簡述西沙必利片片的藥代動力學
⒈口服后迅速徹底,1~2小時后達藥濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在穩定狀態下,口服5mg~10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動在10~20ng/ml、30~60ng/ml與20~40ng/ml、50~100ng/ml之間。 ⒋藥代動力學和穩態血藥濃度與治療持續時間無關,伴用西米可以略微增加口服生物利用度。可以廣泛的與血漿蛋白結合(97.5%)。......閱讀全文
簡述西沙必利片片的藥代動力學
⒈口服后迅速徹底,1~2小時后達藥濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在穩定狀態下,口服5mg~10mg每日
簡述西沙必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時,本品經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛的代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約為40%,血藥濃度隨口服劑量(5-20mg)成比例增加。 在穩定狀態下,口服5m
簡述西沙必利片片的適應癥
⒈可增加胃腸動力,用于胃輕癱綜合征,或上消化道不適,但X線、內窺鏡檢查陰性的癥狀群,特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。 ⒉胃-食道反流,包括食管炎的治療及維持治療。 ⒊與運動功能失調有關的假性腸梗阻導致的推進性蠕動不足和胃腸
關于西沙必利片片的簡介
西沙必利片屬片劑。本品可增加胃腸動力,用于胃輕癱綜合征,或上消化道不適,但X線、內窺鏡檢查陰性的癥狀群,特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。也可用于胃-食道反流,包括食管炎的治療及維持治療。治療與運動功能失調有關的假性腸梗阻導致的
關于西沙必利片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時。西沙必利主要通過CYP3A4酶代謝。經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增
關于西沙必利片片的用法用量介紹
口服:1.成人:根據病情的程度,一日總量15~40mg,分2~4次給藥,通常建議按下述劑量服用: ⑴病情一般:一次5mg,一日3次(劑量可以加倍)。 ⑵病情嚴重:(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寢前。或一次20mg,一日2次,
關于西沙必利片片的注意事項介紹
1、胃腸道運動增加可造成危害的病人,必須慎用。 2、在肝、腎功能不全時,建議開始日用量減半,這一劑量可根據治療效果及可能的副作用適當調整。 3、在服用其它藥物和本來就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現了Q-T間期延長和/或torsadedepoints的個別病例,這與該品的關系尚不
使用西沙必利片片的不良反應介紹
⒈藥理活性相一致,瞬時性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉可能發生,服用20mg發生腹部痙攣時,可減半劑量;當腹瀉發生在幼兒或嬰兒時應酌減劑量。 ⒉偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻的報道。 ⒊罕見可逆性肝功能異常的報道,可伴或不伴膽汁郁積。雖然有男性乳房女性化和乳溢的病例報道,但在大規模
關于西沙必利的藥動力學介紹
1、口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達血藥峰濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 2、口服給藥的絕對生物利用度約40%。血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。 3、在穩定狀態下,口服5m
簡述西沙必利的用途
1、胃腸動力藥,能加強并協調胃腸道運動,防止食物的滯留及反流,因而有止吐效果。 2、還有強安定作用,可作為精神病的治療。無多巴胺受體的阻斷和直接刺激膽堿能受體的作用,因而無相應的副作用。 3、用于胃輕癱、胃-食道反流、上消化道不適、慢性便秘、假性腸梗阻等。
簡述西沙必利的用法用量
口服,成人根據病情一日總量15~40mg,分2~4次。 (1)病情一般:一次5mg,一日3次。 (2)病情嚴重:(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寢前。或一次20mg,一日2次,早餐前及就寢前。 (3)食管炎的維持治療:一次10mg,
簡述鹽酸伊托必利膠囊的藥代動力學
代動力學: 本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統,中樞神經系統分布很少。 貯藏:密閉、遮光,在干燥處(10~3
簡述西沙必利的適應癥
全胃腸促動力藥。主要用于功能性消化不良,X線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適,癥狀為早飽,飯后飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。另可用于輕度反流性食管炎的治療。
簡述西沙必利膠囊的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 動物生殖毒性及至畸研究表明本品不影響胚胎形成,無原始的胚胎毒性,也無致畸作用。在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦、尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊。 盡管經乳汁排泄的量很少,仍建議哺乳母親禁用。 2、兒童用藥: 嬰幼兒禁用。兒童慎用。使用劑量詳
