Shire公司5HT4受體激動劑Motegrity獲美國FDA批準
英國制藥公司Shire近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準Motegrity（prucalopride）用于慢性特發性便秘（CIC）成人患者的治療。與目前已上市的CIC處方藥不同，Motegrity通過增強結腸肌肉的自然運動（蠕動）發揮作用。此次批準，使Motegrity成為美國市場治療CIC的唯一一個選擇性5-羥色胺（5-HT4）受體激動劑。 此次批準是基于6項隨機對照臨床研究的數據，其中5項研究達到了主要終點：治療12周期間，與安慰劑治療組相比，Motegrity治療組有更高比例的患者實現每周平均3次或更多次的自發性完全排便（SCBMs：19-38% vs 10-20%） Shire公司已計劃于2019年將Motegrity推向美國市場，據估計，在美國大約有3500萬CIC成人患者。在歐洲市場，prucalopride早在2009年就已經獲得批準，并以品牌名Resolor上市銷售，該藥是Shire在2010......閱讀全文
Shire公司5HT4受體激動劑Motegrity獲美國FDA批準
英國制藥公司Shire近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準Motegrity（prucalopride）用于慢性特發性便秘（CIC）成人患者的治療。與目前已上市的CIC處方藥不同，Motegrity通過增強結腸肌肉的自然運動（蠕動）發揮作用。此次批準，使Motegrity成為美國市場治
Shire公司5HT4受體激動劑Motegrity獲美國FDA批準
英國制藥公司Shire近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準Motegrity（prucalopride）用于慢性特發性便秘（CIC）成人患者的治療。與目前已上市的CIC處方藥不同，Motegrity通過增強結腸肌肉的自然運動（蠕動）發揮作用。此次批準，使Motegrity成為美國市場治
Shire公司新型便秘藥物prucalopride在美國進入正式審查
英國制藥公司Shire近日宣布美國食品和藥物管理局（FDA）已受理實驗性藥物prucalopride（SHP555）的新藥申請（NDA），該藥是一種選擇性、高親和力的5-羥色胺4（5-HT4）受體激動劑，目前正被評估作為一種潛在的每日一次藥物，用于慢性特發性便秘（CIC）成人患者的治療。FDA預
FDA發布2018新藥審批報告：首創新藥達35％
美國食品和藥物管理局（FDA）藥物評價和研究中心（CDER）近期發布了《2018年度新藥評審報告》，對即將過去的這一年中的工作進行了總結。根據報告，截止2018年11月30日，CDER共批準了55個新分子實體（NME），其中41個新藥申請（NDA），14個生物制品許可申請（BLA）。與以往NM
關于胃腸動力藥的發展趨勢介紹
高選擇性5-HT4受體激動劑莫沙必利的開發成功，使胃腸動力藥的研發掀開了新的一頁，從選擇性不高的DA受體拮抗劑甲氧氯普胺到選擇性較高的D2受體拮抗劑多潘立酮，到5-HT4激動劑西沙必利，胃腸促動力藥的開發經歷近40年的過程，療效更加確切，不良反應逐漸降低。西沙必利與莫沙比利結構相似，但卻沒有西沙
口服促血小板生成素受體激動劑Doptelet獲FDA孤兒藥資格
瑞典制藥公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全資子公司Dova Pharmaceuticals是一家專注于開發和商業化血小板減少癥藥物的制藥公司。近日，Dova公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予Doptelet（avatrombopag）孤兒藥資
阿片受體激動劑的基本介紹
阿片受體激動劑是一類藥物，它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛，并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。 以鹽酸納洛酮為例，它是一種強效的阿片受體激動劑，用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比，鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它
M受體激動劑的功能介紹
毛果蕓香堿pilocarpine該藥又名匹魯卡品，是從毛果蕓香屬植物中提出的生物堿。【藥理作用】能直接作用于副交感神經節后纖維（包括支配汗腺交感神經）支配的效應器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。（1）眼：滴眼后可引起縮瞭、降低眼壓和調節痙攣等作用。縮瞳：虹膜內有兩種平滑肌，一種是瞳孔括約肌
