阿片類藥物與DNA去甲基化酶相互作用新機制被發現了
3月17日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院/廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊Cell Reports 在線發表了題為Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-dependent and Receptor-independent Pathway 的研究論文。該成果揭示了阿片受體激動劑（嗎啡）和拮抗劑（納洛酮）通過DNA去甲基化酶TET1調控神經干細胞（NSCs）增殖的新機制。 阿片受體激動劑如嗎啡通常結合并激活細胞表面的阿片受體，阿片受體拮抗劑如則納洛酮與阿片受體激動劑競爭結合阿片受體，解除或逆轉阿片受體激動劑的作用。因此納洛酮常被用來解除阿片類藥物過量使用帶來的副作用。然而對于阿片受體激動劑和拮抗劑是否可以通過非阿片受體途徑對神經系統進行調控尚缺乏深入廣泛的研究。 研究團隊發現阿片受體激......閱讀全文
N受體拮抗劑：琥珀膽堿的功能介紹
由琥珀酸和兩分子膽堿組成，在堿性溶液中容易破壞，如與硫噴妥鈉混合，活性很快下降。【藥動學】此藥進入血液后，迅速被血液和肝臟中的假性膽堿酯酶水解，產生琥珀單膽堿和膽堿，前者又被同一酶水解成膽堿和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀單膽堿也具有肌松活性，但僅為琥珀膽堿的1/50。由于代謝快速和體內分布均勻，僅約1
關于白三烯受體拮抗劑的簡介
白三烯是花生四烯酸（AA）經5-脂氧合酶（5-LOX）途徑代謝產生的一組炎性介質。體外實驗表明，它對人體支氣管平滑肌的收縮作用較組胺、血小板活化因子（PAF）強約1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促進黏膜水腫形成。
關于N受體拮抗劑琥珀膽堿的簡介
此藥進入血液后，迅速被血液和肝臟中的假性膽堿酯酶水解，產生琥珀單膽堿和膽堿，前者又被同一酶水解成膽堿和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀單膽堿也具有肌松活性，但僅為琥珀膽堿的1/50。由于代謝快速和體內分布均勻，僅約10%-15%的給藥量到達神經肌肉接頭處。約2%以原形經腎排泄，其余均以降解產物的形式隨
關于枸櫞酸舒芬太尼注射液的藥理毒理分析介紹
舒芬太尼是一種強效的阿片類鎮痛藥，同時也是一種特異性μ-阿片受體激動劑， 對μ-受體的親合力比芬太尼（fentanyl）強7～10倍。舒芬太尼的鎮痛效果比芬太尼強好幾倍，而且有良好的血液動力學穩定性，可同時保證足夠的心肌氧供應。 靜脈給藥后幾分鐘內就能發揮最大的藥效，藥理學研究結果中，重要的一
華裔青年Cell追隨諾獎腳步－解析GPCR
來自Salk生物研究所，Scripps研究院等處的研究人員發表了題為“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章，破
科學家發現芬太尼對自閉癥樣行為的影響機制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/6/481004.shtm 近日，同濟大學醫學院麻醉與腦功能研究所常務副所長申遠教授團隊和國內外研究團隊合作，通過動物實驗模擬，發現阿片類鎮痛藥芬太尼能通過激活mu阿片受體，引起幼年小鼠大腦前扣帶皮層（AC
概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥物相互作用
丁丙諾啡透皮貼劑不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)合用。過去兩周使用過MAOIs的患者也 不能使用丁丙諾啡透皮貼劑。 其他活性物質對丁丙諾啡藥物代謝動力學的影響 丁丙諾啡主要通過糖脂化作用代謝，也有少部分(約為30%)經CYP3A4代謝。與CYP3A4抑 制劑聯合使用可能會導致血藥濃度的升
拮抗劑的分類
從區別競爭性拮抗和非競爭性拮抗角度看，競爭性拮抗劑的效應可以被增加激動劑濃度所對抗，而非競爭性拮抗劑的效應不能被增加激動劑對抗；競爭性拮抗劑能提高ED50值，而非競爭性拮抗劑不能。競爭性拮抗劑藥物與受體有親和力但不產生受體激動效應，可以阻止激動劑與該受體的結合。在激動劑濃度固定時，提高可逆性競爭性拮
動物源性食品中β－受體激動劑的檢測
圖1.? β-受體激動劑藥物的LC/MS/MS色譜圖（1ng/ml）。 對動物源性食品中的β-受體激動劑的分析研究，在臨床藥物代謝動力學、體育運動，以及食品安全方面都有重要意義。本文建立了豬肝、豬肉、牛奶和雞蛋等食品中幾種β-受體激動劑的殘留檢測方法，實驗表明，該方法靈敏度、提取回收
