研究發現強效抗急性髓系白血病的ALKBH5共價抑制劑
近期，中國科學院上海藥物研究所柳紅團隊和楊財廣團隊，在ALKBH5小分子抑制劑發現方面取得進展。該團隊發現了靶向ALKBH5 Cys200的共價抑制劑，開展了體外和體內抗腫瘤活性研究并通過化學生物學手段進行靶標驗證，闡明了ALKBH5共價抑制劑發揮抗急性髓系白血病作用機制。該研究通過靶向ALKBH5的非催化位點Cys200殘基進行共價藥物設計，使得干擾底物與ALKBH5結合發揮抑制作用。前期篩選與構效關系研究發現以馬來酰亞胺作為共價彈頭的優選化合物18l。質譜驗證及突變試驗證實，18l通過共價修飾Cys200抑制ALKBH5活性，且這一修飾可阻止底物結合ALKBH5。該化合物表現出強效的ALKBH5抑制活性和較好的選擇性，在針對急性髓系白血病的體外和體內藥效學研究中展現出優異的抗腫瘤作用。上述研究通過細胞熱轉移實驗、DARTS技術以及基于ABPP方法的化學蛋白質組學等化學生物學手段進行作用機制驗證，闡明了ALKBH5抑制劑18l......閱讀全文
研究發現銅伴侶蛋白小分子抑制劑
中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作，綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略，首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS，并選擇性調控銅離子轉運，從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖，且在多種動物實驗中
SpCas9，首個抗CRISPR小分子抑制劑
自2012年“魔剪”技術出道以來，該技術一直備受爭議。一些專家指出，基因編輯在很多層面上難以實現控制。近年來，科學家一直致力于開發“抗CRISPR”系統，來干擾細胞中的Cas核酸酶功能，以此來給CRISPR基因編輯技術帶上一定程度的“鐐銬”，規范該技術的使用操作。 如今，在美國Broad研究所
小分子抑制劑為癌癥精準靶向提供新希望
癌細胞內攜帶的BRCA1以及BRCA2基因突變一直是癌癥治療的關鍵靶向目標，但是能夠特異性殺死BRCA基因缺失細胞的藥物少之又少，而既能殺死上述細胞又不會引起藥物抵抗的藥物幾乎沒有。最近來自美國天普大學的科學家表示他們發現了一種小分子藥物能夠通過阻斷癌細胞內一條備用DNA損傷修復途徑特異性殺死B
信達生物FGFR小分子抑制劑在臺獲批
今日，信達生物宣布達伯坦（pemigatinib）獲得臺灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）批準，用于治療成人接受過全身性藥物治療、腫瘤具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或重排、不可手術切除的局部晚期或轉移性膽管癌。 達伯坦由Incyte和信達生物共同開發，信達生物負責中國大陸、
BBIQ結構小分子可作為新型鐵死亡抑制劑
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院舒曉東團隊研究鑒定出一類具有雙芐基異喹啉（BBIQ）結構的生物堿小分子化合物可以有效抑制鐵死亡。相關研究發表于Cell Death and Disease。 鐵死亡是一種脂質過氧化誘導的程序性細胞死亡，它參與了多種疾病的發病進程，如神經退行性疾病、缺血再灌
基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一種傳染病，感染HAV后可引起不同程度的急性癥狀。現今全球每年仍有150萬甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作為一種傳染病，其流行、爆發與該地區的收入狀況、衛生和生
為什么pd1只有大分子沒有小分子抑制劑
PD-1受體和PD-L1配體一旦發生結合，人體免疫T細胞就會自動凋亡一部分，從而使得癌細胞免除被T細胞攻擊。PD-1抑制劑就是控制這種結合，T細胞發現癌細胞就會自動進行免疫攻擊。這就是PD-1抑制劑的作用，也就成為了抗癌神藥，目前國內還沒有上市PD-1抑制劑，但可以到香港來購買，注意，PD-1抑制劑
Science：我國研究團隊發布新冠Mpro小分子抑制劑最新成果
記者19日從四川大學獲悉，四川大學華西醫院生物治療國家重點實驗室聯合中科院昆明動物研究所，于當日在《Science》上在線發表題為“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究
小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型探針分子N
小分子RNA
RNA一度被認為僅僅是DNA和蛋白質之間的“過渡”，但越來越多的證據清楚的表明，RNA在生命的進程中扮演的角色遠比我們早前設想的更為重要。RNA 干擾（RNA interference）的發現使得人們對RNA調控基因表達的功能有了全新的認識，更因為可以簡化/替代基因敲除而成為研究基因功能的有力工具，
小分子療法
小分子療法 15日，PTC Therapeutics公布了一項針對DMD和貝克肌營養不良（BMD）患者的最新研究結果，顯示從常規療法轉為Emflaza（deflazacort）治療后6個月的平均隨訪期內，大部分患者顯示病情改善。>>閱讀更多 16日，羅氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
生化與細胞所研究發現新的Wnt信號通路小分子抑制劑
Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后，可以抑制APC等組成的降解復合物，使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核，通過與轉錄因子TCF/LEF結合，開啟下游基因的轉錄。異
基石藥業自主研發的小分子抑制劑已獲臨床試驗批準
中國蘇州，2018年7月30日——基石藥業（蘇州）有限公司（以下簡稱“基石藥業”）今日宣布，其自主研發的小分子MEK1/2抑制劑CS3006的臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局（“國家藥監局”）的批準，自今年國家藥監局4月宣布受理CS3006的臨床試驗申請日期僅3個月時間。 CS3006研發
利用小分子熒光抑制劑實現酶高分辨成像的新方法