選擇性β1受體激動劑激動劑的功能介紹
【藥動學】與多巴胺相似，口服后易被腸和肝破壞而失效，消除迅速，t1/2約2分鐘，故一般用靜脈滴注給藥，達到穩態血藥濃度的時間約10-12分鐘。【藥理作用】多巴酚丁胺左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，因而消旋體對α受體的作用被抵消，左旋體和右旋體均可激動β受體，且后者的作用強度是前者的10倍。多
關于枸櫞酸莫沙必利片的藥理毒理介紹
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強胃腸道運動，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受體無親和力，因而沒有這些受體阻滯所引
5羥色胺家族部分受體的配體識別和G蛋白選擇調控機制
G蛋白偶聯受體（GPCRs）是真核生物中最大的一類膜蛋白，在感知胞外信號和介導胞內信息轉導中發揮了重要作用，并參與調控多種生理過程，與人類疾病密切相關，是重要的藥物靶標蛋白家族。GPCR與第二信使環磷酸腺苷相關的信號通路中，主要通過刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）來區分細胞內不同的信號
治療偏頭痛重大創新！FDA批準禮來5HT1F受體激動劑上市
今日，禮來（Lilly）公司宣布，美國FDA批準該公司開發的Reyvow（lasmiditan）片劑上市，作為急性療法治療有先兆或無先兆成年偏頭痛患者。Reyvow具有獨特的作用機制，是FDA批準的首款也是唯一款血清素（5-HT）1F受體激動劑。新聞稿指出，這是20多年來，FDA批準急性治療偏頭
β2受體激動劑的給藥方式介紹
1、吸入給藥 吸入給藥是β2受體激動劑最常見的給藥方式，包括氣霧劑、噴霧劑和干粉吸入劑（粉霧劑）等，也可以將藥物溶液經霧化泵霧化后再吸入（霧化吸入）。藥物經吸入后，能迅速到達氣管內擴張支氣管，通常在吸入后數分鐘內起效，療效可維持數小時，并減少全身性的不良反應。 吸入短效β2受體激動劑可以緩解
使用β2受體激動劑的不良反應
心臟反應 β2受體激動劑心臟毒性較輕，但在大劑量或注射給藥時仍可引起心臟反應，特別是原有心律失常的患者。 肌肉震顫 β2受體激動劑可以激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，引起肌肉震顫，好發在四肢和面頸部，輕者感到不適，重者影響生活和工作。 代謝紊亂 β2受體激動劑能增加肌糖原的分解，引起血
β2受體激動劑的基本信息介紹
β2受體激動劑是一類能夠激動分布在氣道平滑肌上的β2受體產生支氣管擴張作用的哮喘治療藥物。這類藥物屬于支氣管擴張藥，是哮喘急性發作（氣道痙攣）的首選藥物，能夠迅速改善哮喘急性發作時的呼吸困難、咳嗽等的癥狀。 [1] 按照藥物對β2受體選擇性的不同可以分為非選擇性β受體激動劑，如異丙腎上腺素、腎
簡述加斯清的藥理毒理
1、藥理作用 本品為選擇性5-羥色胺( 5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強上消化道（胃和小腸）運動。研究顯示，本品具有促進胃及十二指腸運動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復給藥一周，其對胃排空的促進作用減弱。
Shire長效多動癥藥物Intuniv英國上市
近日，Shire在英國監管方面收獲一則好消息，其長效多動癥（兒童注意缺陷多動障礙）藥物Intuniv在英國上市，用于治療6至17歲兒童多動癥。 兒童注意缺陷多動障礙是一種兒童常見的心理障礙，常常表現為與年齡不相稱的注意力不集中、多動等癥狀，給患兒的生活造成極大的影響。Intuniv (guan
Shire長效多動癥藥物Intuniv英國上市
近日，Shire在英國監管方面收獲一則好消息，其長效多動癥（兒童注意缺陷多動障礙）藥物Intuniv在英國上市，用于治療6至17歲兒童多動癥。 兒童注意缺陷多動障礙是一種兒童常見的心理障礙，常常表現為與年齡不相稱的注意力不集中、多動等癥狀，給患兒的生活造成極大的影響。Intuniv (guan
動物源性樣品中β受體激動劑的檢測
1) SPE 方法 訂貨號：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱體積： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 動物源性樣品2g (精確到0.01g)于50mL離心管中，加入0.2 mol/L乙酸銨溶液(pH 5.2)1
β2受體激動劑的研發歷史和使用現狀
