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  • 關于尼莫地平的生產方法介紹

    方法1:間硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在鹽酸或濃硫酸催化下縮合,得到的產物再和3-氨基丁烯酸異丙酯在無水乙醇中加熱環合,即可得尼莫地平。 方法2:間硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸異丙酯于室溫下攪拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃攪拌至固化(約6~7h)。在40-50℃靜置保溫4h后,加入95%乙醇,加熱回流至固體溶解。冷到0-5℃,過濾析出的結晶,干燥,得2-(3-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丙酯,收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反應,粗品用乙醇重結晶,得尼莫地平,收率84%,熔點125~126℃。第二步也可如下進行:3.8g 2-(3-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml濃氨水在80ml乙醇中,加熱回流8h。產物用石油醚-乙酸乙酯重結晶,即得尼莫地平,收率49%,熔點125℃ 。......閱讀全文

    關于尼莫地平的生產方法介紹

      方法1:間硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在鹽酸或濃硫酸催化下縮合,得到的產物再和3-氨基丁烯酸異丙酯在無水乙醇中加熱環合,即可得尼莫地平。  方法2:間硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸異丙酯于室溫下攪拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃攪拌至固化(約6~7h)。在40-50℃靜置保溫4h后,加入

    關于尼莫地平的基本介紹

      尼莫地平,  ①用于急性腦血管病恢復期的血液循環改善。各種原因的蛛網膜下腔出血后的腦血管痙攣,及其所致的缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛等。  ②也被用作缺血性神經元保護和血管性癡呆的治療。  ③對突發性耳聾也有一定療效。

    關于尼莫地平的檢查介紹

       有關物質 避光操作。取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;另取2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯異丙酯(雜質I)對照品,精密稱定,用流動相溶解并定量稀釋制成每lml中約含20μg的溶液,精密量取lml,置

    關于尼莫地平的鑒別測定介紹

      (1)取本品約20mg,加乙醇2ml溶解后,加新制的5%硫酸亞鐵銨溶液2ml,1.5mol/L硫酸溶液1滴與0.5mol/L氫氧化鉀溶液lml,強烈振搖,1分鐘內沉淀由灰綠色變為紅棕色。  (2)取本品適量,加乙醇制成每lml含l0μg的溶液,照紫外-可見分光光度法測定(附錄IV A),在237

    關于尼莫地平的用法用量介紹

      1.蛛網膜下腔出血,每次60mg,每4小時1次,連續21天。須在96h內開始用藥。(1)缺血性腦血管病及各型癡呆癥:每天3次,每次30~60mg,連續1個月為一個療程。(2)急性腦血管病恢復期:每次30~40mg,每天4次,或每4小時1次。(3)輕、中度高血壓初始劑量為40-60mg/日,tid

    關于酮康唑的生產方法介紹

      將2.4份1-乙酰基-4-(4-羥基苯)哌嗪、0.4份78%氫化鈉、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃攪拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環-4-基甲基甲磺酸鹽,在100℃攪拌過夜。反應生成物經后處理得到3.2份酮康唑。  

    關于依那普利的生產方法介紹

      方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子篩作用下縮合,生成Schiff’s堿,,用氰硼氫化鈉還原即得依那普利,如進一步和馬來酸成鹽可得馬來酸依那普利。  方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下縮合,一步即可得到依那普

    關于輔酶A的生產方法介紹

      1.該品從鮮酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸組成。工藝步驟如下:新鮮壓榨酵母[破壁]清液[一次吸附]樹脂吸附物[洗脫]一次洗脫液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脫]二次洗脫液[濃縮]濃縮液[還原]還原液[絡合]絡合物[凈化]凈化液[濃縮]濃縮液[沉淀]沉淀物[干燥]輔酶A   2.以

    關于肝素的生產方法介紹

      酶解-樹脂法酶解 取100kg新鮮腸黏膜(總固體5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如氣溫低時可不加。在攪拌下加入絞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液調節pH8.5-9,升溫至40-45℃,保溫2-3h。pH8,再加5kg粗食鹽

    關于氟康唑的生產方法介紹

      方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。從間苯二胺可得間二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。鎂溶于無水乙醚中,在超聲波輻射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷卻下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室溫攪拌過夜。加入冰醋酸和水。分出的有機層干燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳

