解析人源二型大麻素受體CB2在激活形態下的信號機制
大麻作為藥用植物被用于致幻、鎮痛的歷史可以追溯至幾千年之前的世界各大文明之中。大麻的藥用價值比較復雜，內含包括四氫大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在內的幾十種大麻素。植物來源大麻素和合成大麻素通過人體內的內源大麻系統（ECS）發揮多種生理功能。ECS包括兩種被稱為大麻素受體的G蛋白偶聯受體（GPCR），分別為CB1和CB2，通過G蛋白偶聯信號通路介導THC以及若干種內源性大麻素類化合物發揮生理作用。其中，CB1主要分布在中樞神經系統，CB2主要分布在外周免疫細胞中。相比較于靶向CB1受體的藥物出現的強烈神經精神類副作用等問題，CB2集中分布在免疫系統中這一優勢在靶向ECS藥物的開發上尤為顯著，使之成為時下熱門的研究靶點。選擇性靶向CB2的藥物研發也成為潛在的治療包括神經退行性疾病、炎癥、疼痛等疾病在內的重要手段，同時規避了CB1受體引起的精神類副作用。然而，CB2的激活機制一直處于未知狀態，嚴重阻礙了相關藥物的開發，目......閱讀全文
大麻素受體止痛機制研究獲進展
大麻素受體1（CB1）和CB2的表達遍及神經系統并因為起到了止痛作用而為人們所熟知。然而，這種效應在神經末梢區域的背后機制卻并不為人們所知。如今，美國科學家報告說，他們發現，一種小分子的發展受到了外圍組織的限制，并通過增加內源性大麻素極樂醯胺的水平而抑制了疼痛信號。這些發現意味著治
科學家破譯大麻素受體選擇性信號轉導機制
大麻這種擁有藥用價值的植物，因其中的活性成分作用于人體內的大麻素受體，可以有效治療抑郁、焦慮、疼痛和癲癇。由于大麻存在包括藥物耐受、精神活性等嚴重的副作用阻礙了大麻的臨床藥用。如何讓大麻在發揮治療作用的同時減弱甚至規避其副作用，成為了亟待解決的科學難題。 近日，浙江大學醫學院李曉明教授課題組聯
解析人源二型大麻素受體CB2在激活形態下的信號機制
大麻作為藥用植物被用于致幻、鎮痛的歷史可以追溯至幾千年之前的世界各大文明之中。大麻的藥用價值比較復雜，內含包括四氫大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在內的幾十種大麻素。植物來源大麻素和合成大麻素通過人體內的內源大麻系統（ECS）發揮多種生理功能。ECS包括兩種被稱為大麻素受體的G蛋白偶聯受體
上海藥物所合作解析人源二型大麻素受體CB2信號轉導機制
大麻作為藥用植物被用于致幻、鎮痛的歷史可以追溯至幾千年之前的世界各大文明之中。大麻的藥用價值比較復雜，內含包括四氫大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在內的幾十種大麻素。植物來源大麻素和合成大麻素通過人體內的內源大麻系統（ECS）發揮多種生理功能。ECS包括兩種被稱為大麻素受體的G蛋白偶聯受體
Cell：Ⅱ型大麻素受體的晶體結構
中國科研小組與俄羅斯和美國科學家一起獲得了Ⅱ型大麻素受體的晶體結構。這些知識將有助于開發抗炎癥、神經退行性疾病和其他疾病的藥物。發表在《Cell》雜志上的文章作者對Ⅰ型和Ⅱ型大麻素受體進行了比較，并得出結論說，這兩種受體是人體大麻素系統的“陰和陽”。 盲目治療 大麻素受體是人體信號系統的關鍵
人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析
日前，上海科技大學iHuman研究所科研團隊成功解析了人源大麻素受體CB1與激動劑——四氫大麻酚（THC）類似物復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。相關研究7月6日在《自然》雜志發表。 G蛋白偶聯受體（GPCR）是人體內最大的細胞膜表面受體家族，在細胞信號
《細胞》發表新成果：破解大麻素受體謎團
上海科技大學iHuman研究所與中國科學院生物物理研究所聯合研究團隊在《細胞》（Cell）雜志上發表了一篇關于人源大麻素受體（human Cannabinoid Receptor 1， CB1，以下簡稱CB1）新的研究成果。 CB1主要位于腦、脊髓與外周神經系統中，又稱中樞型大麻素受體。一直以
人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析