動物源性樣品中β受體激動劑的檢測
1) SPE 方法 訂貨號：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱體積： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 動物源性樣品2g (精確到0.01g)于50mL離心管中，加入0.2 mol/L乙酸銨溶液(pH 5.2)1
β2受體激動劑的研發歷史和使用現狀
早期使用的如腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑在激動支氣管β2受體的同時還會激動心臟的β1受體，從而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治療。藥物學家們通過對于腎上腺素受體激動劑的構效關系的研究，發現將腎上腺素氮原子上的取代基增大就能減少對心臟的作用并增加與β2受體的親和力。同時
β2受體激動劑的藥理作用與機制
交感神經在人體的氣道中分布很少，但β2受體卻廣泛分布在氣道的不同效應細胞上。β2受體激動劑發揮藥效的機制正是興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體。 當β2受體激動劑與氣道平滑肌細胞膜上的β2受體結合時，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平
M受體拮抗劑：東莨菪堿的功能介紹
該藥是一種顛茄類生物堿，與阿托品相比，其對中樞神經系統的作用更強，持續時間更久。治療劑量時即可致中樞神經系統抑制，具有明顯的鎮靜作用，表現為困倦、遺忘、疲乏、快速動眼睡眠相縮短，但在大劑量時卻又產生興奮作用。此外尚有欣快作用，因此易造成藥物濫用。此藥主要用于麻醉前給藥，不但能抑制腺體分泌，而且能抑制
簡述血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的基礎特性
ATⅡ刺激在體內引起許多生理性反應以維持血壓及腎臟功能。在高血壓病、動脈疾病、心臟肥大、心力衰竭及糖尿病、腎病等的發病機制上都起著主要的作用。血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）部分阻斷ATⅡ的形成，對上述心臟血管疾病產生了顯著的治療效應，但小部分的病人因干咳不能耐受，從而促使研制出完全阻斷ATⅡ
哪些疾病適合使用白三烯受體拮抗劑？
類風濕關節炎：這是自身免疫性疾病，白三烯受體拮抗劑在治療這種疾病方面的作用最為明顯。 強直性脊柱炎：另一種自身免疫性疾病，白三烯受體拮抗劑可以幫助減輕癥狀。 銀屑病性關節炎：與銀屑病相關的關節炎，白三烯受體拮抗劑可以作為治療方案的一部分。 腫瘤壞死因子α相關的炎癥性疾病：這類疾病通常涉及體
關于M受體拮抗劑東莨菪堿的介紹
該藥是一種顛茄類生物堿，與阿托品相比，其對中樞神經系統的作用更強，持續時間更久。治療劑量時即可致中樞神經系統抑制，具有明顯的鎮靜作用，表現為困倦、遺忘、疲乏、快速動眼睡眠相縮短，但在大劑量時卻又產生興奮作用。此外尚有欣快作用，因此易造成藥物濫用。此藥主要用于麻醉前給藥，不但能抑制腺體分泌，而且能
關于凝血酶受體拮抗劑的基本介紹
凝血酶受體的蛋白酶激活受體( protease-activated receptor，PAR) 屬于G 蛋白偶聯受體家族。它有4 種亞型，其中PAR-1 和PAR-4 在人類的血小板中表達。由于PAR-4 僅在高濃度凝血酶條件下才會誘導血小板聚集，且在PAR-1 功能表達完整時，PAR-4 不表
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的基本信息
目前上市的AngII受體拮抗劑都是針對AT1型受體的。AT1拮抗劑抑制AngII介導的血管收縮、腎小管鈉、水重吸收；抑制RAS對壓力感受體反射的調控，提高敏感性，對交感神經興奮具有抑制作用，并介導中樞及外周交感神經的加壓作用。 臨床使用的AT1受體拮抗劑為非肽類藥物，依據結構可分為2類： （
關于凝血酶受體拮抗劑的類型介紹
1、凝血酶受體拮抗劑— Vorapaxar( SCH-530348) 是一種強效的、選擇性、高親和力和口服活性的PAR-1 拮抗劑。雖然多項Ⅱ期臨床試驗證實了其安全性和耐受性。但是Morrow 等大規模臨床研究表明，雖然Vorapaxar可以降低接受標準治療的動脈粥樣硬化患者的心血管死亡或缺血風
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑對腎的作用
現已認識到ATⅡ在高血壓腎臟損害特別是糖尿病腎病惡化中起重要作用，ATⅡ介導的腎小球小動脈的收縮，導致腎小球毛細血管性高血壓，并通過其他機制損害腎臟，包括升高腎小球壓力而增加系膜巨分子流入，刺激細胞因子及系膜基質的擴張，ATⅡ還增加蛋白尿。因此，應用AT1受體亞型拮抗劑具有明顯的腎臟保護效應，特