近日，大連化物所復雜分子體系反應動力學研究組（1101組）韓克利研究員團隊基于氨基甲酸酯母核的結構與功能關系，設計并發展了小分子抑制劑型熒光探針（SMI-probe），在重要的藥物代謝酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的實時熒光高分辨檢測中取得了良好的應用效果。由于抑制劑型
科學家發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑
8月21日，《癌癥研究》（Cancer Research）雜志在線發表了中國科學院生物物理研究所陳暢課題組與上海藥物研究所羅成、蔣華良課題組合作的研究論文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
阿斯利康與Dogma協議：全球首個口服小分子PCSK9抑制劑！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）與Dogma Therapeutics宣布達成一項協議，獲得了后者的臨床前口服PCSK9抑制劑項目。阿斯利康的目標是將該項目推進到血脂紊亂（dyslipidaemia，血液中血脂異常）和家族性高膽固醇血癥（一種導致高膽固醇的常見遺傳病）的臨床開發。 阿斯
科學家基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑
4月30日，Plos Biology 在線發表了中國科學院生物物理研究所研究員王祥喜、中科院院士饒子和和四川大學教授蘇丹合作的研究論文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
使用JAK抑制劑等小分子治療脫發，新毛囊的干細胞療法
近日，有兩項研究強調了使用JAK抑制劑等小分子治療男性和女性脫發的新方法，這些小分子可以喚醒休眠的毛囊，以及旨在生長新毛囊的干細胞療法。 在第一項研究中，美國哥倫比亞大學Vagelos醫學院皮膚學教授Angela Christiano博士領導的研究團隊發現了以前未知的細胞，這些細胞使小鼠毛囊處
里程碑！首個小分子免疫檢查點抑制劑IND獲批
昨日，Curis宣布，美國FDA已經接受了該公司產品CA-170的新藥研究申請（IND）。總部位于美國馬薩諸塞州萊克星頓的Curis是一家專注于人類癌癥藥物研究和開發的生物技術公司。CA-170是一劑口服小分子，用于靶向抑制免疫檢查點程序性死亡配體-1（PD-L1）和 T細胞活化的免疫球蛋白抑制
生化與細胞所等發現抗肺炎球菌的新型小分子抑制劑
8月20日，國際學術期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在線發表了中科院上海生科院生物化學與細胞生物學研究所王恩多研究組與上海交通大學藥學院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑及其抗腫瘤機制
中國科學院生物物理研究所陳暢課題組題與上海藥物研究所羅成課題組、蔣華良課題組合作的研究論文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
研究揭示潛在肺癌靶點Skp1的小分子抑制劑的作用機制
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院劉勁松團隊發現，一個結合接頭蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并誘導p53基因依賴的細胞死亡。相關研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潛在肺癌靶點Skp1的小分子抑制劑的作用機制
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院劉勁松團隊發現，一個結合接頭蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并誘導p53基因依賴的細胞死亡。相關研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
上海藥物所靶向cMet抗腫瘤小分子抑制劑研究取得進展
受體酪氨酸激酶c-Met在絕大部分的癌及部分肉瘤中高表達并異常激活，在腫瘤發生發展、侵襲轉移、化療抗性等各個環節均發揮關鍵作用。不同于其他激酶，c-Met作為腫瘤信號網絡通路中的關鍵節點蛋白，因可以與細胞表面其他激酶、受體相互作用而備受關注。特別是，MET基因擴增與20%的EGFR
脂質大分子和小分子
脂肪到底是不是生物大分子，這是一個讓很多生物老師都很糾結的問題，高中生物人教版必修一并沒有生物大分子的定義（必修一33頁提到“多糖、蛋白質、核酸等都是生物大分子”），很多輔導書籍及練習題也經常添亂，搞得我們在備課時一頭霧水。開卷有益，讓我們翻開高校教材找找答案吧！ 一、高分子化合物 根據《有
小分子抗體的應用
1.腫瘤導向治療2.放射免疫顯像，協助腫瘤的診斷。3.優點：分子量小，穿透性強，抗原性低;由于不含Fc段，不會與帶有Fc段受體的細胞結合，不良反應少；半衰期短，有利于及時中和及清除毒素；另外，可在原核系統表達及易于基因工程操作。
小分子抗體的應用
1.腫瘤導向治療2.放射免疫顯像，協助腫瘤的診斷。3.優點：分子量小，穿透性強，抗原性低;由于不含Fc段，不會與帶有Fc段受體的細胞結合，不良反應少；半衰期短，有利于及時中和及清除毒素；另外，可在原核系統表達及易于基因工程操作。
小分子轉膜時間
小分子的話就不要過夜轉,采取100V一小時應該就可以了,注意降溫。知識補充蛋白的分子量 是理論的分子量 其實還可能有一些修飾的 比如乙酰化 糖基化等那么要考慮分子量的問題 其次 你買的抗體怎么樣？特異性 效價 親和力等 是否適合做WB？ 再次 你可以用預染的蛋白marker試一試 確定你的目的蛋白沒
什么是小分子RNA？
MicroRNA (miRNA) 是一類由內源基因編碼的長度約為22 個核苷酸的非編碼單鏈RNA分子，它們在動植物中參與轉錄后基因表達調控。在動植物以及病毒中已經發現有28645個miRNA 分子(Release 21: June 2014) 。大多數miRNA 基因以單拷貝、多拷貝或基因簇(c
小分子RNA的簡介
MicroRNA (miRNA) 是一類內生的、長度約為20-24個核苷酸的小RNA，其在細胞內具有多種重要的調節作用。每個miRNA可以有多個靶基因，而幾個miRNA也可以調節同一個基因。這種復雜的調節網絡既可以通過一個miRNA來調控多個基因的表達，也可以通過幾個miRNA的組合來精細調控某