7月6日，上海科技大學iHuman研究所的科研團隊在《自然》雜志上發表重要成果，成功解析了人源大麻素受體CB1與激動劑——四氫大麻酚（THC）類似物復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。 G蛋白偶聯受體（GPCR）是人體內最大的細胞膜表面受體家族，在細胞信號
科學家取得大麻素受體研究新進展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517265.shtm
具有偏向性的大麻素受體配體研究進展
具有偏向性的大麻素受體配體研究進展 大麻素受體是多種疾病的潛在治療靶標，屬于 G 蛋白偶聯受體（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受體（CB1）和大麻素Ⅱ型受體（CB2），分布在體內不同部位。現有研究多集中于 2 種亞型受體的選擇性而非具體信號通路的選擇性，但已有研究顯示信號通路的選擇
G蛋白耦聯受體的信號轉導機制
G蛋白通過與受體的耦聯，在信息轉導過程中常發揮著分子開關的作用。其跨膜信號轉導一般分為以下幾步：（1）當外部沒有信號或沒有受外部刺激時，受體不與配體結合，G蛋白處于關閉（失活）狀態，以異源三聚體形式存在，即α亞基與GDP緊密結合，βγ亞基與α亞基、GDP的結合較為疏松；（2）當外部有信號時，G蛋白受
人源大麻素受體三維精細結構成功解析
CB1 上海科技大學iHuman研究所在人體細胞信號轉導研究領域取得重大突破。研究人員經過3年努力成功解析了人源大麻素受體的三維精細結構，為高特異性、低副作用的藥物設計開啟新篇章。日前，相關研究成果發表于《細胞》期刊。 據了解，人源大麻素受體（CB1）是人類中樞神經系統中表達量最高的G蛋白偶聯受
Nature，Cell中美兩篇競爭性論文：大麻素受體結構
德州大學西南醫學中心的研究人員報告了結合并響應大麻化學成分的大腦受體：大麻素受體的最新三維結構圖。這一研究將有助于研發靶向這一受體的新治療方法。 研究成果公布在11月16日的Nature雜志上，文章的通訊作者是西南醫學中心生物物理學和生物化學系副教授Daniel Rosenbaum博士。 同
胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）結構與功能研究方面取得又一項重要進展：首次測定了胰高血糖素受體（Glucagon receptor, GCGR）全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構，揭示了該受體對細胞信號分子的特
胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）結構與功能研究方面取得又一項重要進展：首次測定了胰高血糖素受體（Glucagon receptor, GCGR）全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構，揭示了該受體對細胞信號分子的特
催乳素釋放肽受體信號轉導機制被闡明
中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強、上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院研究員趙麗華團隊，發現催乳素釋放肽受體（PrRPR，也被稱為GPR10）在內源性多肽PrRP20激活下，分別偶聯下游信號傳導蛋白Gq和Gi的冷凍電鏡復合物結構，揭示了催乳素釋放肽受體信號轉導機制。9月3日，相關研究發表于《細胞發現》
催乳素釋放肽受體信號轉導機制被闡明
中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強、上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院研究員趙麗華團隊，發現催乳素釋放肽受體（PrRPR，也被稱為GPR10）在內源性多肽PrRP20激活下，分別偶聯下游信號傳導蛋白Gq和Gi的冷凍電鏡復合物結構，揭示了催乳素釋放肽受體信號轉導機制。9月3日，相關研究發表于《細胞發
Inscopix在研究內源性大麻素信號介導應激誘導的神經環...