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的功能效應介紹
左室肥厚（LVH）為心血管病的獨立危險因素，沙坦類藥物對降低LVH有明顯的作用。1997在意大利召開的第八屆歐洲高血壓會議上有報道纈沙坦對于左室肥厚的療效，經超聲心動確定有LVH的高血壓病患者，以纈沙坦80 mg/d與氨酰心安50 mg/d相比較，經4周治療DBP仍>95 mm Hg，則將藥物加
關于白三烯受體拮抗劑的藥理介紹
1.抗炎作用，預防和減輕粘膜炎性細胞浸潤。過敏性哮喘患者服用扎魯司特或孟魯司特，隨著肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支氣管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴細胞、嗜堿粒細胞、嗜酸粒細胞和巨噬細胞數顯著減少，而且減少的程度與FEV 1 及白天癥狀改善程度相關。 2.舒張支氣管平滑肌。哮喘患者服用孟
簡述鹽酸羥考酮注射液的藥理作用
鹽酸羥考酮注射液的藥理作用： 鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮痛藥，為純阿片受體激動劑，其主要治療作用為鎮痛。阿片類激動劑的藥 理作用包括抗焦慮、欣快感、呼吸抑制、便秘、鎮咳及鎮痛。純n受體激動劑隨劑量增加鎮痛作用增強。 與所有純阿片受體激動型鎮痛藥一樣，羥考酮沒有確定的最大給藥劑量；鎮痛作用的最高限
關于舒芬太尼注射液的藥理毒理介紹
舒芬太尼注射液是一種強效的阿片類鎮痛藥，同時也是一種特異性μ-受體激動劑，對μ-受體的親合力比芬太尼（fentanyl）血液動力學穩定性，可同時保證足夠的心肌氧供應。 靜脈給藥后幾分鐘內就能發揮最大的藥效。藥理學研究結果中，重要的一方面是心血管的穩定性，腦電圖反應與芬太尼類同，同時不存在免疫抑
嗎啡片的藥理作用及不良反應
藥理作用 本品為純粹的 阿片受體激動劑有強大的鎮痛作用同時也有明顯的鎮靜作用并有鎮咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）對 呼吸中樞有抑制作用使其對二氧化碳張力的反應性降低過量可致 呼吸衰竭而死亡本品興奮 平滑肌增加腸道平滑肌張力引起便秘并使膽道輸尿管支氣管平滑肌張力增加可使外周血管擴張尚有縮瞳鎮
阿片受體激動拮抗藥的區別及聯合用藥
阿片受體激動-拮抗藥有納布啡、布托啡諾、噴他佐辛、地佐辛，主要激動κ受體，對δ受體有一定激動作用，對μ受體有不同程度的拮抗作用，可用于中、重度疼痛等。 阿片受體激動-拮抗藥的比較 一般認為，當量劑量鎮痛作用為納布啡＞布托啡諾＞噴他佐辛＞地佐辛。 阿片受體激動-拮抗藥的聯合用藥及注意事項
關于競爭性拮抗劑的基本介紹
藥物與受體有親和力但不產生受體激動效應，可以阻止激動劑與該受體的結合。在激動劑濃度固定時，提高可逆性競爭性拮抗劑的濃度可以逐漸抑制激動劑產生的反應。在達到一個高濃度時，拮抗劑可以完全阻止反應的發生。反之，足夠高濃度的激動劑能夠移去一定濃度的拮抗劑的作用，仍然可以達到最大效應Emax。因為拮抗作用
關于鹽酸丁丙諾啡注射液的注意事項介紹
一、注意事項? 1．本品有一定依賴性，戒斷癥狀較輕，因此存在有濫用的可能，故按Ⅰ類精神藥品管理，使用時應遵醫囑。 2．呼吸機能低下或紊亂者、已接受其他中樞神經抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。 3．本品與受體親和力高，常規劑量拮抗劑如納洛酮，對已引起的呼吸抑制無用，推薦使用呼吸興奮劑(如多沙
關于丁丙諾啡透皮貼劑的注意事項介紹
1、濫用可能性 本品含丁丙諾啡，為μ阿片受體部分激動劑，屬于國家特殊管理的精神藥品。丁丙諾啡濫用形式與其他阿片受體激動劑(合法或非法)相似，阿片受體激動劑是藥物濫用者和藥物成癮者尋找對象，且易被非法倒賣。開具處方或調劑本品時，如發現存在誤用、濫用或倒賣風險增加情況，應考慮到上述風險。但是關于誤
關于鹽酸納洛酮注射液的藥理作用介紹
鹽酸納洛酮注射液為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。 鹽酸納洛酮注射液的藥理作用： 1、完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應，如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。 2、對動物急性乙醇中毒有促醒作用。 3、為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受