關于撲米酮片的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結合率較低,約為20%,分布廣泛,體內分部廣泛,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時,后者成人T1/2為50~144 小時,小兒為40~70小時。成人被吸收的撲米酮15~25%轉化為苯巴比妥,服藥一周血藥濃度達穩態,血漿有效濃度為10~20μg/ ml。給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。......閱讀全文
關于撲米酮片的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結合率較低,約為20%,分布廣泛,體內分部廣泛,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2
關于撲米酮的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3~4小時血藥濃度達峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結合率較低,約為20%,分布廣泛,體內分部廣泛,表觀分布容積一般為0.6L/kg,t1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2
關于撲米酮片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 本品能通過胎盤,可能致畸,也有胎兒發生苯妥英綜合征的報道(生長遲緩,顱面部及心臟異常,指甲及指節的發育不良)。通過胎兒肝酶誘導可導致維生素K缺乏,在妊娠最后一個月應補充維生素K,防止新生兒出血,患者懷孕后應盡量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經受到抑制或嗜
關于撲米酮片的基本信息介紹
撲米酮片,適應癥為用于癲癇強直陣攣性發作(大發作),單純部分性發作和復雜部分性發作的單藥或聯合用藥治療。也用于特發性震顫和老年性震顫的治療。 1、成份: 本品的主要成份為撲米酮片,其化學名稱為:5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。 分子式:C12H14N2O2 分子量
關于撲米酮片的注意事項介紹
1、下列情況慎用: (1)肝腎功能不全者(可能引起本品在體內的積蓄)。 (2)有卟啉病者(可引起新的發作) (3)哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統疾患。 (4)可引起輕微腦功能障礙的病情加重。 2、對巴比妥類過敏者對本品也可能過敏。 3、對診斷的干擾:血清膽紅素
關于撲米酮的基本介紹
撲米酮(primidone),又名密蘇林、撲癇酮、普里米酮,化學名稱為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮,是一種有機化合物,化學式為C12H14N2O2,分子量為325.4242,熔點281~282℃,略苦味道,無酸性,微溶于醇,幾乎不溶于水、丙酮或苯,主要用作抗癲癇藥,臨
關于撲米酮的檢查介紹
1、二甲基甲酰胺溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10mL溶解后,溶液應澄清無色。 2、氯化物 取本品1.0g,加水50mL,振搖5分鐘,濾過,取濾液25mL,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液7.0mL制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。 3、干燥失重
關于吡喹酮片的藥代動力學介紹
吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的2
關于利培酮片的藥代動力學介紹
利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的
關于胺碘酮片的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰
關于阿撲嗎啡的藥代動力學介紹
1.皮下注射:用于催吐時,用藥后成人于5~10min起效,小兒于1~2min起效,作用時間可持續60min;用于帕金森病時,5~25min起效,在5~30min內血藥濃度達到峰值,單次給藥作用時間可持續29~90min,多次給藥作用時間可持續40min~2.5h,生物利用度約為100%; 2.
關于呋噻米片的藥代動力學介紹
呋噻米片口服吸收率為60%—70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為9
撲米酮片的檢查方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以水900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經60分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液10ml,濾過,取續濾液。對照品溶液取撲米酮對照品約5mg(50mg規格)或10ng(100mg規格)或25ng(250mg規格),精密稱定,置1
關于撲米酮的藥理毒理介紹
本品為抗癲癎藥。在體內的主要代謝產物為苯巴比妥共同發揮作用。體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,導致整個神經細胞興奮性降低,提高運動皮質電
關于撲米酮的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮,按干燥品計算,含C12H14N2O2不得少于98.5%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末,無臭。 本品在乙醇中微溶,在水或丙酮中幾乎不溶。 三、熔點 本品的熔點(通則0612)為280~284℃。 四、鑒別
關于撲米酮藥典標準的介紹