早期使用的如腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑在激動支氣管β2受體的同時還會激動心臟的β1受體，從而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治療。藥物學家們通過對于腎上腺素受體激動劑的構效關系的研究，發現將腎上腺素氮原子上的取代基增大就能減少對心臟的作用并增加與β2受體的親和力。同時
β2受體激動劑的藥理作用與機制
交感神經在人體的氣道中分布很少，但β2受體卻廣泛分布在氣道的不同效應細胞上。β2受體激動劑發揮藥效的機制正是興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體。 當β2受體激動劑與氣道平滑肌細胞膜上的β2受體結合時，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平
動物源性食品中β－受體激動劑的檢測
圖1.? β-受體激動劑藥物的LC/MS/MS色譜圖（1ng/ml）。 對動物源性食品中的β-受體激動劑的分析研究，在臨床藥物代謝動力學、體育運動，以及食品安全方面都有重要意義。本文建立了豬肝、豬肉、牛奶和雞蛋等食品中幾種β-受體激動劑的殘留檢測方法，實驗表明，該方法靈敏度、提取回收
優尼必利的藥理作用
西沙必優尼必利是一種新型全胃腸道動力藥。其作用機制與甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同，不影響多巴胺受體，而是選擇性地作用于胃腸道壁肌間神經叢神經節后末梢，促進乙酰膽堿的釋放（增加釋放的時間與數量），刺激整個胃腸道而發揮促動力作用。由于這一效應是由位于腸壁肌間神經叢上的5-羥色胺4型（5-HT4）受
從頭設計IL2/IL15受體激動劑
這一期的《自然》雜志發表了一篇華盛頓大學和斯坦福大學科學家合作從頭設計選擇性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受體、而沒有CD25/CD215受體活性的多肽激動劑文章。這個被稱作新-2/15的多肽有100個氨基酸，可以高強度與IL2Rbg但與CD25(IL2的另一個受體)、CD2
GLP1受體激動劑的臨床應用與機制
?? 胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是回腸和結腸L細胞分泌的一種多功能肽類激素，在調節葡萄糖穩態等其他生理過程中發揮重要作用，它由胰高血糖素原基因編碼，與胰高糖素有50%的同源性，能促進50%~70%的餐后胰島素的釋放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在體內的半衰
非選擇性的β受體激動劑的功能介紹
異丙腎上腺素isoprenaline為人工合成品，由NA氨基上的氫原子被異丙基取代而成，藥用為其鹽酸鹽。【藥動學】口服時，腸黏膜細胞即可將其破壞而失效；舌下含服因能舒張局部血管，少量可從舌下靜脈叢迅速吸收；氣霧劑吸入給藥，吸收較快。吸收后主要在肝及其他組織中被COMT代謝，較少被MAO代謝，也較少被
外周κ阿片受體(KOR)激動劑Korsuva(difelikefalin)申請上市
Cara Therapeutics是一家臨床階段的生物制藥公司，專注于開發和商業化新的化學物質，旨在通過選擇性靶向外周κ阿片受體（KOR）來緩解瘙癢。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新藥申請（NDA），用于
Shire罕見病中國策
作為全球罕見病和專科疾病治療領域的領先生物科技公司，Shire深切關注包括中國在內的新興市場的醫療需求，希望在未來加速引進更多創新醫療解決方案，并通過與社會各界的廣泛合作，造福更多中國罕見病及專科疾病患者。 Shire罕見病中國策 Shire中國總經理叢凡先生 2016年初，全球罕見病制藥
禮來多受體激動劑tirzepatide展現多種代謝疾病治療潛力!
美國制藥巨頭禮來（Eli Lilly）近日在美國糖尿病協會（ADA）第79屆科學會議上公布了實驗性雙效GIP和GLP-1受體激動劑（RA）tirzepatide多項臨床研究的結果，增強了該藥降低2型糖尿病患者血糖（A1C）和體重的潛力。早期的研究結果也支持了tirzepatide治療其他代謝疾病
動物源性樣品中β受體激動劑的檢測（SPELC/MS）
1) SPE 方法 訂貨號：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱體積： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 動物源性樣品2g (精確到0.01g)于50mL離心管中，加入0.2 mol/L乙酸銨溶液（p