Inscopix在研究內源性大麻素信號介導應激誘導的神經環路強化的應用要點BLA-plPFC神經環路是由應激暴露激活，它的激活會引起焦慮。應激增強了互反BLA-plPFC-BLA子環路中谷氨酸的釋放BLA-plPFC的谷氨酸驅動受到多模態2-AG信號的約束2-AG信號崩潰介導應激誘導的神經回路強化和
炎癥和疼痛藥物研發獲重大突破
大麻素受體是人體中樞神經系統表達量最高的G蛋白偶聯受體（GPCR）之一，它對人的精神和情緒調節至關重要。上海科技大學iHuman研究所團隊近日成功解析了人源大麻素受體與激動劑復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制，對于炎癥、疼痛和多發性硬化癥的藥物研發具有重要的
大麻素讓蠕蟲也有食欲
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/499299.shtm眾所周知，大麻會讓人有一種“饑餓感”。它不僅會讓人們想吃得更多，還會讓他們渴望美味、高熱量的食物。現在，科學家發現，秀麗隱桿線蟲對大麻素的反應與人類完全相同。相關研究近日發表于《當代生
Frontiers－Phy：如何阻止過盛的食欲？
我們的腸道和大腦之間的信號控制著我們吃食物的方式和時間。但是，這種信號如何調節我們攝入過量的高熱量食物從而導致肥胖，其中的分子機制尚不清楚。 加利福尼亞大學河邊分校的研究人員利用小鼠模型發現：腸道過度活躍的內源性大麻素信號通過阻斷腸道“飽食”信號傳導而導致過度暴飲暴食以及肥胖的發生。內源性大麻
該研究將促進炎癥和疼痛藥物研發！《自然》作為重點文章
大麻素受體是人體中樞神經系統表達量最高的G蛋白偶聯受體（GPCR）之一，它對人的精神和情緒調節至關重要。上海科技大學iHuman研究所團隊近日成功解析了人源大麻素受體與激動劑復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制，對于炎癥、疼痛和多發性硬化癥的藥物研發具有重要的
點亮大腦需幾步？北大李毓龍團隊持續突破探針開發
導 讀 一種叫做內源性大麻素的化學物質，對人的發育、睡眠周期、能量代謝、學習和記憶等諸多生理過程非常重要，但要在活體中檢測它一直很困難。 最近，專注于神經遞質探針研究的李毓龍團隊，開發出專門針對內源性大麻素的靈敏熒光探針，使得實時追蹤這一物質變得容易起來。 人類大腦由八百億個神經元組成，后者又
新方法：更準確測量大麻食品中大麻素含量
分析測試百科網訊 隨著越來越多的將大麻的娛樂用途合法化和不斷擴大的醫療用途，而且不正確的大麻劑量信息被標注在很多產品包裝上，包括巧克力餅干和其他小零食。現在，科學家稱已發出一種方法可以更準確的測量小熊軟糖、巧克力和其他含有大麻的食品中的大麻成分。他們說這種新方法可以確保在快速發展的大麻零食市場的
天然大麻素與焦慮癥
美國數百萬人存在壓力相關性情緒和焦慮癥。一項最新研究對這些疾病背后的神經生物學機制進行研究后發現，控制一種激活大麻素受體的分子可以減少焦慮癥狀。 在美國，有超過4，000萬人（即占總人口數的18%）患有焦慮癥，包括臨床抑郁癥、恐慌癥、恐懼癥和創傷后應激障礙（PTSD）。 將近有700萬成年人
生物物理所等在大麻素受體結構生物學研究中獲重要成果
中國科學院生物物理研究所劉志杰課題組與合作者成功解析了人源大麻素受體CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）與激動劑——四氫大麻酚（THC）類似物復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。北京時間7月6日凌晨，該項成果以Crys
生物物理所等在大麻素受體的結構生物學研究中取得進展
10月20日，中國科學院生物物理研究所劉志杰課題組與合作者在《細胞》（Cell）雜志發表了題為Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。 人源大麻素受體(human Cannabinoid Receptor 1,
上海藥物所揭示催乳素釋放肽受體信號轉導機制
9月3日，中國科學院上海藥物研究所徐華強與趙麗華團隊在《細胞發現》（Cell Discovery）上發表了題為Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei
上海藥物所揭示催乳素釋放肽受體信號轉導機制
9月3日，中國科學院上海藥物研究所徐華強與趙麗華團隊在《細胞發現》（Cell Discovery）上發表了題為Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein
生物物理所等在大麻素受體的結構生物學研究中獲重成果
中國科學院生物物理研究所劉志杰課題組與合作者成功解析了人源大麻素受體CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）與激動劑——四氫大麻酚（THC）類似物復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。北京時間7月6日凌晨，該項成果以Crys