    關于尼莫地平的藥理作用介紹

      尼莫地平為雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑,作用與硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平為選擇性地作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑,作用于腦血管平滑肌,呈脂溶性,易通過血-腦脊液屏障,與中樞神經的特異受體結合,擴張腦血管,增加腦血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的腦血管痙攣,有效地防止

    關于尼莫地平片的用法用量介紹

      尼莫地平片按下述方法服用,或遵醫囑。  1、缺血性腦血管病: 口服,每日 80 ~ 120mg ( 4 ~ 6 片),分 3 次服用,連服一個月。  2、偏頭痛:口服,一次 40mg ( 2 片),一日 3 次, 12 周為一療程,有效率達 88 %,約有一半病例可基本痊愈或顯效,對血管性、緊張

    尼莫地平的檢查方法

    旋光度取本品,加丙酮溶解并定量稀釋制成每1ml中含50mg的溶液,依法測定(通則0621),旋光度為一0.10°至+0.10°。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光作供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液對照溶液取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加

    關于紅霉素的生產方法介紹

      該品是由紅色鏈絲菌(Streptomyces erythreus)培養液中提取的一種堿性抗生素。提純時,利用它在不同的酸堿度溶解在不同溶劑中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反復抽提,達到濃縮提純的目的,最后在乙酸丁酯溶液中進行冷凍結晶,得紅霉素堿。

    關于酪氨酸的生產方法介紹

      1、由酪素、絹絲等蛋白質酸水解物中和產生的沉淀分離后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,進行重結晶而得。將豬毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品結晶純液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,過濾,可得酪氨酸粗品,經精制亦可獲得L-酪氨酸。對豬毛的收率為1%。  2、以酪蛋白為原料,鹽酸中回流數小時,過

    關于葡聚糖的生產方法介紹

      1、葡聚糖的原料處理  利用右旋糖酐劃分液,回收相對分子質量5000-7500的作原料。  2、葡聚糖的脫色、混合  在容器中加水約300ml,加熱煮沸后,加右旋糖酐100g,攪拌至全部溶解,補加水配制成100g/L。按右旋糖酐質量配比加30g/L(3%)活性炭,攪拌,煮沸15-30 min,用

    關于克拉霉素的生產方法介紹

      1.以紅霉素為原料,水解脫去氨基上的一個甲基,再和氯甲酸芐酯反應,對5位側鏈四氫吡喃環上的羥基和氨基進行保護,然后在二甲亞砜和四氫呋喃中和碘甲烷反應,對6位上的羥基進行甲基化,再催化氫解脫去保護基,和甲醛反應對氨基進行羥甲基化,最后還原為甲基,即為克拉霉素。  2.(1)紅霉素A肟(019-2)

    關于氨芐西林的生產方法介紹

      先將D-(-)-苯甘氨酸的側鏈羧酸用氯化劑PCI5。做成酰氯,再與6-APA進行縮合反應而得。在反應罐中加入丙酮和水,降溫到-5-10℃時加入6-APA,再加鹽酸苯甘氨酰氯,反應0.5h后用10%氫氧化鈉調節pH至3.5。反應物用甲苯萃取。取水層,用10%氨水調節pH值約3.0。用活性炭脫色,并

    關于氟利昂的生產方法介紹

      在臭氧層破壞、氣候變化異常、酸雨三大地球環境危機中,臭氧層破壞、氣候變化異常這兩大危機直接與氟利昂的排放有關,尤其是CFC類型。  1、降低臭氧含量  氟利昂排放到大氣中會導致臭氧含量下降。臭氧是一種淡藍色的氣體,具有強氧化性。臭氧對太陽紫外輻射有強烈的吸收作用,能吸收掉到達地球的太陽輻射中99

    關于色氨酸的生產方法介紹

      1、3-吲哚乙腈與氨基脲縮合后,氰加成、水解得到外消旋色氨酸。  2、以3-吲哚甲醛與苯胺縮合,然后與a-硝基乙酸脂縮合,經氫化水解得到DL-色氨酸。  3、丙烯醛-苯肼法:丙烯醛與N-丙二酸基乙酸胺在乙醇鈉存在下縮合,然后與苯肼縮合、環化,經水解脫羧得到外消旋產品(此方法是最常用、最具經濟的生