1、品名:撲米酮 Pumitong Pr1mldone? 分子式與分子量:C12H14N2O2 218.26 2、來源(名稱)、含量(效價) 本品為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。按干燥品計算,含C12H14N2O2不得少于98.5%。 3、性狀 本品為白色結晶
關于鹽酸魯拉西酮片的藥代動力學介紹
魯拉西酮的活性主要來自于原型藥物。在20 mg至160mg的每日總劑量范圍內,魯拉西酮的藥代動力學與劑量呈正比。魯拉西酮在7天內達到穩態濃度。 單次給予40 mg魯拉西酮后,平均消除半衰期(%CV)為18(7)小時。 吸收和分布:魯拉西酮被吸收后大約在1-3小時后血漿濃度達到峰值。預計給藥量
關于萘丁美酮片的藥代動力學介紹
本品口服后在十二指腸被吸收,經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基–2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,約35%轉化為6-MNA,50%轉化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結合率約為99%,體內分布廣泛,易于擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中,它可進入乳汁
關于多潘立酮片的藥代動力學介紹
本品空腹口服后吸收迅速,30 ?-60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品,血漿半衰期為7-9小時,嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明,CYP3A4是細胞
關于鹽酸米多君片的藥代動力學介紹
本品是一種前體藥物,口服米多君后的藥物作用取決于其活性代謝產物—脫甘氨酸米多君的體內濃度。本品口服后吸收迅速,血中前體藥物達峰時間約30分鐘,半衰期約25分鐘;活性代謝產物達峰時間約1-2小時,半衰期約3-4小時。米多君的絕對生物利用度(檢測脫甘氨酸米多君水平)為93%,生物利用度不受食物的影響
關于來氟米特片的藥代動力學介紹
通過腸壁和肝臟的首過效應(開環),來氟米特迅速轉化為活性代謝產物特立氟胺。在一項放射性標記 14C-來氟米特研究中,在 3 例健康志愿者的血漿、尿液或糞便中均未檢測到來氟米特原型藥物。在其他研究中,罕見檢測到來氟米特原型藥物血漿水平,但是血漿水平在 ng/ml 級。唯一檢測到的血漿放射性標記代謝
關于米諾地爾片的藥代動力學介紹
口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿蛋白結合。給藥后1小時血中藥物濃度達峰值,此后迅速下降。血漿t1/2為2.8~4.2小時,腎功能障礙時不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無相應關系。口服一劑后1.5小時內降壓作用開始,最大降壓作用在給藥后2~3小時出現,降壓作用可持續24小時或更長(達75
撲米酮片含量測定方法
照氣相色譜法(通則0521)測定。內標溶液取N-苯基咔唑適量,加甲醇溶解并制成每1ml中含2.4mg的溶液。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(相當于撲米酮0.15g),置50ml量瓶中,精密加人內標溶液25ml與甲醇10ml,水浴上加熱5分鐘,并時時振搖,放冷,用甲醇稀釋至刻
酮酸片的藥代動力學
慢性腎功能不全患者和正常對照組空腹口服α-酮酸后血漿 支鏈 酮酸的濃度均快速升高, 并且在2小時左右恢復至基礎水平,其中酮 異亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度較酮 纈氨酸明顯。
使用撲米酮片的不良反應介紹
1、患者不能耐受或服用過量可產生視力改變,復視,眼球震顫,共濟失調,認識遲鈍,情感障礙,精神錯亂,呼吸短促或障礙。 2、少見的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應。 3、偶見有過敏反應(呼吸困難,眼瞼腫脹,喘鳴或胸部緊迫感),粒細胞減少,再障、紅細胞發育不良,巨細胞性貧血。
關于氨酚氫可酮片的藥代動力學介紹
單一成分的藥代動力學行為介紹如下: 二氫可待因酮:五個男性健康志愿者口服10mg二氫可待因酮后,1.3±0.3小時達到最大血清藥物濃度,平均峰值濃度為23.6±5.2ng/ml,半衰期為3.8±0.3小時。二氫可待因酮有復雜的代謝途徑,包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基還原為6-α或6-β羥
關于利培酮片的藥代動力學及包裝介紹
藥代動力學 利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴
關于復方茶酮緩釋片的藥代動力學介紹
1、藥物過量: 茶堿的有效濃度范圍較窄,體內清除率的個體差異較大,過量服用可引起頭暈、心悸、心律失常、甚至血壓劇降,驚厥等嚴重反應。 2、藥代動力學: 單次給藥的生物利用度參數Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml) AUC:79.76(mg/l·h)。 多次連續口服達
關于酮洛芬腸溶片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學 口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥后約0.5~2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為99%(老年人可較低)。t1/2為1.6~4小時(平均3小時),60%于24小時內自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出,以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功
關于氨酚氫可酮片的藥代動力學介紹
氨酚氫可酮片的藥代動力學: 單一成分的藥代動力學行為介紹如下: 二氫可待因酮:五個男性健康志愿者口服10mg二氫可待因酮后,1.3±0.3小時達到最大血清藥物濃度,平均峰值濃度為23.6±5.2ng/ml,半衰期為3.8±0.3小時。二氫可待因酮有復雜的代謝途徑,包括O-去甲基、N-去甲基和