
FDA批準艾伯維依魯替尼聯合利妥昔單抗治療罕見淋巴瘤
艾伯維（AbbVie）8月27日宣布，美國FDA批準了IMBRUVICA（依魯替尼，Ibrutinib）聯合利妥昔單抗（RITUXAN）治療成人特發性巨球蛋白血癥（WM），這是一種罕見且無法治愈的非霍奇金淋巴瘤（NHL）。 此次批準，意味著第一種也是唯一一種特別針對該疾病的無化療聯合療法上市。
索凡替尼（Surufatinib）被納入擬優先審評品種
2019年12月12日，國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）官網公示，和記黃埔醫藥（上海）有限公司（簡稱“和黃醫藥”）的索凡替尼（Surufatinib）被納入擬優先審評品種，這是和黃醫藥第二個即將獲批上市的產品。 索凡替尼是一種新型的口服抗血管生成-免疫調節激酶抑制劑，可選擇性抑制參與腫
藥物依魯替尼或能有效治療慢性淋巴細胞白血病
近日，一項刊登在國際雜志New England Journal of Medicine上的研究報告中，來自洛約拉大學衛生系統的科學家們通過研究發現了一種新型的靶向藥物，相比標準療法而言，其能更加有效地治療慢性淋巴細胞白血病(CLL)老年患者。圖片來源：en.wikipedia.org 這種名為
依魯替尼+BR方案顯著改善復發CLL/SLL患者生存率
加拿大III期HELIOS試驗的長期數據表明，ibrutinib加bendamustine和rituximab (BR)顯著改善了復發的慢性淋巴細胞白血病(CLL)或小淋巴細胞白血病(SLL)患者的生存結果。此外，隨著時間的推移，藥物組合會增加應答率。 加拿大安大略省麥克馬斯特大學(McMas
尼洛替尼膠囊的禁忌
對本品活性物質或任何賦形劑成份過敏者 ；伴有低鉀血癥、低鎂血癥或長QT綜合征的患者禁用。
阿美替尼優勢
3月18日，國家藥品監督管理局（NMPA）批準江蘇豪森藥業集團有限公司（以下簡稱“豪森藥業”）自主研發1類創新藥阿美樂?（甲磺酸阿美替尼片）上市，用于“既往經表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療進展，且T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者”
利魯唑的含量測定
取本品約0.19g,精密稱定,加冰醋酸25ml與醋酐5ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈藍綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于3.42mg的C3H5F3N2OS。
利魯唑的檢查方法
乙醇溶液的澄清度與顏色取本品適量,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成毎1m中約含0.5mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶
利魯唑的制劑類型
利魯唑片
尼洛替尼膠囊的用法用量
本品的初始治療應該在對CML患者有治療經驗的醫師指導下進行。 對伊馬替尼耐藥的定義是 ：伊馬替尼治療3個月未能達到完全血液學緩解、治療6個月未能達到細胞遺傳學緩解或治療12個月未能達到主要細胞遺傳學緩解，失去已經獲得的完全血液學緩解或細胞遺傳學緩解、疾病進展或出現耐藥的Bcr-Abl激酶突變。
新型藥物組合有望為慢性淋巴細胞白血病的治療帶來變革
-近日，一項刊登在國際雜志New England Journal of Medicine上的研究報告中，來自斯坦福大學醫學中心的科學家們通過研究發布了他們對500多名參與者進行的3期臨床試驗研究結果，研究者發現，兩種藥物的聯合使用能讓慢性淋巴細胞白血病（CLL）患者免受疾病進展困擾，而且還能使患
國產新型激酶抑制劑！評估索凡替尼與拓益組合療法！
和黃中國醫藥科技有限公司（簡稱“和黃醫藥”或“Chi-Med”）近日宣布，在中國啟動了一項索凡替尼聯合拓益（特瑞普利單抗，首個國產PD-1單抗，君實生物研制）治療晚期實體瘤患者的II期臨床試驗。這是繼近期完成的I期劑量發現研究，以及成功制定索凡替尼與拓益II期聯合給藥方案后的進一步研究。這項中國II
鹽酸替扎尼定
性狀本品為類白色至淡黃色結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇和0.1mol/L鹽酸溶液中溶解,在乙醇和0.1mol/L氫氧化鈉溶液中極微溶解;在三氯甲烷和乙酸乙酯中幾乎不溶。鑒別(1)取本品適量,加o.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每lml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定
索凡替尼治療晚期胰腺神經內分泌瘤3期研究成功
1月20日，和黃醫藥宣布索凡替尼針對晚期胰腺神經內分泌瘤的III期SANET-p研究中期分析到達主要終點，并將提前終止該研究。 SANET-p是一項中國III期臨床試驗，入組人群為目前尚無有效治療的低級別或中級別晚期胰腺神經內分泌瘤患者。在該研究中，患者以2：1 的比例隨機接受每天口服1次30
合肥研究院等發現依魯替尼可抑制EGFR突變非小細胞肺癌
肺癌是導致癌癥患者死亡的主要惡性腫瘤之一，我國每年新發肺癌患者70萬人，非小細胞肺癌占肺癌80%-85%。盡管手術和放化療技術不斷提高，但非小細胞肺癌患者的生存率仍低于20%。非小細胞肺癌中約有20%的表皮生長因子受體（EGFR）發生突變，近年來以突變EGFR為靶點的靶向治療已成為非小細胞肺癌（
尼洛替尼膠囊的適應癥
對既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者
尼洛替尼膠囊的注意事項
骨髓抑制 ：本品能引起3/4級血小板減少、中性粒細胞減少和貧血。在最初的2個月，應每隔2周做一次全血細胞計數，之后可每個月檢測一次，或者在有臨床指征時進行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通過暫時停用本品或降低劑量來控制。 QT間期延長 ：已經顯示本品能延長心室復極，可通過心電圖上的QT間期檢測出來，
尼洛替尼膠囊的不良反應
在一項開放的、多中心研究中，暴露于本品的438位患者的安全性研究結果顯示，平均治療時間為5-8個月，13%的患者因為不良反應而終止治療。 本品的主要毒性是骨髓抑制，包括血小板減少癥（27%）、中性粒細胞減少癥（15%）和貧血（13%）。最常見的藥物相關的非血液學不良反應是皮疹、瘙癢、惡心、頭痛、
利魯唑的基本性狀
取本品約0.19g,精密稱定,加冰醋酸25ml與醋酐5ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈藍綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于3.42mg的C3H5F3N2OS。
利魯唑的基本性狀
本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為117~119.5℃
利魯唑的鑒別方法
(1)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在254mm、280nm與287nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。