    關于氯化膽堿的生產方法介紹

      1、環氧乙烷法  由三甲胺與)環氧乙烷反應而得。  將三甲胺乙醇溶液加入反應鍋,在30℃左右通入環氧乙烷,攪拌反應4h,在用鹽酸中和(控制pH6.5-7.0)而得。粗品收率可達98%。經活性炭脫色、真空濃縮可得70%的水溶液。水溶液中加入玉米芯粉、稻殼粉、麩皮或硅藻土等賦形劑,可制得50%的粉劑

    關于氯霉素的生產方法介紹

      世界各國對氯霉素的生產方法進行過大量的研究,歸納起來有:  (1)對硝基苯乙酮法;  (2)苯乙烯法;  (3)肉桂醇法;  (4)對硝基肉桂醇法;  (5)對硝基苯甲醛法。  我國采用對硝基苯乙酮法,該法由乙苯經硝化、氧化、溴化、成鹽、水解、乙酰化、加成、還原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素

    關于丙戊酸的生產方法介紹

      1.由二丙基丙二酸經消除脫羧而得。將二丙基丙二酸投入反應鍋,加熱至180℃,反應物漸漸熔化,逸出大量二氧化碳氣體。消除反應結束后,減壓蒸餾,收集112-114℃(0.93-1.06kPa)餾分,即為2-丙基戊酸,收率86%。 [1]  2.制法:  二丙基丙二酸:于裝有攪拌器、回流冷凝器的反應瓶

    關于酪氨酸的生產方法介紹

      1.由酪素、絹絲等蛋白質酸水解物中和產生的沉淀分離后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,進行重結晶而得。將豬毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品結晶純液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,過濾,可得酪氨酸粗品,經精制亦可獲得L-酪氨酸。對豬毛的收率為1%。  2.以酪蛋白為原料,鹽酸中回流數小時,過

    關于纈氨酸的生產方法介紹

      化學合成法的特點是生產成本高,反應復雜,步驟多,且有許多副產物。用異丁醛作原料,有多種方法可合成外消旋體纈氨酸。例如異丁醛與氨生成氨基異丁醇,再與氰化氫合成氨基異丁腈,然后水解得到纈氨酸,外消旋體的拆分也有多種方法,例如用酰基-DL-氨基酸的酶進行水解,再利用游離氨基酸與酰化體的溶解度差進行分離

    關于尼群地平的生產方法介紹

      1.間硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合,得2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器燒瓶中,加入無水乙醇,索氏提取器的虹吸管中裝入濾紙包嚴的分子篩,水浴加熱回流4h后,再放置過夜。過濾析出的結晶,用5倍量的無水乙醇重結晶,得尼群地

    關于尼莫地平片的簡介

      一、尼莫地平片的成份:  1.本品主要成份為:尼莫地平。其化學名稱為: 1 -甲基乙基- 2 -甲氧乙基, 1 , 4 -二氫- 2 , 6 -二甲基- 4 -( 3 -硝基苯基)- 3 , 5 -吡啶二羧酸酯。  2.分子式: C21H26N2O7  3.分子量: 418.45  二、尼莫地平

    關于注射用尼莫地平的使用禁忌介紹

      1、注射用尼莫地平的禁忌:  注射用尼莫地平所用輔料包括聚山梨酯80、聚乙二醇400、甘露醇,對本品中任何成份過敏者禁用。腦水腫和顱內壓增高者禁用。  2、孕婦及哺乳期婦女用藥:  尼莫地平注射液對人的生殖毒性尚無研究,擬在妊娠期使用本品時,必須依患者病情仔細權衡利弊。哺乳期婦女用藥時停止授乳。

    關于尼莫地平注射液的毒理研究介紹

      1、長期毒性研究  口服給予狗尼莫地平片,每日最高劑量達到6.25mg/kg,觀察1年,劑量為每日2.5mg/kg時具有較好耐受性;每日劑量為6.25mg/kg時,產生輕微的心肌血流紊亂導致的心電圖可逆改變,未見心臟及其它器官的組織病理學改變。大鼠給藥最高劑量達到每日90mg/kg,觀察2年,具

    關于注射用尼莫地平的毒理研究介紹

      1、遺傳毒性:尼莫地平Ames試驗、微核試驗,顯示致死試驗結果均為陰性。  生殖毒性:一般生殖毒性試驗:Wistar大鼠經口給予尼莫地平劑量達30mg/kg/天,對雄性、雌性大鼠生育力和一般生殖行為未見明顯影響。致畸敏感期試驗:LongEvans人鼠經口給予尼莫地平100mg/kg/天,可見胎仔

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