簡述西沙必利膠囊的藥理毒理
1、動物: -在分離的器官,本品能防止胃的弛緩,加速胃蠕動,協調胃竇-十二指腸、小腸、大腸的運動; -在狗,本品可加速胃竇-十二指腸的消化活動性,協調和加強胃排空,增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運動的時間,但不影響胃分泌; -本品的作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙酰膽堿的生理學釋放; -
簡述西沙必利的物化性質
一、基本信息 中文名稱:西沙必利 英文名稱:cisapride CAS號:81098-60-4 MDL號:MFCD03305346 EINECS號:279-689-7 RTECS號:CU9372000 分子式:C23H29ClFN3O4 分子量:465.945 精確質量:465
關于優尼必利的藥代動力學
優尼必利口服后吸收迅速而徹底,生物利用度為40%~50%,服藥后立即進食可以增加優尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影響其吸收速度。用于胃-食管反流時,口服后30~60min即可起效。優尼必利單次口服5~10mg后1~2h血藥濃度達峰值,達峰濃度為45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天
簡述鹽酸伊托必利分散片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。多次給藥時,排泄率與單次給藥無明顯差異。據文獻報道,動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統,較少在中樞神經系統分布;十
簡述西沙必利膠囊的適應癥
1、成份: 本品主要成分及其化學名稱為: 本品主要成分是西沙必利,其化學名為(±)-順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(對氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物. 2、性狀: 本品為膠囊,內容物為白色或類白色顆粒性粉末。 3、適應癥: 全胃腸促動
鹽酸伊托必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統,中樞神經系統分布很少。
鹽酸硫必利注射液的藥代動力學
本品吸收迅速,肌內注射1小時后血藥濃度即達峰值。在體內分布迅速,符合藥代動力學的線性二室模型,每日三次給藥后24-48小時血藥濃度即達穩態,與血漿蛋白結合率很低,平均清除半衰期為3小時,主要以原形隨尿排出。
鹽酸硫必利注射液的藥代動力學
本品吸收迅速,肌內注射1小時后血藥濃度即達峰值。在體內分布迅速,符合藥代動力學的線性二室模型,每日三次給藥后24-48小時血藥濃度即達穩態,與血漿蛋白結合率很低,平均清除半衰期為3小時,主要以原形隨尿排出。
簡述利福布丁的藥代動力學
給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪,半衰期為36小時。本品吸收較快,口服2~3小
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
西沙必利的相關檢查介紹
1、含量均勻度 取本品1片,置200mL量瓶中(5mg規格用100ml量瓶), 加0.01mol/L鹽酸溶液適量。振搖30分鐘后,加甲醇40mL(5mg規格加甲醇20mL), 振搖45分鐘,加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液, 精密量取續濾液25mL,置50mL量
關于西沙必利的含量測定
取本品20片,精密稱定,研細、精密稱取適量(約相當于西沙必利10mg),置200mL量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液80mL,振搖30分鐘,加甲醇40mL,振搖45分鐘,加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液,精密量取續濾液25mL,置50mL量瓶中,加0.01mol
優尼必利的藥理作用及藥代動力學
藥理作用 西沙必優尼必利是一種新型全胃腸道動力藥。其作用機制與甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同,不影響多巴胺受體,而是選擇性地作用于胃腸道壁肌間神經叢神經節后末梢,促進乙酰膽堿的釋放(增加釋放的時間與數量),刺激整個胃腸道而發揮促動力作用。由于這一效應是由位于腸壁肌間神經叢上的5-羥色胺4型(5
關于氨磺必利片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 在人體中,氨磺必利有兩個吸收峰:第一個吸收峰到達較快,于服藥后1小時到達,第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。 服藥50mg后,相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39 3和54 4ng/ml。 分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低(16%),在與蛋白結合方面無藥物相互作用。絕對生
氨磺必利片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥效學特征 氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統的D2、 D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結合。 動物實驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